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· · Considerações iniciais · Fármacos utilizados para tratar hiperacidez gástrica, reduzindo a produção de HCL ou protegendo a mucosa gástrica. · Fisiologia da secreção gástricaTratamento das Doenças Dispépticas Bárbara Caparrosa -145 (Antiulcerosos) · Por que o pH do estômago precisa ser mais ácido? · Porque a pepsina precisa desse pH para ser ativada e realizar seu trabalho · Célula parietal · Libera H + e Cl-, para que eles se juntem e formem o HCL. · H+ sai da célula parietal pela bomba de Hidrogênio-Potássio-ATPase (HKATPase) · Bomba de prótons · K+ entra e H+ sai · É estimulada por · Acetilcolina (M3) - Via dependente de cálcio · Gastrina (CCK 2) - Via dependente de cálcio · Histamina (H2) - Via dependente de AMPc · Mais potente · Vem das ECL · As prostaglandinas de receptores EP3, diminuem a o estímulo da HKATPase, pela diminuição de AMPc. · Células Enterocromafins-Like (ECL) · Libera histamina. · Substância autacóide, de ação parácrina. · É liberada e chega pelo espaço intersticial. · É estimulada por : · Acetilcolina (M) · Gastrina (CCK 2) · Obs.: a gastrina e acetilcolina atua tanto nas células enterocromafins-like, na liberação de H +, como atuam também na Célula parietal, estimulando a bomba de prótons liberar H + e assim formar o HCL. · Célula epitelial superficial · liberam muco e HCO3 (Citoproteção) · É estimulada pelas · Prostaglandinas (Principalmente PGE2) · H. pylori · Bactéria · Tto · Bismuto · Metronidazol · Tetraciclina · Claritromicina · Amoxicilina · Nem toda úlcera/gastrite tem a presença de H.pylori. Quando é realizada a endoscopia se faz a coleta do material e assim verifica-se a presença ou ausência de H.pylori. · Classes de fármacos · Antagonistas de receptores H2 da Histamina · Inibidores da bomba de prótons · Antiácidos neutralizantes · Protetores da mucosa · Sucralfato · Misoprostol (análogo de prostaglandina) · OBS: Anticolinérgicos antimuscarínicos (propantelina) já foram utilizados no passado com antiulcerosos Antagonistas dos receptores H2 da Histamina · Fármacos · Ranitidina · Nizatidina · Famotidina · Cimetidina · Mecanismo de ação · Bloqueio dos receptores H2 da célula parietal gástrica (reduzindo a produção de HCL) · Reações adversas · Tolerância com o uso crônico · Pode haver um estímulo compensatório pela gastrina e acetilcolina. · Cimetidina · Discrasias sanguíneas (raras) · Diminuição da ação de hormônios sexuais Inibidores da Bomba de Prótons · Fármacos · Omeprazol · Lansoprazol · Rabeprazol · Pantoprazol · Esomeprazol · Dexlansoprazol · Mecanismo de ação · Inibição da bomba H +/K + ATPase das células parietais gástricas, independente do estímulo que ativa essa bomba. · Reações adversas · Náusea · Dor abdominal · Elevação dos níveis de gastrina · Hiperacidez rebote Antiácidos neutralizantes · Fármacos (Subst. alcalinas) · Hidróxido de magnésio · Hidróxido de alumínio · Carbonato de cálcio · Bicarbonato de sódio · Mecanismo de ação · Neutralização direta do ácido clorídrico. · Transformam HCL em sal · Indicação · Azia / mal estar · Não se usa para tratamento de gastrite/úlcera. · Efeitos adversos · Interferência na absorção de alguns fármacos que necessitam da acidez gástrica · Elevação nos níveis de gastrina · Hiperacidez rebote Protetores da mucosa · Sucralfato · Mecanismo de ação · Em soluções ácidas forma uma pasta viscosa que se adere às células epiteliais e às crateras das úlceras e erosões. (Capa protetora) · Efeitos adversos · Constipação intestinal (Pode ressecar as fezes) · OBS: Utilizado em pacientes de UTI, nos quais a redução da acidez gástrica pode constituir um fator associado a infecções. · Misoprostol (análogo das prostaglandinas) -Cytotec · Análogo da PGE2 e PGF2 -alfa. · Mecanismo de ação · Estimulação da secreção de muco e bicarbonato pelas células epiteliais gástricas (protetores da mucosa) · Inibição da formação de HCl pela célula parietal por ação estimulatória em receptores EP3 (anti secretores) · Aumento do fluxo sanguíneo na mucosa gástrica · Efeitos colaterais · Diarréia e cólicas intestinais (pelo aumento da secreção de muco) · Contração uterina com aborto (pela ação análoga ao PGF2-alfa) · Contraindicado em mulheres em idade fértil · Antieméticos · São fármacos utilizados para o tratamento da náusea e vômitos. · Classes · Antagonistas de receptores H1 da Histamina de primeira geração · Fármacos · Cinarizina · Ciclizina · Prometazina · Dimenidrinato (Dramin) · Meclizina · Atravessam a BHE e podem ser usados em enjôos de viagens. · Mecanismos de ação · Inibir o receptor H1 da histamina · Antimuscarínicos · Fármaco · Escopolamina (Buscopan) · A contração da musculatura lisa, promove um reflexo de vômito/náusea. · Cólicas por cálculo renal no ureter · Cólica intestinal · Cólica menstrual · Mecanismo de ação · Reduz a contração da musculatura lisa · Antagonistas de receptores 5-HT3 da serotonina · Fármacos · Ondansetrona (Vonau) · Dolasetrona · Granisetrona · Tropisetrona · Metoclopramida (Plasil) · Mecanismo de ação · Os receptores 5HT3 estão no centro do vômito, sua ação antagonista inibe esse receptor diminuindo a sensação de náuseas e vômitos. · Antagonistas dos receptores dopaminérgicos D2 · Fármacos (Ação periférica: procinéticos) · Metoclopramida · Domperidona · Bromoprida · Mecanismo de ação · Inibe o receptor D2, aumentando a motilidade esofágica, gástrica e intestinal. · Aumentando o esvaziamento gástrico, reduzindo a plenitude gástrica / empachamento / náusea.
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