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GABRIELLA PACHECO - MED102 05/08/2021 Farmacologia Aplicada PENICILINAS Natural: Penicilina G → Eficaz contra: Cocos Gram +, Neisseria meningitidis Gram -, Treponema, Clostridium. Penicilina G Cristalina: Restritamente endovenosa, meia vida curta (30 a 40 minutos), eliminada em cerca de 4 horas. Não alcança concentrações terapêuticas na próstata, olhos e meninge líquida. É a única benzilpenicilina que ultrapassa a barreira hematoencefálica em concentrações terapêuticas. Muito utilizada para iniciar tratamento empírico de possível pneumonia por pneumococo. Penicilina G Benzatina (Benzetacil): Intramuscular de depósito, usada em situações de profilaxia, atinge concentração sérica baixa, porém contínua e duradoura (os níveis séricos permanecem de 15 a 30 dias dependendo da dose utilizada). Combinação de amônio + penicilina. Penicilina V: Uso oral, pois é estável em meio ácido. Os níveis séricos atingidos por esta preparação são 2 a 5 vezes maiores do que os obtidos com as penicilinas G. Semi sintéticas: 1ª Geração: Anti-estafilocócicas: Meticilina e Oxacilina → Usada para teste laboratorial de infecção estafilocócica (como endocardite infecciosa), testando a sensibilidade com a Meticilina enquanto já se prescreve a Vancomicina. Se sensível à Meticilina: Regredir para Oxacilina Se resistente (MRSA): Manter Vancomicina 2ª Geração: Aminopenicilinas: Amoxicilina e Ampicilina → Eficaz contra: Gram + (estreptococos) e Gram - comuns (Meningococo e Lysteria). Não são a primeira opção para Gram -, mas são indicadas em gestantes e crianças. Aumento do espectro quando associados à inibidores de betalactamases (anaeróbios, pneumococo e alguns Gram - resistentes). Maior biodisponibilidade oral. Resistência: Pneumococos, S. viridans e H. influenzae têm resistência variável, resistência crescente nos Gram - (E. coli, Proteus e Enterobacter: Shigella, Salmonella...). Resistência a penicilinas naturais = Resistência a Aminopenicilinas. 3ª Geração: Anti-pseudomonas: Ticarcilina → Eficaz contra: Gram - hospitalares (pseudomonas, klebsiela, acinetobacter, etc). Inferior à Ampicilina contra Gram + e Listeria. Amplia o espectro para Gram -, mas perde um pouco do espectro para Gram +. 4ª Geração: Anti-pseudomonas: Piperacilina → Eficaz contra: Gram - hospitalares (pseudomonas, klebsiela, acinetobacter, etc), amplia o espectro para Gram - e mantem o espectro para Gram +. Mantem a atividade contra cocos Gram + (estreptococos) e Listeria. GABRIELLA PACHECO - MED102 Farmacologia Aplicada Indicações de Penicilinas Naturais: ✓ Infecções pneumocócicas: → Pneumonia. → Meningite: apenas em casos de pneumococs sensíveis. ✓ Meningite por gonococo ✓ Infecções estreptocócicas: → Endocardite: Também pode ser causada por estafilococos, se for o caso o tratamento é outro. → Celulite. → Faringite ou Amigdalite: Se iniciamos com amoxicilina para um quadro de amigdalite e não funcionou, troca para azitromicina e caso continue sem dar efeito é provável que se trate de uma infecção viral. ✓ Infecções por anaeróbios, exceto B. fragilis (apenas do gênero Clostridium): → Tétano. → Difteria. ✓ Infecções meningocócicas, mesmo fora do SNC. ✓ Sífilis. ✓ Actinomicoses. ✓ Listerioses. Usos profiláticos: Endocardite infecciosa: Profilaxia com Amoxicilina. Feita quando o paciente vai realizar algum procedimento (cirurgia ou endoscopia). Febre Reumática: Profilaxia com Benzetacil a cada 21 dias. Paciente com a forma articular pura: Tratamento por 5 anos ou até o indivíduo completar 18 anos (o que durar mais tempo). Paciente com a forma cardíaca sem sequelas: Tratamento por 10 anos ou até completar 21 anos (o que durar mais tempo). Paciente com a forma cardíaca com sequelas: Tratamento por tempo indeterminado. Indicações de Aminopenicilinas: ✓ Infecção de vias aéreas superiores: S. pyogenes e S. pneumoniae → Faringite, amigdalite, otite, sinusite. → Para pneumonias e infecções respiratórias baixas também podem ser utilizadas, porem associadas a inibidores de betalactamases. ✓ Infecções do trato urinário: Ampicilina. (E. coli resistencia) → Podem ser utilizadas, mas não são a primeira opção, resistência crescente da E. coli, bactéria que mais causa ITU. ✓ Salmonelose: Pode ser usado, mas não é a primeira linha. ✓ Meningite: NUNCA deve ser usado no SCN.
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