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ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS O processo inflamatório crônico, é mais demorado, varia de acordo com os tipos de mediadores celulares e humorais envolvidos. As modificações decorrentes da liberação dos mediadores químicos levam ao aumento tecidual devido ao extravasamento de proteínas plasmáticas, além da saída de água para o tecido e a penetração de células inflamatórias, que têm como principal objetivo de acabar com a lesão além de reparar o tecido. Existem vários mediadores químicos como: aminas vasoativas, fator de ativação plaquetária (PAF), eicosanoides, citocinas, radicais livres superóxidos, óxido nítrico e neuropeptídios, sistema de coagulação, sistema complemento e sistema das cininas. Dentre os mediadores químicos, os mais estudados são os eicosanoides, pois, trata-se de lípidos insaturados que quando acontece uma lesão membranar o organismo libera fosfolipídios (ácido araquidônico) em sua forma inativa ligando diretamente na membrana. Quando isso o acontece não ocorre ação inflamatória, e sua degradação depende de mediadores químicos que promove o processo inflamatório, CICLOOXIGENASE (COX), LIPOOXIGENASE (LOX). COX = dá origem às prostaglandinas LOX = dá origem aos leucotrienos Principal efeito do AINE: O efeito principal de todos AINEs é diminuir a síntese de prostaglandinas através da inibição reversível da COX. Inibição periférica e central da atividade da enzima ciclo-oxigenase (COX), enzima que catalisa a formação de prostaglandinas e tromboxanos do precursor (ácido araquidônico), diminuindo a biossíntese e liberação dos mediadores da dor, inflamação e febre. PROSTAGLANDINA: São sinais químicos celulares lipídicos similares a hormônios, porém que não entram na corrente sanguínea. Elas controlam os processos, tais como a inflamação, o fluxo de sangue, a formação de coágulos de sangue e a indução do trabalho de parto. https://pt.wikipedia.org/wiki/Lip%C3%ADdeo https://pt.wikipedia.org/wiki/Horm%C3%B4nio https://pt.wikipedia.org/wiki/Inflama%C3%A7%C3%A3o https://pt.wikipedia.org/wiki/Co%C3%A1gulo Causam uma maior permeabilidade capilar e também têm o poder da quimiotaxia, atraindo células como macrófagos especializadas na fagocitose de restos celulares resultantes durante o processo inflamatório. Mecanismo Anti-Inflamatório Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX Inibição da liberação de histamina Diminuição da migração de monócitos Mecanismo Analgésico: Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX Mecanismo Antipirético: Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX Ação antipirética relacionada com uma interferência na liberação de PGs VIA DO CICLO- OXIGENASE (COX) A quebra do ácido araquidônico pelas COX origina a prostaglandina G2 (PGG2 ) e a prostaglandina H2 (PGH2 ). Posteriormente, estas PGs são degradadas em: prostaglandina D2 (PGD2) prostaglandina E2 (PGE2) prostaglandina F2α (PGF2α) prostaciclina (PGI2) tromboxano A2 (TXA2) COX-1 Enzima essencial constitutiva encontrada na maioria das células e tecidos, e produção de PGs para manutenção de funções fisiológicas. COX-2 https://pt.wikipedia.org/wiki/Quimiotaxia https://pt.wikipedia.org/wiki/Macr%C3%B3fagos https://pt.wikipedia.org/wiki/Fagocitose Formação induzida no processo inflamatório e por interleucinas - IL1, IL2 e TNFα. Inibidores não-seletivos de COX Salicilatos: AAS Ácidos acéticos: indometacina; diclofenaco; cetorolaco trometamol; etodolaco Ácidos propiônicos: ibuprofeno; cetoprofeno; naproxeno; flurbiprofeno Fenamatos: ácido mefenâmico Oxicans: piroxicam; meloxicam; tenoxicam VIA DA LIPO-OXIGENASE (LOX) Trata-se da segunda via, que junto com a da COX, forma a cascata do ácido araquidónico. Os produtos desta segunda via são: ácidos monohidroperoxidoeicosateraenoicos (HPETEs) ácidos