Antipsicóticos

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1 Psicofármacos 
Classificação dos 
psicofármacos: 
Psicolépticos: Função de conter 
indivíduos, ou seja, diminuir a atividade 
psíquica normal ou aumentada. Ex.: 
Hipnóticos, ansiolíticos, antipsicóticos ou 
Neurolépticos. 
Psicoanalépticos: Aumentam a 
atividade psíquica seja ela normal ou 
reduzida. Ex.: Antidepressivos: 
Aumentam sensação de alegria, 
serotonina. 
Psicoestimulantes: Função de 
promover vigília (atenção), aumentar 
performance combater o cansaço e 
fadiga. 
Psicodislépticos: 
Euforizantes: individuo fique mais 
alegre, desinibido. (ex.: álcool) 
Psicotogênicos: alucinógenos. 
 Classificação Farmacológica: 
i) Sedativos ansiolíticos:: 
ii) Antipsicóticos 
(neurolépticos). 
iii) Antidepressivos 
iv) Liberadores indiretos de 
catecolaminas: 
v) Psicodislépticos( 
Alucinógenos) 
vi) Metabólitos do SNC: 
vii) Antagonistas da serotonina 
 
 Classificação terapêutica: 
i) Sedativos ansiolíticos: 
ii) Antipsicóticos 
iii) Antidepressivos 
iv) Psicotogênicos 
v) Fármacos para 
sintomatologia 
neurovegetativa 
 Classificação OMS: 
i) Medicamentos usados nas 
alterações psicóticas. 
ii) Medicamentos usados nas 
alterações de humor. a) 
distúrbios depressivos 
b) distúrbios bipolares 
iii) Medicamentos para 
ansiedade generalizada 
iv) Medicamentos para 
distúrbio obsessivo 
compulsivo e ataques de 
pânico. 
 Antipsicóticos: 
➩ Fármacos que melhoram as 
aberrações mentais, características de 
psicoses. 
- Neuroses: Formas mais brandas das 
desordens de comportamento. 
- Psicoses: Caracterizam-se por 
pensamento ilógico, bizarro e 
desorganizado 
* Psicoses induzidas por substâncias. 
Ex.: cocaína. 
Delírios, demência, esquizofrenia 
➩ As psicoses são de modo geral 
adiopáticas: sem causa. 
 
 
 2 Psicofármacos 
Tipos psicoses: 
Agudas: Seguem-se ao estresse 
intenso agudo. Ex.: alguém que passou 
por um sequestro. 
Crônicas: Esquizofrenia. (Shizo: divide, 
separar; phren: mente.) 
Esquizofrenia: Presença de dois ou 
mais sintomas 
característicos presentes por um 
tempo mínimo de 1 mês: delírios, 
alucinações, discurso desorganizado ou 
grosseiramente desorganizado 
comportamento catatônico 
➩ Modelo genético: 
Existe maior prevalência da doença em 
indivíduos que possuam pais com 
esquizofrenia. 
➩ Modelo neurodesenvolvimento: 
 Estudos recentes suregem que os 
cérebro de pacientes esquizofrênicos 
são mais leves e menores do que de 
pacientes normais. 
A áreas mais consistentemente 
implicadas têm sido as porções mediais 
dos lobos temporais, sobretudo 
hipocampo e grio para- hipocampal. 
➩ Modelo de transmissão anormal: 
Sugere que a esquizofrenia é causada 
primariamente por anormalidade dos 
receptores da dopamina, em partículas, 
receptores D2. 
➩ Modelo vulnerabilidade versus 
estresse 
Ação dos antipsicóticos: 
➩ Produzem calma 
➩ Evitam a cronificação 
➩ Permitem a ressocialização e 
contribuem para menor gravidade das 
crises psicóticas. 
Tratamento medicamentos: 
➩ Antipsicóticos em dose moderadas 
são efetivo no tratamento da 
ezsquizofrenia e na prevenção de 
recaídas. 
➩ Antipsicóticos de 2 geracao são 
usualmente recomendados como 1 
linha de tratamento para o 1 episódio de 
esquizofrenia na maioria dos pacientes, 
porém não são mais efetivos que os e 
1 geração. 
➩ Ambos são efetivos, mas os de 2 
tem menos efeitos. 
Classes químicas antipsicóticos: 
➩ Típicos: (!ª Geração) 
- Fenotiazínicos 
- Tioxantênicos 
- Butirofenonas 
- Difenilbutipiperidinas 
➩ Atípicos (2ª Geração): 
- Ortopramidas 
- Dibenzazepinas 
- Indolonas 
- Diversos 
 
