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Autor: Lucas Braselino Borges OPIOIDES E OPIÁCEOS Qual a diferença entre os dois? Os opiáceos são drogas naturais e são usados desde 4000 AC, como o extrato da papoula, também chamado de ópio, onde se encontram a morfina e a codeína (no futuro viria a surgir a morfina sintética), que tem um potente efeito analgésico de ação central. Os opióides são sintetizados artificialmente. FARMACODINÂMICA Esses hipnoanalgésicos (opioides) agem em diversos receptores, os principais são os receptores um, Kappa, Sigma e Delta na medula espinhal, diminuindo a intensidade e a frequência dos impulsos elétricos somatosensórios aferentes (que vem da periferia). O QUE CAUSAM? Analgesia e sedação Queda na atividade motora Ação colinérgica (controlada pela atropina) Depressão respiratória Pode produzir vomito e apesar de diminuir os movimentos peristálticos (cuidado com grandes animais), eles relaxam o esfíncter anal (a morfina é a que mais tem esse efeito). Usado em neuroleptoanalgesia (tranquilização intensa e analgesia, sem perda de consciência e narcose. Resumindo é feita pela associação de um opioide e um tranquilizante ou sedativo). Pode provocar excitação paradoxal (principalmente em gatos) *Em ruminantes pode causar atonia no rúmen com exceção do butorfanol. *Gatos podem apresentar efeito de excitação (diminuir dose) e uso endovenoso agrava efeitos colaterais. FÁRMACOS Morfina: analgesia e depressão respiratória dose dependente e pouco efeito no rendimento cardíaco, além de produzir vômito, defecação e prurido e hipotensão, pois libera histamina. Meperidina ou Petidina: 10 vezes menos potente que a morfina e pode causar hipotensão e convulsão se aplicado pela via IV. Dura de 2 a até 4 horas. Também libera histamina. Tem caído em desuso, pois se tem duvidado do seu efeito analgésico. Em gatos NÃO tem efeito analgésico e em equinos há relatos de excitação, convulsão e choque anafilático. Fentanil: 250 vezes mais potente que a morfina e é dose dependente. Produz bradicardia, hipotensão e depressão respiratória com menor efeito em animais jovens. Tem duração de 20 a 30 minutos podendo ser administrado em infusão contínua ou Bolus fracionados (aplicação lenta) a cada 20 minutos aproximadamente, quando o animal apresentar sinais de superficialização como, aumento da frequência cardíaca e respiratória. Animal pode ter uma apneia de 1 a 2 minutos. Com esta técnica pode-se diminuir em até 80% o uso do isoflurano. Sufentanil: 5 a 10 vezes mais potente que o fentanil e tem um efeito mais prolongado com Autor: Lucas Braselino Borges bradicardia com mínimos efeitos hemodinâmicos. Remifentanil: É um opióide sintético muito potente que é metabolizado por esterases plasmáticas, tendo uma duração de aproximadamente 6 minutos, sendo muito útil em pacientes hepatopatas e nefropatas. Pode reduzir a PA e causar bradicardia dose dependente. Um ponto ruim é que esse fármaco não tem analgesia residual. Butorfanol: 3 a 5 vezes mais potente que a morfina e tem poucos efeitos colaterais. Promove pouca depressão respiratória e discreta redução da PA, além de reverter efeitos colaterais dos outros opióides. A hipomotilidade causada pelo butorfanol é menor do que a causada pelos agonistas totais, mas ainda pode ser observada. Tramadol: é classificado com um opioide atípico que age centralmente e tem dois metabólitos, o O-desmetiltramadol, o qual é responsável pelo efeito analgésico do fármaco e o N-desmetiltramadol o qual não tem efeito analgésico. Também age inibindo a receptação de serotonina e noradrenalina, que podem contribuir para redução da transmissão nociceptiva da medula espinhal. Uma consideração importante é que os equinos e cães não produzem muito O-desmetiltramadol, assim os efeitos analgésicos do tramadol nessas espécies são fracos. Em dores intensas ele não será suficiente. DOSES Morfina Cães (0,1 – 1 mg/Kg) Gatos (0,2 – 0,5 mg/Kg) Metadona Cães (0,1 – 0,5 mg/Kg IV ou IM 0,2 – 0,3 mg/Kg epidural) Gatos (0,3 – 0,6 mg/Kg IV ou IM 0,3 mg/Kg epidural) Remifentanil Cães (Sugerido bolus de fentanil a 3 mcg/Kg seguido de infusão contínua de remifentanil a 6 – 12 mcg/Kg/h) Gatos (4 - 6 mcg/Kg/h infusão contínua sem bolus inicial) Equinos (6 mcg/Kg/h) -> nesses animais deve ser feito somente com anestesia geral, pois pode causar excitação no pós operatório. Meperidina Cães (3-10 mg/Kg IM) Gatos (1 – 5 mg/Kg IM) Fentanil Cães (2 - 5 mcg/Kg bolus. 3 - 6 mcg/Kg/h infusão contínua) Gatos (1 -3 mcg/Kg bolus. 2 – 3 mcg/Kg/h infusão contínua) Tramadol Cães (5 – 10 mg/Kg IM/IV) Gatos (2 – 4 mg/Kg) Butorfanol Cães e Gatos (0,2 – 0,4 mg/Kg) Autor: Lucas Braselino Borges ANTAGONISTAS Naltrexona (0,5 – 1,5 mg/Kg IV ou IM – Titular efeito) Naloxona (10 - 40 mcg/Kg IV ou IM – Titular efeito) ASSOCIAÇÃO PARA NEUROLEPTOANALGESIA Fentanil + Droperidol Acepromazina + morfina (mais barato) Clorpromazina ou acepromazina + meperidina Xilazina + butorfanol Dexmedetomidina + metadona Em cavalos: Detomidina + butorfanol CONCLUSÃO - Opioides são excelentes analgésicos, especialmente para dor aguda. - Efeitos dependentes da atuação nos receptores opioides. - A resposta pode variar de acordo com o paciente. - Os antagonistas (reversores) podem ser utilizados em caso de efeitos indesejáveis.
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