hidroxieicosatetraenoicos (HETEs) leucotrienos (LTs) A principal ação estudada dos produtos desta via é a sua ação pró-inflamatória. Inibidores Seletivos de COX-2 Coxibes Celecoxibe Etoricoxibe Parecoxibe IM/IV Ação inibitória mais seletiva sobre a ciclooxigenase (COX)-2 apresentando menos efeitos adversos gastrointestinais. Pode causar aumento no risco de eventos cardiovasculares trombóticos, infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral. Podem favorecer a trombose, por inibição da síntese sistêmica de prostaciclina (PGI2) endotelial – efeito vasodilatador e inibidor da ativação plaquetária O efeito hipertensivo é dependente da dose e do tempo de uso A inibição da COX-2 na região da mácula densa renal secretora de renina pode causar HAS (hipertensão arterial sistêmica) PROCESSO INFLAMATÓRIO: Mediadores químicos são liberados pela corrente sanguínea causando uma vasodilatação (causa vermelhidão) que isso faz com que aumente a permeabilidade vascular (causa calor e rubor) facilitando a entrada de proteínas plasmáticas com isso essas proteínas carreiam água o que (causa o edema). Com isso, ocorre uma compressão nervosa o que leva (a dor), essa dor em alto nível causa (a perda de função) do local atingido. As células participantes são as leucocitárias, que atuam tanto no processo inflamatório agudo como crônico. Quando o agente causador da patologia é eliminado sofre um processo de reparação tecidual, mas quando o processo inflamatório é muito exacerbado, o órgão afetado poderá ter sua função comprometida. Nestes casos, devem ser utilizadas substâncias que modulem o processo inflamatório; conhecidas como anti- inflamatórias, são classificadas em esteroidais e não esteroidais. CARACTERÍSTICAS GERAIS DOS AINES: Podem ser de caráter periférico: como no caso das ações antiinflamatórias, analgésicas, antitrombóticas e antiendotóxicas 1° A ação antitrombótica: está relacionada com a inibição da síntese de TX plaquetário, 2° A ação antiendotóxica: relaciona com a diminuição quantitativa de eicosanoides, como prostaciclinas e TX, substâncias estas responsáveis por algumas das alterações cardiovasculares e metabólicas presentes no choque endotóxico. Podem atuar sobre o sistema nervoso central (SNC): promovendo ação antipirética e também analgésica. Os AINEs têm maior efeito sobre a dor somática do que sobre a dor visceral, porém, só serão eficazes nas dores potencializadas pela presença de PG, que estão associadas aos processos inflamatórios. Tendo como vantagem sobre os analgésicos opioides por não causarem sedação ou ataxia assim, permitindo uma recuperação mais rápida da anestesia. A ação antiinflamatória dos AINEs é importante em processos inflamatórios de tecidos moles, sobretudo o muscular, que, em geral, são os principais responsáveis pela resistência ao movimento das articulações. Portanto, são muito utilizados no tratamento dos distúrbios musculoesqueléticos. Entretanto, enquanto alguns antiinflamatórios demonstram ação condroprotetora, a utilização de AINE nas terapias de degenerações articulares deve ser cautelosa, já que alguns deles podem produzir efeito inverso, piorando o quadro patológico. Os AINEs tem ação antineoplásica. Os AINEs são divididos em dois grandes grupos, os dois ácidos carboxílicos (RCOOH) e o dos ácidos enólicos (R-COH). O paracetamol, apesar de praticamente não apresentar efeito antiinflamatório, deve ser inserido nesse grupo, porque o mecanismo de ação é o mesmo dos AINEs (ou seja, através da inibição da cicloxigenase). Os derivados do ácido carboxílico SALICILATOS: (ÁCIDO ACETILSALICÍLICO), ÁCIDOS ACÉTICOS Diclofenaco Nitrofenaco Eltenaco Felbinaco Indometacina Sulindaco Oxindanaco Tolmetina ÁCIDOS PROPIÔNICOS Ibuprofeno Flurbiprofeno Suprofenp Naproxeno Carprofeno Cetoprofeno Fenoprofeno ÁCIDOS AMINONICOTÍNICOS Flunixina Meglumina