introdução a farmacologia - focusmedvet

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Farmacologia Geral - Medicina Veterinária - feito por @focusmedvet 
 
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Conceitos importantes 
 
Droga 
 
A droga é toda ou qualquer substância 
química que gere efeito benéfico ou não. 
 
Se o efeito é benéfico -> Irá ser estudado 
pela farmacologia 
 
Se o efeito por maléfico -> Irá ser estudado 
pela Toxicologia. 
 
 
Fármaco 
 
É toda substância química que tem uma 
estrutura química conhecida e definida e só e 
utilizada de forma benéfica e terapêutica. 
 
Apesar de possui efeitos benéficos, o 
fármaco pode ser tóxico a depender da 
duração e quantidade administrada, por 
exemplo. 
 
 
Medicamento 
 
É um fármaco com propriedades benéficas 
comprovadas cientificamente. O 
medicamento contém um princípio ativo 
(fármaco e outras substâncias) e outra 
substância associada ao princípio ativo, no 
caso um excipiente. 
 
 
 
 
 
Excipiente é a substância responsável por 
completar a massa ou o volume do 
medicamento, e também altera suas 
características organolépticas conforme 
especificações. Exemplo: Os corantes, 
aromatizantes, adoçantes, etc. 
 
Todo medicamento é um remédio, mas 
nem todo remédio é um medicamento. 
 
 
Remédio 
 
O remédio pode ser tanto a ação de um 
fármaco ou de outra substância. 
O remédio não significa apenas 
medicamentos e sim qualquer ação que 
promova algo benéfico para o paciente. 
Ex: massagem, fisioterapia, conversa, bebidas, 
chocolate, medicamentos, chás. 
 
 
Veneno 
 
Fármaco cuja ação é quase que 
exclusivamente deletéria. Pode causar efeitos 
maléficos como os Carbamatos (chumbinho) 
 
A diferença do fármaco para o veneno está 
na dose administrada.!!!! 
 
 
 
 
 
 
 
Toxina 
 
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Veneno de origem biológica, produzido tanto 
por animais, plantas 
Pode ser de origem inorgânicas -> ex: metais 
pesados 
 
Placebo 
 
Algo simulado que faz com que o paciente 
acredite que é real e acabe se sentindo 
melhor 
 
O placebo é um remédio simulado, sem o 
princípio ativo. O paciente acaba se sentindo 
melhor por acreditar que exista algo ali. 
 
Ex: pílulas de açúcar. 
 
 
Tipos de medicamento 
Alopatia 
 
É um tratamento médico, que tem como 
objetivo causar um efeito contrário da 
doença que o paciente tem. Significa cura 
pelos contrários. Se você tem uma febre, 
toma um remédio contra febre (antitérmico); 
um analgésico contra a dor; um antibiótico 
contra infecção. O tratamento visa 
principalmente a doença. Por exemplo: se o 
paciente tem uma erupção, usa pomada de 
corticóide e a erupção desaparece. Está, 
portanto, curado. 
 
Fitoterápticos 
 
São classes de medicamentos que possuem 
princípios ativos obtidos a partir de partes de 
plantas. São remédios derivados e 
 
 
reproduzidos a partir de vegetais ou 
plantas considerados medicinais, os 
fitoterápicos passam pelos mesmos 
controles e estudos clínicos que outros 
medicamentos tradicionais, o que define 
sua eficácia e segurança para o uso 
humano. Na fabricação do medicamento 
se usa: suco, cera, exsudato, óleo, extrato, 
tintura, entre outros. 
 