Possui padrão 
relação estrutura-
atividade 
Não possui 
padrão relação 
estrutura-atividade 
 3 Psicofármacos 
➩ Relação estrutura atividade: 
N- CH2- CH2-CH2- Y 
➩ o N estará inserido em um anel 
heterocíclico de 6 membros. 
Piperazínico ou piperidínico; 
Ou outro anel substituído com grupos 
Fenila, Anilino, Metila e hidroxietila. 
➩ o Y pode ser um ( C, N ou O) 
Inserido em grupo benzila ou benzoíla 
Sistema anelar tricíclico, Fenotiazínico, 
Siistema tricíclico ou Tioxantênico 
Cadeia lateral fenoxiprpílica 
Cadeia lateral 2-fenil-pent-2-ênica 
Típicos: 
 Fenotiazínicos:. 
⇨ Sistema Anelar Tricíclico 
fenotiazínico com 6 ou 7 membros no 
anel centra.l 
 
⇨ Cadeia de 3 átomos de C entre o 
anel central e o grupo amino terminal. 
➩ Um átomo ou grupo que atrai 
elétrons como o (-Cl, -CF3 ou -OCH3), 
em posição meta relativa ao átomo do 
anel central ligado a cadeia lateral. 
Característica químicas: 
➩ São usados na forma de sais 
clloridratos 
➩ Como bases livres são insolúveis 
em água. 
➩ São fotossensíveis formando 
radicais livre coloridos e um íon 
fenazatiônio (C6H5-N=N-) 
Reações adversas: 
➩ Reações extrapiramidais devido ao 
grupo piperazínico. 
➩ Retinopatia pigmentaria devido a 
presença do grupo metiltio (-S-CH3) 
➩ Icterícia, dermatite, agranulocitose, 
alterações cutâneas e oculares. 
Metabolismo: 
➩ In vivo os fenotiazínicos sofrem 
extenso metabolismo. O anel 
fenotiazínico é sullfoxidado e hidroxilado 
nas posições 3 e 7. 
➩ A cadeia lateral é mono ou 
bidesmetilada e N-Oxidada. Metabóliso 
são excretado como glicuronídeos.. 
Fenotizínicos: 
Derivados de Fenotizínicos: 
➤ Clorpromazina (Amplictil) 
 4 Psicofármacos 
 
➩ Cl na posição meta relativa ao 
átomo do anel central que esta ligado a 
cadeia lateral. (ligado ao N) 
➤ Flufenazina (Anatensol): 
 
➩ Composto com anel piperazínico 
são potentes porém apresentam maior 
risco de induzir sintomas 
extrapiramidais. 
➤ Tioridazina(Mellereil): 
 
➩ Composto com anel piperidínico 
apresentam menos efeitos adversos 
extrapiramidais, porém apresentam 
mais efeito hipotensores. 
➩ O grupo que atrai elétron é o 
metiltio (-S-CH3) que da ritonopatia 
pigmentaria 
Periciazina: 
 
➩ Grupo eletron atraente =-N 
 Tioxantênicos: 
➩ Sistema anelar tricíclico. 
Tiozantênico com 6 ou 7 membros. 
 
 
➩ Seus derivados possuem um átomo 
de carbono no lugar do N da posição 
10, ligado por dupla ligação a cadeia de 
3 carbonos 
Derivados tioxatêncios: 
➤ Clorprotixeno( Taractan) 
10 
 5 Psicofármacos 
 
➩ Anel 5 membros 
➩ Grupo dimetilamina 
➤ Tiotixeno (Navene): 
 
 Butiferofenonas: 
➩ É essencial haver cadeia lateral 
trimetilênica ligando o N básico ao 
grupo benzila ou benzoíla. 
➩ O átomo flúor (F) na posição para 
do anel benzênico, assim como outros 
(-Cl, -CF3 ou CH3) no outro anel 
aromático aumenta a potência 
➩ O derivado de anisoperidona é o 
único no qual o átomo de F foi 
substituído por –OCH3. 
Derivados de bultiferofenonas: 
➤ Haloperidol (haldol) 
 
 
➤ Droperidol (Inoval): 
 
➩ Grupo Ceto ( caracteriza a 
butiferofenonas) 
➩ Cadeia 3 C. 
➩ Flúor ligado posição para do anel 
benzênico. 
➩ N inserido em um anel de 6 
membros 
➤ Trifluperidol ( triperidol) 
 
Trifluor metila 
 Difenilbutilpiperidinas: 
 6 Psicofármacos 
➩ Ao invés de grupo ceto, terá um 
grupo 4-fluorofenilmetano 
Derivados de difenilbutilpiperidinas: 
➤ Pimozida (Orap): 
 
grupo 4-fluorofenilmetano 
➤ Penfluridol (Semap) 
 
 
Relação estrutura- atividade: 
➩ Composto que apresentam grupos 
dialquilaminopropil: apresentam intensa 
sedação, modelsta ação anti- 
histamínica e atividade anticolinérgicas. 
Ex: 
 
 
➩ Composto com grupos 
alquilpiperidínicos: tendem a ser menos 
efetivos e exibem pouca influência 
atiemética. (ação contraria a ação do 
vômito) 
Ex.: 
 
 
➩ Composto contendo grupo 
alquilpiperazínico: são os mais 
antipsicóticos e apresentam efeito 
antiemético mais efetivo. 
 