FENAMATOS Acido Mefenâmico Ácido MeclofenâmicoFloctadenina Ácido Flufenâmico Ácido Tolfenâmico Etofenamato Alcanonas Nabumetona Derivados do Ácido Enólico PIRAZOLONAS Fenilbutazona Metamizol Isopirina Oxifenbutazona Apazone OXICANS Piroxicam Meloxicam Tenoxicam Droxicam INIBIDORES DA CICLO-OXIGENASE COM FRACA AÇÃO ANTI-INFLAMATÓRIA Parecetamol Dipirona Os antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) são medicamentos eficazes no tratamento para alívio da dor e inflamação crônica ou aguda. SALICILATOS O ácido acetilsalicílico é bem absorvido pelo trato gastrintestinal, pois se apresenta na forma não ionizada no estômago. De forma geral, esta classe de substâncias possui características farmacocinéticas distintas nas diferentes espécies animais; enquanto a meia- vida do ácido acetilsalicílico na espécie humana é de cerca de 5 h, no cão é de 8h, equinos, 1h e gatos, 38h. Produz em doses baixas analgesia, antipiréticas e antiagregante plaquetária, com efeitos advsersos como: ulceração gastrointestinal sangramentos e reação de hipersensibilidade. Doses altas inibem a COX que reflete diretamente na ação anti-inflamatória, doses tóxicas, ou seja, elevadas demais, podem gerar febre, acidose metabólica, hipoprotrombinemia, bem como falha renal e respiratória. Recomendações: Em casos de dores leves a moderadas Lesões de musculoesquelético Equinos: em tratamento de uveíte, prevenção de trombose, laminite, doença intravascular disseminada Porém: é pouco utilizado com finalidades analgésicas, devido à baixa potência antiálgica nesta espécie animal. sua estrutura química merecem atenção especial, principalmente noque diz respeito às dosagens recomendadas para as diferentes espécies animais. Felinos: por possuírem pequena concentração de glicuroniltransferase, uma enzima que realiza a conjugação do ácido glicurônico, desenvolvem sintomas de intoxicação em doses elevadas. Sintomatologia em felinos: depressão, anorexia, hemorragia gástrica, vômitos, anemia, hepatite, hiperpneia e febre. Quando administrado por longos períodos, o ácido acetilsalicílico demonstra ação anticancerígena sobre células tumorais colorretais; este efeito está relacionado à ação próapoptótica, que ocorre via estimulação do fator kappa B nuclear (NFκB), o qual se sabe estar envolvido em processos inflamatórios e autoimunes. Administração prolongada: é desaconselhada em animais que apresentam OSTEOARTRITE, pois a COX1 é importante para manter a homeostase do condrócito; portanto, o uso prolongado deste AINE poderá levar à piora do quadro, devido à degradação articular. Diclofenaco Antiinflamatório de ação sobre a COX1 e a COX2, possuindo alta potência anti- inflamatória e analgésic, grupo de AINEs que agem como inibidores seletivos da COX- 2. É menos ulcerogênico que o ácido acetilsalicílico e a indometacina nas doses antiinflamatórias. Experimentalmente, demonstrou ser eficaz quando utilizado no tratamento de miosites e artrite não infecciosa em bovinos e bubalinos, na dose de 1 mg/kg. O diclofenaco também tem demonstrado ação condroprotetora, porém *SEU USO EM CÃES TEM SIDO RESTRITO, DEVIDO AO DESENVOLVIMENTO DE SÉRIOS EFEITOS COLATERAIS, PRINCIPALMENTE OS RELACIONADOS COM SANGRAMENTOS GÁSTRICOS. Nitrofenaco Substância derivada do diclofenaco possui menor ação ulcerogênica do que o dicoflenaco, sem que se verifiquem diferenças na atividade inibitória sobre a COX ou no potencial antiinflamatório. Indometacina Potente antiinflamatório, que possui cerca de mais de 1.000 vezes a potência anti- inflamatória, e 20 vezes a atividade antipirética da fenilbutazona, porém, devido aos efeitos colaterais graves relacionados com sua ação inibitória da COX1, não é indicado como analgésico e antipirético de rotina. Ação tóxica para cães por ter maior ação ulcerogênica do que as outras substâncias da mesma classe, além