Opioides: Tipos e Efeitos

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Opioides
Esses medicamentos atuam nos receptores opioides que são conhecidas pelas letras Um, Kappa e Delta. Eles estão localizados em maior concentração no SNC, cérebro e medula espinhal, mas também estão presentes em diversos órgãos do corpo, principalmente em situação de dor. Esses receptores diferem entre si pelo efeito desencadeado, atuando especialmente na dor, comportamento (sedação e euforia) e nos sistemas gastrointestinais e cardiovascular.
Esses receptores opioides vao ser subdivididos em quatro categorias:
· Agonistas totais: afinidades a todos os receptores e atividade intrínseca relativa
· Agonistas parciais: no qual os opioides tem afinidade a algum tipo de receptor agonista e antagonista, mais pode ter efeito ao contrario vai depender de cada um. Efeito parcial 
· Antagonista: tem afinidade a todos os receptores, mas não tem atividade intrínseca 
Fentanila – agonista total – dose dependente
Morfina – agonista total – dose dependente
Buprenorfina – agonista parcial assim tendo um teto 
Naloxona – antagonista assim não tem efeito 
Efeitos gerais 
Analgesia : efeito e decorrente da inibição da liberação de neurotransmissores excitatórios no caso a serotonina e a norepinefrina e também hiperpolarização de noreceptores esses geralmente estão na fibra C, nas fibras tardias da dor. 
Sedacao: não ocorre com todos os opioides nem com todas as espécies, e pode levar a euforia ao invés de sedação.
Animal estar sentindo dor ou não e a dose
Cardiovasculares: são bem modestas, e um pouco de bradicardia.
Morfina e meperidina promovem liberação de histamina principalmente por via intravenosa e pode levar a hipotencao.
Pulmonar: não altera em doses normais, cuidado com os neonatos. No uso de fentanil podemos ver a rigidez torácica conhecida pelo tórax de madeira principalmente na fase respiratória, assim deve-se reverter com um antagonista.
Digestório: causa êmese, em cães e gatos, por via IV quase certo, principalmente a morfina e meperidina, a associação neroleptico analgésico de morfina e acepromazina diminui a possibilidade de êmese. Na motilidade tem a diminuição da propulsão, movimentos concêntricos ate aumentam, importante levar em consideração nos grandes animais.
Em equinos causava cólica devido a dose alta
Ruminantes a para de movimentos ruminais pode agredir, usar os opioides adequados em doses adequadas.
Imunossupressão: geralmente relacionada a morfina, causa diminuição de atividade leucocitária e interferon, tendo varios estudos em relação. 
Sendo os mais importante em relação a dores agudas, devido ate o próprio processo de dor causa imunossupressão.
Morfina
Opioides ouro, extensivamente utilizada em varias espécies, em varias vias, menos a via oral por ser inativada na via intestinal e a via subcutânea principalmente no pos operatório.
Causa analgesia e sedação em algumas espécies e por outro lado ela causa efeitos indesejáveis como náusea, constipação, liberação de histamina e imunossupressão relacionado as doses utilizadas.
Fentanil 
Agonista total muito utilizado principalmente em pequenos animais, sendo 100 a 200 vezes mais forte que a morfina, assim sua dose e de 100 a 200 vezes menor para produzir o mesmo efeito.
O período de acao e muito curto de 20 a 25 minutos, uso mais em MPA ou na anestesia em bolus ou infusão continua.
Remifentanil
Do grupo das fentanilas, melhores opioides para infusão continua devido ser biotransformado por esterases plasmáticas então seu periode de acao e de aproximadamente 4 a 5 minutos. Ótimo para fases infusão continua em pacientes hepatopáticas, mas não promove analgesia residual. 
Metadona 
Opiode muito utilizado, também atua no receptor nmda promovendo antagonismo, tem efeito legal em dores crônicas, em doses potentes causa mais sedação que os opiodes e também tem liberação de vasopressina assim causando aumento da pressão arterial. 
Meperidina 
Conhecida também peptidina e pouco utilizado hoje, tem 10 vezes efeito menor que a morfina, não se sabe se ela causa analgesia e ela promove a liberação de histamina. Em gatos não tem efeito, e em equinos ela causa excitação, convulsão e choque anafilático. Ela causa uma sedação interessante, utilizado apenas em pequenos animais.
Buprenofina
Agonista parcial tendo assim efeito teto, pode ser ruim em animais que estejam passando por dores muito intensas, mas interessante devido a segurança. O período de acao e muito extenso, em doses adequadas não tem efeitos indesejados em pequenos animais e em equinos causa analgesia e um pouco de excitação. 
Considerado um dos melhores opioides para tratamento de gatos.
Tramadol/Tramal 
E um fármaco considerado parcial, na pratica se considera como opioides, tem afinidade 6 mil vezes menor para os receptores Me do que a morfina, na verdade quem desencadeia os efeitos analgésicos são os metabolitos do tramadol principalmente o-desmetiltramadol, também atua na inibição da receptação da serotonina e da noradrenalina, o paciente tem que biotransformar o tramadol para ter efeito analgésico.
Os gatos conseguem biotrasnformar numa boa, o que não acontece nos cães, e equinos não tem efeito analgésico.
Sendo usado em muitos aspectos, o que não deveria, e pode ser comprado sem receita, em dores intensas ele não funciona.
Butorfanol
Opioides agonista e antagonista, atuando como agonista nos receptores Kappas e antagonista nos receptores Me. 
Causador de hipomotilidade menos intensa do que os agonistas totais, além de ter uma teoria que os receptores Kappas então envolvidos com a dor visceral e os receptores Me mais com a dor somática.
Analgesia não e muito intensa, além disso e de curta duração de 2 a 3 horas.
Antagonistas 
Alta afinidade aos receptores Me Kappa e Delta, mas não tem atividade intrínseca, sendo os principais a Naloxona e Naltrexona tendo seu período de acao mais prolongado que a naloxona, geralmente utilizada em animais de zoológico ou de vida livre.
O que acontece que vai ter o deslocamento do agonista que foi feito anteriormente e a dose e cessada. 
Esses reversores deve ser feito de forma titulado, pequenas doses ate reverter, devido se for feito em grandes doses pode promover excitação e hiperalgesia.