Tratamento da Diarreia: Opções Farmacológicas

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(antidiarreicos)
 Introdução 
❖ Existem várias causas para diarreia (infecção, 
toxinas, ansiedade, doenças subjacentes, efeito 
adverso de medicamentos, tais como antibióticos, 
antineoplásicos, estatinas, AINES, ISRS); 
❖ Diarreia: eliminação do bolo fecal numa consistência 
semissólida a líquida, com aumento da motilidade 
gastrintestinal, diminuição da absorção de líquidos e 
perda de água e eletrólitos (Na+); 
❖ As toxinas da cólera e algumas outras toxinas 
bacterianas produzem profundo aumento de 
secreção de eletrólitos e de líquido por ativação 
irreversível das proteínas G que acoplam os 
receptores de superfície das células da mucosa à 
adenilil ciclase; 
 Abordagem ao tratamento da diarreia aguda 
❖ Manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico > 
reidratação oral > preparações de cloreto de sódio 
e glicose; 
❖ Uso de anti-infecciosos > As bactérias mais comuns 
encontradas por viajantes incluem Escherichia coli, 
Salmonella e Shigella, bem como protozoários, 
como Giardia e Cryptosporidium spp. O tratamento 
farmacológico pode ser necessário para essas e 
outras infecções mais graves; 
❖ Uso de espasmolíticos ou outros antidiarreicos, 
quando: 
• Diarreia leve a moderada; 
• Diarreia crônica > síndrome do intestino irritado e/ou 
doença inflamatória intestinal. 
• Diarreia sanguinolenta, febre alta ou toxicidade 
sistêmica > não usar. 
✓ Pode indicar infecção e utilização de um 
antidiarreico iria proporcionar um meio de cultura 
para o agente tóxico ao impedir sua eliminação. 
 Diarreia do viajante 
❖ Milhões de pessoas atravessam fronteiras 
internacionais a cada ano. Muitas viajam sem 
intercorrências, mas muitas voltam com sintomas GI 
como a diarreia, tendo encontrado E. coli produtora 
de enterotoxina (a causa mais comum) ou outros 
microrganismos. A maioria das infecções é leve e 
autolimitada, exigindo apenas reposição oral de 
líquido e sal e em alguns casos é indicado o 
tratamento farmacológico. 
 Fármacos utilizados 
❖ Agonistas opióides; 
❖ Compostos de bismuto coloidal; 
❖ Resinas de ligação dos sais biliares; 
❖ Antiespasmódicos (anticolinérgicos); 
❖ Antagonistas 5-HT3; 
❖ Adsorventes; 
❖ Probióticos. 
 Agonistas opioides 
❖ Os agonistas opióides produzem analgesia através 
de sua ligação a receptores específicos acoplados à 
proteína G, que se localizam no cérebro e em 
regiões da medula espinhal envolvidas na 
transmissão e na modulação da dor; 
❖ Os receptores opióides estão acoplados à proteína 
G e afetam a regulação iônica, o processamento de 
Ca++ intracelular e a fosforilação de proteínas. Os 
opióides exercem duas ações acopladas às 
proteínas G: (1) fecham os canais de Ca++ nas 
terminações pré-sinápticas, reduzindo a liberação de 
NT, e (2) hiperpolarizam e, assim, inibem um 
neurônio pós-sináptico através da abertura dos 
canais de K+ > Agem por inibição dos nervos 
colinérgicos pré-sinápticos nos plexos submucoso e 
mioentérico (SNE), aumentando o tempo de trânsito 
colônico e a absorção da água fecal.; 
❖ Aumenta o tônus e as contrações rítmicas do 
intestino, mas diminui a atividade propulsora. Os 
esfíncteres pilórico, ileocólico e anal ficam 
contraídos, e o tônus do intestino grosso aumenta 
acentuadamente. Seu efeito global é constipante.; 
❖ Os principais são codeína, difenoxilato (Lomotil) e 
loperamida (Imosec); 
❖ Efeitos adversos: constipação, cólicas, sonolência e 
tonturas. Pode ocorrer também a perda completa 
da motilidade intestinal (íleo paralítico); 
❖ Contra-indicações: crianças com menos de 4 anos.; 
❖ Uso clínico: Loperamida (diarreia ocasionada por 
ansiedade, diarreia do viajante). 
 Compostos de bismuto coloidal 
❖ Subsalicilato de bismuto diminuição das frequências 
de evacuações líquidas, devido à inibição da 