de também estar relacionada com diarreias e discrasias sanguíneas. Não se recomenda: doenças condrodegenerativas, para nenhuma espécie animal. Em equinos, não se deve utilizar a indometacina, pois causa efeitos colaterais como: manifestações neurológicas (ataxia e paresia). ÁCIDOS PROPRIÔNICOS Ibuprofeno Inibe a COX1 e a COX2, além de também inibir a ativação e a agregação de neutrófilos, a geração de radicais livres e a liberação de enzimas lisossomais. Em processos inflamatórios agudos, o ibuprofeno demonstra potência semelhante à fenilbutazona, porém esta característica não ocorre nos processos crônicos. É utilizado no tratamento de infecções de bovinos, principalmente aquelas relacionadas com choques endotóxicos e mastites, e no alívio de dores associadas a processos inflamatórios e adesões pós-cirúrgicas. Não é recomendado: uso em pequenos animais, já que possui baixa margem de segurança, devido à longa meia-vida da substância, mesmo em doses terapêuticas, que pode causar problemas gastrintestinais e nefrotoxicidade. Administração: VO A cada 12hrs ou 24hrs Dose: 5mg (cães e gatos) Carprofeno É utilizado principalmente em cães e equinos para obtenção de efeitos analgésicos (inclusive pré-cirurgicamente), e em cães é também indicado para o tratamento de osteoartrites. Ainda em cães, estudos mostram que esse antiinflamatório é o mais seguro no que se refere aos efeitos indesejáveis sobre o trato gastrintestinal, sendo esta segurança relacionada nesta espécie a maior seletividade (afinidade) do caprofeno à COX2 do que sobre a COX1. A inibição da síntese de prostaglandinas ocorre principalmente pela inibição específica das cicloxigenases (COX-1 e COX-2), e conseqüente redução da conversão do ácido araquidônico em prostaglandinas. O carprofeno inibe a fosfolipase e de forma reversível, a cicloxigenase, alterando os mecanismos inflamatórios e da dor. Farmacocinética: A meia-vida: cães é de 8 a 12h gatos em torno de 20h equinos cerca de 22h Bovinos 30h. Apresenta- se como um dos AINEs mais seguros, e, em dose única, parece ser também bastante efetivo para utilização em gatos, embora nestes tenham sido relatados a ocorrência de toxicidade gastrintestinal, quando administrado de modo prolongado, por via oral. Utilizado: 12-24hrs Tratamento pode durar até 3 dias VO/ BID/SID/ Caes: 4,4mg/kg Gatos: 1- 2,2mg/kg Cetoprofeno Farmacodinâmica: É classificado como um inibidor de dupla ação, atuando tanto sobre a COX quanto sobre a LOX, levando ao bloqueio das respostas inflamatórias celulares e vasculares. É capaz de antagonizar a ação da bradicinina e exerce ação estabilizadora de membranas. Atua na obtenção de analgesia e redução do edema, sendo cerca de 50 a 100 vezes mais potente como analgésico que a fenilbutazona. Em equinos, é usado para alívio de inflamações e dores musculoesqueléticos e nos casos de cólica, com administração IV. *SEU USO NÃO DEVERÁ ULTRAPASSAR MAIS DE 5 DIAS CONSECUTIVOS. Farmacocinética: Apresenta meia-vida de 4 horas em cães e aproximadamente 1 hora em gatos. Efeitos adversos: Os AINES causam diversos efeitos adversos nos animais, sendo mais comumente observados os efeitos relativos ao sistema gastrintestinal, como vômito, inapetência, gastrite, ulcerações e hemorragias. Em animais que apresentam comprometimento prévio, ou em tratamentos prolongados podem agravar quadros de doenças renais e hepáticas. O cetoprofeno pode provocar principalmente vômitos em pequenos animais. Utilização: A cada 24hrs 1mg/ kg – cães e gatos Duração máx 5 dias mais usual 3 dias. DERIVADOS DO ÁCIDO ENÓLICO PIRAZOLONAS Fenilbutazona Esta substância tem a propriedade de diminuir a produção de superóxidos (ação antioxidante), sendo também um inibidor irreversível da COX. A fenilbutazona tem ligação com as proteínas fato que retarda a absorção do AINE, que, quando ingerido,leva a