 
 
 
Homeopatia 
 
Segundo a homeopatia, semelhante cura semelhante. 
O desequilíbrio específico do corpo pode ser 
neutralizado pela mesma substância que causou seus 
sintomas. 
Ex: dor de estômago -> se dá uma 
substância que provoque dor de estômago. 
Essa substância é extremamente diluída e 
quanto mais diluída mais poder a substância 
tem. Apesar da dose ser bastante diluída e 
existir alguns estudos que comprove que o 
principio ativo não está presente o suficiente 
para exercer o efeito, a homeopatia estimula 
que o corpo esteja ativo para combater a 
doença. ao invés de intensifica-la. 
Os princípios ativos podem ser extraídos de 
fonte vegetal, mineral ou animal. 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Formas farmacêuticas 
 
Vias de administração 
 
Via enteral: vem do grego enteron (intestino) 
Compreende as vias oral, sublingual e a retal. 
Via oral - VO 
 
A via oral é para medicamentos que podem 
ser deglutidos. 
 
Vantagens: 
 
✓ Mais fácil de ser administrada, mais 
econômica e não causa riscos ao 
paciente. 
 
Desvantagens 
 
✓ Essa via tem absorção no intestino e 
não serve para ação imediata 
✓ Tem absorção demorada: porque 
passa em todo o trato gastrointestinal 
✓ É melhor pra problemas que a via oral 
ñ interfere, problemas mais simples. 
✓ Só pode ser administrada por 
pacientes que possam deglutir, não 
estejam com náuseas ou 
desacordados. 
✓ O paciente precisa colaborar para 
deglutir o medicamento 
✓ Possui variação no grau de absorção 
✓ Sofre efeito de primeira passagem e 
tem sua biodisponibilidade diminuída. 
 
 
 
 
Via sublingual 
 
O medicamento é colocado debaixo da língua. 
Vantagem: 
 
✓ Não sofre efeito de primeira 
passagem e não tem inativação pelo 
suco gástrico. 
✓ Na mucosa bucal há rica 
vascularização portanto, a absorção é 
muito rápida, principalmente na zona 
sublingual, na base da língua, e na 
parede interna bucal. 
✓ Absorção rápida de substâncias 
lipossolúveis. 
 
Desvantagens: 
 
✓ Impróprias para fármacos irritantes 
ou com sabores desagradáveis. 
 
Via retal 
 
O medicamento é introduzido pelo reto. 
 
Vantagens: 
 
✓ Pode ser administrado em 
pacientes desacordados. 
 
Desvantagens: 
 
✓ O medicamento absorvido por via 
retal sofre parcialmente o efeito 
de primeira passagem. 
✓ Pode causar irritação da mucosa 
retal 
 
 
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✓ A sua absorção é irregular, pois o 
medicamento pode entrar em 
contato com as fezes e não com 
a mucosa em si. 
 
Via parenteral 
As vias de administração parenteral mais 
usuais são as intravenosas, as intramusculares 
e as subcutâneas. 
 
 
Via intravenosa - IV 
 
Vantagens: 
 
✓ Não há absorção 
✓ Obtenção rápida de efeitos 
farmacológicos, 
✓ Não sofre efeito de primeira 
passagem 
✓ Melhor controle das doses 
ministradas 
✓ Muito utilizada em emergências 
 
Desvantagens 
 
✓ Riscos de embolias 
✓ Infecções por contaminação 
✓ Imprópria para administração de 
substâncias oleosas ou insolúveis. 
✓ Não pode voltar atrás quando 
ministrada a dose 
 
Via muscular - IV 
 
Vantagens 
 
✓ Absorção relativamente rápida, sendo 
adequada para administração de 
volumes moderados e de veículos 
aquosos 
 
✓ Administração em pacientes 
inconscientes. 
 
Desvantagens 
 
✓ Dor 
✓ Lesões musculares devido a 
substâncias irritantes 
✓ Lesões por aplicação errada 
✓ Processos inflamatórios por 
substâncias más absorvidas ou 
irritantes 
✓ Deve ser aplicado em locais com boa 
vascularização para melhor absorção 
 
Via Subcutânea - SC 
 
Vantagens: 
 
✓ Apropriada para medicamentos que 
necessitem ser absorvidos lenta e 
continuamente 
 
Desvantagens 
 
✓ Facilidade de sensibilização do 
paciente 
✓ Dor e necrose por substâncias 
irritantes 
 
 
Tipos de medicamento 
 
Formas sólidas 
 
1. Pó 
2. Drágea 
3. Comprimido 
4. Cápsula 
5. Supositório 
 
Pó 
 
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• Pó que deve ser diluído em água 
 
Comprimido 
 
• O comprimido é o pó compactado e 
pode ser sulcado. A sua liberação é 
gástrica 
 
Drágea 
 
• São comprimidos só que revestidos 
por queratina, açúcar e corante. São 
fáceis de engolir, protegem a mucosa, 
facilitam a deglutição e a sua liberação 
é lenta. 
 