secreção intestinal de prostaglandinas e de cloreto 
pelo salicilato. Exerce efeitos antimicrobianos diretos 
e liga-se as enterotoxinas (diarreia do viajante). 
 Resinas de ligação dos sais biliares 
❖ Colestiramina age diminuindo a diarreia causada por 
excesso de ácidos biliares fecais > o acúmulo de 
sais biliares no lúmem causa um meio hiperósmotico 
que puxa água, as resinas se ligam a esses sais, 
sequestrando-os e impedindo essa passagem de 
água para o lúmem; 
❖ Doença de Crohn – má absorção de sais biliares, 
podendo causar diarreia secretora colônica 
 Ocreotida 
❖ Análogo sintético da somatostatina; 
❖ Uso clínico: Tumores gastrintestinais provocam 
diarreia secretora. Pode ser usada para inibir a 
secreção intestinal e age sobre a motilidade 
intestinal; 
❖ Efeitos adversos: Alterações gastrintestinais 
(náuseas, dor abdominal, flatulência), esteatorreia, 
altera o equilíbrio de insulina, glucagon, GH, 
hiperglicemia, hipotireoidismo, bradicardia. 
 Antiespasmódicos (anticolinérgicos) 
❖ Atropina, hioscina, hiosciamina, diciclomina > inibem 
receptores colinérgicos no plexo entérico e no 
músculo liso; 
❖ Raramente utilizados por apresentar efeitos 
antimuscarínicos, como, boca seca, constipação, 
retenção urinária, distúrbios visuais. 
 Antagonista 5-HT3 
❖ Alossetrona > usada no tratamento da SII que 
apresentam dor abdominal, cólicas e diarreia, 
bloqueando estes receptores e inibindo a motilidade 
colônica e aumento o tempo de trânsito colônico; 
❖ Pelo alto índice de constipação (30 % dos pacientes 
com diarreia SII) e casos de colite isquêmica (alguns 
fatais) > uso restrito à pacientes que não 
respondem ao tratamento convencional. 
 Adsorventes 
❖ As principais preparações usadas contêm caolim, 
pectina, greda, carvão, metilcelulose e atapulgita 
ativada (silicato de alumínio e magnésio). Sugere-se 
que esses agentes possam atuar adsorvendo 
microrganismos ou toxinas, alterando a flora 
intestinal ou revestindo e protegendo a mucosa 
intestinal, mas não há evidências sólidas sobre isso. 
Por vezes, o caolim é dado misturado com a 
morfina; 
 Probióticos 
❖ Usados no auxílio da digestão e absorção de 
alimentos, na restauração das células de 
revestimento do intestino, na resposta imune, na 
produção de algumas vitaminas e constitui uma 
potente linha de defesa contra agentes invasores; 
❖ Enterogermina > suspensão probiótica aquosa 
constituída por esporos de bacilos (Bacillus clausii), 
um microrganismo habitante do intestino sem poder 
patogênico, que contribui para o equilíbrio da flora 
intestinal; 
❖ Floratil > auxiliar na restauração da flora intestinal 
(Saccharomyces boulardii) e também como auxiliar 
no tratamento de diarreias de diferentes causas. 
 Síndrome do intestino irritável 
❖ É um distúrbio na motilidade intestinal não associado 
a alterações estruturais ou bioquímicas e que se 
caracteriza por episódios de desconforto abdominal, 
dor, diarreia e obstipação (prisão de ventre) 
presentes pelo menos durante 12 semanas, 
consecutivas ou não; 
❖ Causas: 
• Motilidade anormal do intestino delgado durante o 
jejum, contrações exageradas depois da ingestão 
de alimentos gordurosos ou em resposta ao 
estresse; 
• Hipersensibilidade dos receptores nervosos da 
parede intestinal à falta de oxigênio, distensão, 
conteúdo fecal, infecção e às alterações 
psicológicas; 
• Níveis elevados de neurotransmissores (como a 
serotonina, por exemplo) no sangue e no intestino 
grosso; 
• Infecções e processos inflamatórios; 
• Depressão e ansiedade. 
❖ Tratamento 
• Tratamento farmacológico para aliviar dor, 
desconforto abdominal e alterações na função 
intestinal. 
• Loperamida (evacuações frequentes). 
 
 
 
 
 
 
 
Ana Lourdes T30 
https://drauziovarella.uol.com.br/corpo-humano/intestino-delgado/
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