ulcerações, principalmente em equinos. Em cães também tem muita aplicação em distúrbios dolorosos, como espasmos musculares devido a anormalidades de discos vertebrais, espondilite anquilosante, osteoartrite e artrites reumáticas. Durante a biotransformação, a fenilbutazona origina dois metabólitos: a oxifembutazona e a hidroxifenilbutazona, sendo a primeira um metabólito farmacologicamente ativo. Farmacocinética A oxifembutazona também tem a propriedade de inibir a taxa de metabolização da fenilbutazona, o que causa o aumento da meia-vida desta substância no plasma. Meia- vida: em cães e equinos varia de 3 a 8h, bovinos 37h. Equinos 8-12h Não recomendado: Administrar IM, já que o medicamento se liga à proteína muscular, retardando sua absorção, além de promover dor local. administrar perivascularmente causa flebites e necroses. Efeitos adversos: distúrbios do trato gastrintestinal, discrasias sanguíneas (agranulocitose e anemia aplástica), hepatotoxicidade e nefropatias em cães. capacidade de aumentar a reabsorção de sódio e cloretos, ruim para pacientes com problemas renais, hepáticos e cardíacos. O uso deste antiinflamatório em felinos deve ser feito com muita cautela, causa intoxicação. OXICANS Piroxicam Farmacodinâmica: É bem absorvido por via oral, podendo ser administrado tanto por via sistêmica como topicamente, não correndo o risco de se acumular no organismo de indivíduos idosos ou com insuficiência renal. Apresentam um longo período da ação antiinflamatória, podendo ser administrados apenas 1 vez/dia. O piroxicam tem a propriedade de inibir a formação de superóxidos, além de impedir ativação e agregação de neutrófilos e liberação de enzimas lisossomais. Produz ação analgésica satisfatória em cães. Tem mostrado ação antitumoral em cães, em alguns tipos de cânceres de bexiga urinária, carcinomas de cavidade oral e de pele, sobretudo, quando combinado com quimioterápicos tradicionais. Não recomendado: Administração a felinos Meloxicam É um potente inibidor de TX e PG, com excelentes propriedades antipirética e analgésica, sendo usado para o tratamento de afecções musculoesqueléticas (osteoartrites), bem como précirurgicamente. Inibidor preferencial da COX2. Farmacocinetica Meia-vida: Cães:12 a 36h Equinos: 3h, Suínos: 4h Bovinos: 13h. a administração prolongada deste medicamento é desaconselhada em felinos causa toxicidade, usar em doses baixas caso use um longo período. Efeitos Adversos: vômito, diarreia e inapetência hepatotoxicidade, perfuração de úlcera duodenal, com consequente peritonite e morte. Este medicamento vem também sendo empregado em suínos, principalmente para o tratamento de mastitemetrite e agalaxia, e em equinos, para o tratamento de dor e inflamação associado com cirurgias. INIBIDORES DA CICLO-OXIGENASE COM FRACA AÇÃO ANTI- INFLAMATÓRIA PARACETAMOL Os paraminofenóis se caracterizam por possuir alto pKa e baixo grau de ligação com proteínas plasmáticas, o que lhes confere características farmacodinâmicas distintas daquelas obtidas na administração dos AINEs. Farmacodinâmica O paracetamol age inibindo fracamente a COX-1 e COX-2, por isso possui efeito antiinflamatório fraco, porém ainda possui propriedades analgésicas e antitérmicas. Farmacocinética Em meio ácido ou rico em peróxidos o acetaminofeno não consegue inibir a COX, não sendo eficiente nesses casos. O acetaminofeno é metabolizado no fígado e pode apresentar hepatotoxidade em diversas espécies animais, sendo completamente contraindicado para gatos. O paracetamol passa então a ser biotransformado pelo sistema P450, o que gera subprodutos hepatotóxicos, que levam à necrose hepática aguda. Efeitos colaterais Os felinos são especialmente sensíveis à ação do paracetamol, pois esta espécie animal não realiza bem a conjugação pela glicuroniltransferase, enzima hepática necessária para a correta