Cápsula 
 
• Medicamento que é envolvido em um 
invólucro de gelatina. As cápsulas 
põem ser moles ou duras e 
normalmente armazenamóleos, por 
exemplo. 
 
Supositório 
 
• É utilizado para aplicação retal como 
laxante. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Formas liquidas 
 
Solução 
 
É uma mistura homogênea de dois líquidos 
ou de um sólido mais um liquido. 
 
Ex: Furanil – solução 
Princípio ativo: Digluconato de Clorexidina 
 
 
 
 
 
 
 
 
Xarope 
 
Solução que contém água e açúcar 
 
Ex: Mucomucil – Xarope 
Princípio ativo: N-acetilcisteína 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Elixir 
 
Solução que contém açúcar e álcool 
 
Ex: Digoxina 
 
 
 
 
Suspensão 
 
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Mistura não homogênea de um liquido e um 
sólido 
 
Ex: Vetmax plus 
Princípio ativo Fembendazol, Pamoato de 
Pirantel, Praziquantel 
 
Emulsão 
 
Formada por dois líquidos imiscíveis 
Ex: Zelotril 
Princípio ativo - Enrofloxacina, Sulfadiazina 
de Prata, Hidrocortisona 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Pomada 
 
Tem base oleosa e pouca penetração na 
pele 
 
Ex: Vetaglós Pomada 
Princípio ativo: Sulfato de Gentamicina 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Creme 
 
É uma formulação macia e possui maior 
penetração na pele do que a pomada 
 
Ex: Dermotrat Creme 
Princípio ativo: Sulfato de Gentamicina, 
Valerato de Betametasona, Miconazol 
 
 
 
 
 
Gel 
 
Fórmula semissólida com pouca penetração 
na pele 
 
Ex: Aurigen Gel 
Princípio ativo: Sulfato de Gentamicina, 
Valerato de Betametasona 
Pasta 
 
Formula semisólida contendo 20% de pó e 
atua na superfície da pele. 
 
Ex: Hipofen – Pasta oral 
Princípio ativo: Fenbendazol 
 
 
 
 
 
As formas gasosas são os aerossois e 
anéstésicos inalatórios. 
 
 
 
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Movimentação molecular 
 
As membranas celulares são formadas por 
uma camada dupla de lipídios. A primeira 
camada tem afinidade pela água (hidrofílica) e 
a outra extremidade é hidrofóbica 
 
As camadas duplas de lipídios são 
impermeáveis a moléculas polares e aos íons, 
mas são permeáveis a moléculas apolares. 
Essas moléculas se dissolvem em gordura e 
por isso os medicamentos lipossolúveis 
passam pela membrana facilmente. 
 
 
 
Os medicamentos passam através da 
membrana por várias vias, que podem ou 
não ser passivas e ter gasto de energia. 
 
Difusão simples. 
 
 
 
 
Ocorre pelo gradiente de concentração. 
Onde a molécula passa do local mais 
concentrado para o menos concentrado de 
forma passiva e sem gasto de energia. Essas 
moléculas passam por poros aquosos que a 
membrana possui. 
 
Difusão paracelular 
 
Ao invés das moléculas passarem pelos 
poros aquosos, elas passam por espaços 
entre as celulas. Em geral acontece isso com 
fármacos hidrossolúveis. 
 
 
 
Difusão lipídicas 
 
É um processo passivo, sem gasto de 
energia onde a gordura se dissolve na própria 
gordura, ou seja, na membrana. 
 