Fármaco: Trifluoperazina 
 
 7 Psicofármacos 
Atípicos: 
Ortopramidas: (Benzamidas) 
➤Sulpirida ( Dogmatil; Equilid) 
 
➩ Tratamento de estados neuróticos 
depressivos, algumas síndromes 
vertiginosas e esquizofrenia. 
➩ Efeitos adversos: Sedação, 
discinesia precoce, síndrome 
extrapiramidal, Crises hipertensivas, 
hipotensão ortotostática, aumento de 
peso e ginecomastia. 
➤ Sultoprida 
 
➤ Tiaprida (tiapridal): 
➩ Indicado nos estados de 
agressividade e agitação (alcoolismo 
crônico) 
➩ Algias intensas e rebeldes, sensíveis 
aos antipsicóticos. 
 
➤ Metoclopramida: 
➩ Produzido para ser utilizado como 
antipsicótico porem mostrou bastante 
efeito antiemético (náuseas e vômitos), 
uma vez que atuam na zona 
quimiorreceptora do gatilho e 
conseguem controlar o reflexo do 
vômito. 
➩ Não é bom agente antipsicótico. 
 
 
 
 Indolonas: 
➩ Molindona: 
➩ Derivado indol com propriedades 
gerais similares aquelas do 
clorpromazina. 
➩ Empregadi na forma de Cloridrato 
de molindona para tratar psicoses, 
incluindo a esquizofrenia. 
 8 Psicofármacos 
 
➩ Menos potente que o haloperidol 
em receptores Ds; entretanto pode 
produzir efeitos extrapiramidais 
➩ Existem 36 metabólitos 
identificados da molindona. 
➩ Os efeitos antipsicóticos podem 
durar mais de 24horas, sugerindo a 
participação de um ou mais 
metabólitos para a atividade do 
fármaco 
 Derivados benzazapinas: 
Melhores antipsicóticos: Olanzapina e 
Quetiapina 
 
Clozapina (leponex): 
➩ Parece ser efetiva em aliviar 
sintomas negativos da esquizofrenia 
(isolamento social, nedonia, discurso 
lento pobre) 
➩ Tem se mostrado efetiva em tratar 
pacientes que não correspondem aos 
antipsicóticos como butirofenonas e 
fenotiazínicos, 
Loxapina (loxatane): 
➩ Perfil neuroléptico bioquímico mais 
típido com atividade anti- 
dopaminerfica nos receptores D2 
➩ Sofre metabolismo de fase 1 
(hidroxilação aromática) originando 
metabólitos fenólicos que possuem 
mais atividade por receptores D2 que 
o fármaco de origem. 
Amoxapina: 
➩ Liga-se a receptores D2 e inibe o 
neutransportados de norepinefrina 
para bloquear a recaptação neuronal 
de norepinefrina, uma ação correlata 
da atividade antidepressiva. 
Quetiapina: 
➩ É um antagonista seletivo 
monoaminergico com alta afinidade 
pelos receptores tipo 2 da serotonina 
(5HT2), e dopaminérgico (D2). 
➩ É ainda um antagonista de 
receptores da serotonina 5-HT1a E 
5HT2, da dopaminda D1 e D2, 
histaminérgico H1, e adrenérgicos alfa 1 
e alfa 2. 
Olanzapina: 
➩ Tienobenodiazepina 
➩ Estruturalmente relacionado à 
clozapina porem com perfil 
neurofarmacológico diferenciado. 
➩ Antagonista mais potente do 
receptor dopaminérgico D2 e 
especialmente dos receptores 
Serotoninérficos 5-HT2a. 
 9 Psicofármacos 
Derivados benzisoxazol e benxisotiazol: 
Risperidona: 
➩ Possui efeitos antiserotoninérgicos 
similar aos antipsicóticos derivados 
benzazepina 
➩ A atividade antagonista 5-HT2a 
desinibe a neurotransmissão 
dopaminérgica no córtex e estriado, 
reduzindo a gravidade dos efeitos 
extrapiramidais causados pelo 
antagonismo D2 aliviando os sin tomas 
negativos da esquizofrenia enquanto 
mantém o bloqueio dos receptores D2 
no sistema límbico. 
➩ Muito utilizada Também 
 
Aripripazol: 
 
 
 
Sertindol: 
 
Asenapina: 
 
Paliperidona (Invega): 
 
 
 10 Psicofármacos 
Zotepina(Zoleptil):