eliminação deste antiinflamatório; portanto, NÃO SE INDICA PARA ESTE ANIMAL A ADMINISTRAÇÃO DA SUBSTÂNCIA. Os gatos intoxicados apresentam inicialmente mucosa de coloração azulada, salivação e vômitos, que se iniciam nas primeiras 4 h de exposição. Também se observam depressão, anorexia e edema facial (após cerca de 3 dias); casos graves levam a um quadro de coma e morte. A intoxicação de cães também tem sido relatada, porém associada a doses muito maiores do que as observadas em gatos. Em cães tem-se descrito necrose hepática, além de metemoglobinemia. O consumo de grandes quantidades de paracetamol pode produzir vômitos, o que, nestes casos, ajuda a diminuir a gravidade dos sintomas. Animais que estejam em terapia medicamentosa com paracetamol poderão receber concomitantemente metionina, pois este aminoácido ajuda a manter os níveis de glutationa hepática necessários. Antídoto A administração de acetilcisteína é utilizada como antídoto específico na intoxicação por paracetamol por auxiliar na biotransformação hepática (por fornecer fonte de glicuronídios) e acelerar sua excreção. Na prática clínica, intoxicações recentes também podem ser tratadas com carvão ativado por via oral, o que diminui a absorção do paracetamol pelo trato gastrintestinal. Devido às propriedades adsorventes do carvão, a acetilcisteína deve ser administrada em separado, já que também poderia ser adsorvida por ele. Utiliza: A cada 12hrs Max 5 dias 10-15mg Dipirona Também conhecida como metamizol, embora classificada como um ácido enólico, será descrita separadamente deste grupo, pois confere fraca ação antiinflamatória, apesar das propriedades antipirética e analgésica. É eficaz no alívio de dores leves e moderadas, e também das dores viscerais; porém, a dipirona apresenta efeito de curta duração, pois é rapidamente biotransformada a compostos relacionados à pirazolona. Em cães, a meia vida deste composto é de cerca de 5 a 6 h; nesta espécie animal, esta substância é utilizada como antipirético e analgésico. Em equinos tem sido empregada em associação com antiespasmódicos (o que lhe confere efeito sinérgico) para o tratamento de cólicas, com a vantagem de poder ser administrada com certa frequência sem que se observem maiores efeitos colaterais. A dipirona é bem absorvida por via sistêmica; todavia, pode causar choque anafilático quando administrada por via intravenosa em indivíduos hipersensíveis. Como a aplicação intramuscular do medicamento aumenta o risco de reações locais e de formação de abscessos, esta via deve ser evitada. Não pode ser utilizada em animais destinados a consumo humano, e não é mais comercializada nos EUA, porém o é na Europa. Utilização: 6 ou 8hrs 25mg/kg cães e gatos EXERCÍCIO DE FIXAÇÃO: 1- As interações medicamentosas são responsáveis por uma parcela significativa dos eventos adversos detectados nos serviços de saúde. O ácido acetilsalicílico (AAS) é amplamente utilizado como antiagregante plaquetário em pacientes com risco cardiovascular. A depressão acomete parcela significativa da população, inclusive aquela portadora de cardiopatias e outros espectros da síndrome metabólica. A fluoxetina é um antidepressivo pertencente à classe dos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS), administrado por longos períodos e bastante empregado no tratamento da depressão. Um paciente com prescrição de AAS e altas doses de fluoxetina apresenta risco potencial de: a) agravamento da depressão. b) elevação das transaminases. c) acidente vascular encefálico. d) sangramento gastrointestinal. 