Difusão facilitada 
 
É um processo que ocorre através de uma 
proteína de membrana (carreadores). Os 
carreadores transportam a molécula que está 
do lado de fora da membrana para dentro. 
Normalmente ocorre com moléculas 
hidrofílicas ou moléculas grandes. 
Essas moléculas se encaixam no sítio de 
ligação da proteína e elas mandam a 
molécula para dentro. 
 
 
 
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É a favor do gradiente de concentração, mas 
é mais rápido. 
 
Transporte ativo 
 
É um transporte que ocorre contra o 
gradiente de concentração através de 
proteínas carreadores e há gasto de atp. 
 
Quando a molécula se encaixa na proteína 
carreadora ocorre a liberação de atp, ele 
quebra, gera energia e a proteína abre 
liberando a molécula dentro da célula. 
 
Pinocitose 
 
A membrana se invagina e engloba as 
moléculas que está no espaço extracelular e 
forma-se uma vesícula intracelular. Se 
ocorrer a absorção das partículas grandes 
ocorre a endocitose, se ocorrer a absorção 
de partículas sólidas, ocorre a fagocitose. 
 
Biodisponibilidade 
 
Conceito: 
É a fração do fármaco não biotransformada 
que atinge a circulação sistêmica após a 
administração, independente da via. 
Um medicamento só pode exercer a sua 
função no organismo, quando ele está na 
 
circulação sanguinea livre para adentrar nos 
tecidos. Existem proteínas que se ligam nas 
moléculas desse fármaco possibilitando 
apenas uma parte entrar no tecido e quando 
essa fração entra, as moléculas que estão 
ligadas se soltam e estão livres para entrar 
no tecido também. E continua o ciclo.... 
O que ocorre quando o medicamento entra 
no organismo? 
 
Quando o medicamento é administrado, se 
for por via oral toda substância química 
absorvida pelo sistema gastrintestinal vai 
obrigatoriamente até o fígado através da 
veia porta, no qual é biotransformada (efeito 
de primeira passagem), para posteriormente 
poder alcançar o restante do organismo. Se 
o medicamento for via intravenosa por 
exemplo, ou em qualquer via que não sofra 
o efeito de 1° passagem, o medicamento fica 
disponível para entrar nos tecidos e fazer seu 
efeito e só depois ele irá para a circulação 
sistêmica para ser metabolizado pelo fígado 
e voltar para a circulação com uma parte 
disponível novamente. 
 
 
Fatores que alteram a biodisponibilidade. 
Efeito de 1° passagem 
É a metabolização hepática. Quando o 
medicamento passa pelo fígado ele já é 
metabolizado e uma parte já vai para a 
excreção. 
Cirrose hepática 
Tudo que interfere na saúde do fígado altera 
a sua biodisponibilidade. 
 
 
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Baixa vascularização hepática 
Com baixo fluxo sanguíneo no fígado, poucas 
moléculas sofrem biotransformação e tem 
mais moléculas de fármaco livres no sangue 
e o medicamento acaba tendo ação 
exacerbada. 
 
Um medicamento que atinge a via sistêmica 
ou passa pelo fígado vai para o tecido alvo, 
do tecido ele cai na circulação novamente e 
vai para o fígado para ser biometabolizado. 
Se o medicamento passa pelo fígado e esse 
fígado está danificado, o medicamento cai na 
circulação novamente de forma ativa e volta 
a fazer efeito ficando biodisponível por muito 
tempo. Por isso indivíduos com problemas 
hepáticos tem problemas com 
medicamentos, sendo necessário ajustar as 
doses para que os fármacos não sejam 
tóxicos. 
 
Aumento das enzimas metabólicas do fígado 
Diminui o período de ação do fármaco. O 
excesso de enzima degrada o fármaco 
rapidamente e sua quantidade biodisponível 
fica diminuída afetando a sua ação. Acaba 
sendo necessário repetir as doses... 
 
