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Antimicrobianos Isabela Candeloro Classificação pela ação: ❖ Bactericidas: matam a bactéria. ❖ Bacteriostáticos: inativam a bactéria ao inibir a síntese proteica e, consequentemente, o crescimento bacteriano. Não matam a bactéria. Antibióticos que inibem a síntese da parede celular: ❖ Beta-lactâmicos (Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenemas e Monobactâmicos): são bactericidas. Inibem a síntese da parede celular quando a bactéria está em processo de divisão ao se ligarem as PBPs (proteínas importantes para formar a parede). Sem parede celular, a bactéria sofre lise. ❖ Glicopeptídeos (Vancomicina e Teicoplanina): são bactericidas específicos das bactérias gram+. Eles usurpam o sítio de ligação das pontes de peptídeos, ligando o ácido murâmico à glucosamina. Sem as pontes, as bactérias desintegram e morrem. ❖ Ácido fosfônico (Fosfomicina): inibe a síntese da parede celular antes mesmo da formação das PBPs. Não há medicamento dessa classe com ação sistêmica. ❖ Equinocandina (Caspofungina e Micafungina): inibem a enzima 1,3- beta-glicano sintase, responsável pela formação da parede celular fúngica. Fungo sofre lise. Antibióticos que alteram a permeabilidade da membrana citoplasmática: ❖ Antibacterianos (Polimixinas, Tirotricina e Daptomicina): as Polimixinas, ao interagir com os fosfolipídeos, quebram a estrutura da membrana celular de bactérias gram-. A Daptomicina faz ligação irreversível Ca2+ dependente à membrana celular de bactérias gram-, causando efluxo de potássio, despolimerização da membrana, cessação da síntese de DNA/RNA/proteínas, levando a morte celular. A titroticina não pode ser usada no homem por sua toxicidade. ❖ Antifúngicos (Anfotericina B e Nistatina): Anfotericina B usada no tratamento de micose profunda grave e Nistatina no tratamento de candidíase vaginal superficial. ❖ Azóis Antifúngicos (Cetoconazol, Fluconazol e Itraconazol): inibem a enzima lanosterol 14 alfa-demetilase, responsável pela conversão de lanosterol em ergosterol. A diminuição de ergosterol na membrana causa danos estruturais e funcionais, inibindo o crescimento fúngico. Antibióticos que agem na síntese proteica: ❖ Aminoglicosídeos (Sistêmicos: Estreptomicina, Gentamicina, Amicacina; Tópicos: Tobramicina, Neomicina, Soframincina): são bactericidas. Ligam-se aos ribossomos, alterando sua conformação. Novas proteínas são formadas, mas são anômalas e não funcionais. ❖ Tetraciclinas (Trifamox e Ambra-sito- T): são bacteriostáticas. Bloqueiam os receptores nos ribossomos no processo de transdução, inibindo a síntese de proteínas. ❖ Macrolídeos (Eritromicina, Espiramicina, Roxtromicina, Claritromicina, Azitromicina), Linconsamidas, Oxazolidinonas, Clorafenicol e Tianfenicol: são bacteriostáticos. Bloqueiam os ribossomos no processo de transpeptidação e de translocação, inibindo a síntese proteica e replicação. O Cloranfenicol impede a ligação entre aminoácidos. Antibióticos que inibem a Topoisomerase: ❖ Quinolonas (Ciprofloxacina, Levofloxacina e Ofloxacina): são bactericidas. Inibem a ação da DNA- girase, fazendo com que o cromossomo despiralize, aumentando de tamanho até romper a bactéria.
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