2- Os antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) constituem a classe de medicamentos mais comumente prescrita no mundo. Isto se deve aos seus efeitos analgésicos e antiinflamatórios. Marque a opção correta sobre AINES: a) O ácido acetilsalicílico (AAS) é um AINEnão seletivo que inibe de forma reversível as COX-1 e COX-2. b) Além das ações antiinflamatórias, o ácido acetilsalicílico (AAS) também inibe a agregação plaquetária, sendo muito utilizado na prevenção do infarto agudo do miocárdio. c) A lesão gástrica induzida por AINES se deve à inibição da COX-2 nas células epiteliais gástricas com redução na produção da prostaglandina E2 (PGE2). d) Os coxibes como o parecoxibe são AINES que inibem seletivamente a COX-1. 3- A dor é um dos maiores desafios da clínica médica. É definida como uma sensação desagradável, que pode ser aguda ou crônica, e é conseqüência de complexos processos neuroquímicos nos sistemas nervoso periférico e central. Com relação aos analgésicos opióides, é correto afirmar que: a) A morfina é um analgésico opióidesomente de uso oral cujos efeitos são: analgesia, euforia e sedação, depressão respiratória e diarréia. b) A codeína é um analgésico opióide de uso oral. Produz acentuada euforia e dependência e geralmente é associada ao paracetamol como medicamento de venda livre para tratar cefaléias, lombalgias e dor de dente. c) A fentanila pode ser usada em sistemas de infusão intravenosa controlados pelo paciente ou na forma de adesivos transdérmicos na dor crônica intensa. d) O tramadol não é mais utilizado como analgésico para dor pós-operatória. 4- As úlceras pépticas, o refluxo gastresofágico e a emese são distúrbios gastrintestinais comuns e vários fármacos podem ser utilizados nestas condições. Em relação à farmacologia do trato gastrintestinal, marque a opção correta: a) A ranitidina é um antagonista do receptor H2 de histamina e atua inibindo a secreção de ácido gástrico. É utilizada no tratamento de refluxo gastresofágico. b) O omeprazol inibe irreversivelmente a bomba de prótons, aumentando a secreção de ácido gástrico. É utilizado no tratamento de úlceras e da infecção pelo HelicobacterPylori. c) A metoclopramida é um antiemético que aumenta a motilidade do trato gastrintestinal e que tem como efeito adverso a liberação de prolactina, não sendo recomendado o uso em mulheres que estejam amamentando. d) O omeprazol é um fármaco altamente estável em pH extremos e os grânulos do fármaco devem ser retirados das cápsulas para facilitar sua absorção. 5- Os antiinflamatórios não-esteróides (AINE) são fármacos que possuem propriedades analgésica, antitérmica, anti-inflamatória e antitrombótica. Assinale a alternativa correta a respeito deste tipo de medicamento: a) Difundem-se a quase todas as células e ligam-se a proteínas receptoras citoplasmáticas, com alto grau de afinidade e especificidade, para regular a expressão de genes responsivos a corticoides. b) Os AINES possuem eficácia anti-inflamatória diferente entre si, e o diclofenaco é o protótipo do grupo por ser o mais antigo, menos oneroso e mais bem estudado, contra o qual se fazem as comparações nas investigações clínicas. c) Sua ação anti-inflamatória decorre da inibição da síntese de prostaglandinas mediante inativação das cicloxigenases constitutiva e induzida. d) São substâncias sintéticas que mimetizam a ação do cortisol endógeno, secretado pela cortical da glândula adrenal. 6- Qual o principal mecanismo de ação dos Anti-inflamatórios Não Esteroidais – AINEs e quais suas principais ações farmacológicas? O principal mecanismo de ação dos AINEs ocorre através da inibição específica da COX e conseqüente redução da conversão do ácido aracdônico ou araquidônico (AA) em prostaglandinas. Reações mediadas pelas COXs, a partir do AA produzem PGG2, que sob ação da peroxidase forma PGH2, sendo então convertidas às prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos (TXs). Quanto a ação farmacológica podem atuar sobre o sistema nervoso central (SNC): promovendo ação antipirética, analgésica e anti- inflamatória.
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