 
 
 
 
 
 
Biodisponibilidade x Tempo 
 
 
 
 
 
 
Distribuição 
Quando o fármaco biodisponível está na 
corrente sanguinea, o sangue irá levar ele 
para circular pelo organismo. 
Depende de: 
Fluxo sanguíneo tecidual 
Tecidos mais irrigados consequentemente 
recebem mais sangue e o fármaco irá 
chegar mais rápido ao local ou irão estar em 
maior concentração. 
Propriedades físico-químicas do fármaco 
Os fármacos estão livres na circulação ou 
ligados a proteínas. A depender do tipo de 
ligação, se ela for muito forte, o fármaco irá 
 
levar mais tempo para se desligar da ptn e 
ficar disponível no tecido 
Características de membrana pelo qual será 
transportado 
Depende da membrana do tecido alvo que 
ele chega. Ex: intestino vascularizado, globo 
 
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ocular que possui barreira pra determinados 
fármacos.... Sua ação irá depender do tecido 
 
alvo, já que cada órgão tem suas 
particularidades e certas barreiras que 
atrapalham a ação do fármaco ounão. 
Ligação do fármaco com proteínas 
plasmáticas e teciduais 
A depender do tipo de ligação, se é forte ou 
fraca entre um farmaco e uma proteína 
plasmática, o tempo que ele irá ficar livre 
pode ser maior ou não. 
Fármacos lipofílicos se difundem mais 
rapidamente e ficam retidos por mais tempo 
em tecidos gordurosos. 
Esses fármacos tem mais afinidade por 
gordura, é mais fácil esse fármaco se 
dissolver melhor em depósitos de gordura no 
corpo ao invés de ir para a musculatura. 
Por isso um animal gordinho demora para 
acordar da anestesia. 
Numa anestesia por exemplo, onde o 
anestésico passar e em sua vizinhança estiver 
depósitos de gordura, é mais fácil ele ficar 
por ali do que seguir o seu caminho 
(atravessando a membrana do neurônio 
atingindo as sinapses). O anestésico entra no 
tecido gorduroso e forma um estoque, 
apenas uma parte chega no órgão alvo. 
Quando ele cai na corrente sanguinea, vai 
para o fígado, é metabolizado e excretado 
pelo rim, sua concentração no organismo fica 
baixa e por causa do gradiente de 
concentração, as moléculas de anestésico sai 
dos depósitos de gordura e vai para o sangue 
onde tem menos e então a anestesia volta a 
fazer efeito até todo o estoque ser 
consumido. Quanto mais obeso + estoque. 
 
Ligação com proteínas 
É a ligação das proteínas do sangue: 
Albumina e glicoproteína ácida a1 no plasma 
sanguíneo. 
Se um animal hipoproteico precisar de 
albumina para carregar o fármaco e ele 
estiver pouco, ele não vai carrear. Se não 
precisar da albumina, todo fármaco que 
estiver no sangue irá agir já que ele não 
estará ligado a proteína. 
Os sítios de ligação são inertes, não irão 
causar nenhuma ação na albumina, mas sim 
no tecido alvo. Não acontece nada, é apenas 
para se ligar para causar equilíbrio. 
Ex: se tem 10 moléculas livres, tem 10 
moléculas ligadas. As que estão livres e 
entram no tecido alvo faz com que as que 
estão ligadas se soltem e outras se liguem 
nas proteínas, e as que estão livres entram 
no tecido >e assim por diante.< 
Competição por sítio de ligação 
Os medicamentos tem afinidades diferentes, 
mas as proteínas plasmáticas são a mesma. 
Por isso quando se administra dois tipos de 
medicamento, o que tiver mais afinidade se 
liga na proteína, tem uma ligação mais forte 
e o outro vai pro tecido alvo fazendo o seu 
efeito normalmente. Por isso a impressão que 
o medicamento um dos medicamentos não 
está fazendo efeito. 
 
 
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Ligação tecidual 
Pode ser específica ou não 
Se um medicamento é inespecífico ele age 
em todo o sistema, quanto mais especifico 
mais o foco em um local só. 
Biotransformação 
Responsável pelo termino do efeito do 
medicamento no organismo. 
Modifica a molécula transformando-a em 
num produto inativo, que é devolvido pro 
sangue para ser excretada. 
Todos os tecidos no sangue têm capacidade 
de fazer biotransformação, mas o fígado faz 
a maior parte da biotransformação. 
Há dois tipos de reação 
1. Fase 1 
2. Fase 2 
Fase 1 
Reações de oxidação, redução e hidrólise 
Essa reação deixa a molécula do fármaco 
mais polar ( + carga elétrica), quanto mais 
polaridade ela tiver, mais fácil o rim elimina a 
molécula. 
O resultado são substâncias polares e inativas. 
Existem moléculas que somente com uma 
reação não conseguem ficar inativas e então 
elas precisam de duas reações para ser 
totalmente inativada. 
 
 
 
 
A molécula parcialmente inativa sofre uma 
conjugação, recebendo o radical do ácido 
 
glicurônico ou da glutationa. através das 
celulas do fígado facilitando a excreção do 
rim ou da vesícula biliar. 
O nome dessas reações são: metilação, 
acetilação e conjugação. O resultado é uma 
molécula com radical de ácido glicurônico ou 
glutationa com mais polaridade para ser 
eliminado via renal ou biliar. 
Há enzimas chamadas de transferases que 
fazem esse tipo de transformação, 
biotransformando rapidamente o fármaco. Se 
a taxa da enzima for muito alta o fármaco é 
biometabolizado rapidamente e se estiver 
baixa ele permanece por mais tempo 
circulando aumentando sua ação ou sua 
toxicidade. 
Fármaco -> reação de fase 1 -> ficou polar 
suficiente para ser eliminado -> carreador de 
membrana se liga -> joga para corrente 
sanguinea e é eliminado pelo rim 
Se não estiver polar suficiente -> vai para 
outra via -> recebe o radical do ácido 
glicurônico ou glutationa -> volta pro sangue 
e vai embora via renal ou vai para vesícula 
biliar para ser eliminado via intestino. 
Um fármaco inativado que foi da bile pro 
intestino, sofre ação de bactérias no intestino 
tem a capacidade de tirar o radical do ácido 
glicurônico ficando novamente ativo, sendo 
 
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reabsorvido e exercendo sua ação 
novamente. Sua eliminação só vai ser 100% 
 
quando o fármaco passar pelo rim, enquanto 
estiver indo para bile ele volta, mas sua 
 
concentração sempre irá menor, se não o 
seu efeito não iria acabar nunca. 
A administração repetida de medicamento, 
acarreta na síntese de enzimas resultando 
em biotransformação acelerada. Quanto mais 
enzima estiver, menos o fármaco ficará 
disponível e sua ação irá ser mais rápida. 
Ex: um indivíduo que antes tomava 1 
comprimido, agora toma 2, aumenta sua 
tolerância e agora ele precisa tomar 3. . 
De tanto administrar o fármaco, o organismo 
é induzido a produzir enzimas para degrada-
lo 
Essa enzima é o citocromo p-450 
Indução enzimática -> fármacos aumentam 
a atividade do cit. P450 -> aceleração do 
metabolismo -> diminuição da ação 
farmacológica 
Inibição enzimática -> Fármacos diminuem a 
atividade do cit. P450 -> diminuição do 
metabolismo -> aumento da ação 
farmacológica 
Reações de fase ll 
Inibição enzimática: eleva a toxidade 
• Fatores que alteram a atividade 
enzimática 
• Doenças 
• Estado hormonal 
• Idade 
• Genética 
 
• Fatores ambientais 
• Interações fármaco-fármaco 
• Estado nutricional 
• Espécie 
Excreção 
• Rins (secreção de medicamentos 
hidrossolúveis) 
• Bile (excreção dos medicamentos 
que o fígado mandou) 
• Pulmões (excreção de medicamentos 
voláteis) 
• Saliva 
• Lágrima 
• Leite 
• Urina 
• Suor