prova 1 - farmacologia 2 ADE

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UNIVERSIDADE FEDERAL DE SÃO PAULO CAMPUS
DIADEMA
FARMACOLOGIA II
Aluna: Ana Paula
1) Em relação aos antiinflamatórios não esteroidais seletivos para COX-2,
justifique e explique detalhadamente, baseado em seu mecanismo de ação,
qual motivo levou a indústria farmacêutica a retirar algumas drogas do
mercado por causa de complicações graves e inclusive morte apresentada
por alguns pacientes (3,0)
R. São sintetizados pela via da cicloxigenase (COX): Tromboxanos, prostaciclinas e
prostagladinas. São conhecidas dos isoformas de COX, a cicloxigenase-2 (COX-2:
Vasodilatador que gera diminuição da agregação plaquetária) e cicloxigenase-1
(COX-1: Tem como ação de aumento na agregação plaquetária ). A COX-2 está
presente na constituição dos tecidos, e a sua expressão é aumentada durante
processos inflamatórios crônicos, apresenta diferenças nos seus sítios de ligação o
que permitiu a criação de inibidores COX-2 seletivos, sendo ela responsável pelo
aumento na produção de PGl2, e quando inibida, leva a uma diminuição na taxa de
PGl2, enquanto a formação de TXA2 mediada por COX-1 está ativa, aumentando
assim a aglutinação das plaquetas (o primeiro estágio da formação do trombo), o
que pode levar a um quadro de maior risco de eventos cardiovasculares.
Por conta disso, fármacos com seletividade para COX-2, por exemplo Lumiracoxib
retirado do mercado em 2008, são ligados a esses eventos adversos por diminuir a
produção de PGI2 mediada pela COX-2.
2) Leia atentamente o caso clínico abaixo e responda as questões:
Identificação
L.V.D. , 28 anos, masculino, branco, solteiro, agricultor, residente no interior do
Estado.
História clínica
O paciente consultou com queixas de dor epigástrica e pirose, que melhoravam
com a ingestão de alimentos e leite. Há cinco anos, havia apresentado um quadro
semelhante, que foi diagnosticado como úlcera do duodeno e tratado com
medicamentos e dieta. Desta forma, foi obtido alívio. Permaneceu assintomático
até há um mês. Negou outros sintomas.
EXAME FÍSICO
Os sinais vitais eram normais. O único dado de relevância era dor à palpação
profunda do epigástrico.
Hemograma: anemia hipocrônica, microcítica.
RX do esôfago, estômago e duodeno: deformidade cicatricial do bulbo
duodenal e nicho ulceroso na parede posterior.
CONDUTA
diante do diagnóstico de úlcera péptica duodenal, decidiu-se pelo tratamento
com dieta e fármacos antiulcerosos, escolhendo-se um antiácido associado a
um anticolinérgico.
a) Quais as vantagens do uso de antiácidos não sistêmicos sobre os
sistêmicos neste caso? (1,0)
Antiácidos sistêmicos apresentam mais efeitos colaterais e por isso não devem
ser usados a longo prazo, por exemplo o bicarbonato de sódio possui efeitos
metabólicos como alcalinização sistêmica. Os não-sistêmicos são preferíveis
pois podem ser usados por um período de tempo maior, tem ação prolongada,
não causam alteração do pH urinário e sanguíneo.
b) Justifique a associação antiácida de compostos de alumínio e
magnésio. (1,0)
O Magnésio (Mg2+) reage rapidamente com H + presente no estômago, o que
levaria a um quadro de diarréia. Enquanto o Alumínio (Al3+) tem essa interação
mais lenta com o H+ do trato gástrico, levando a constipação, logo a associação
dos dois compostos juntos evita alterações intestinais chegando também ao
efeito de neutralização rápida desejada.
c ) Discuta detalhadamente a utilização de anticolinérgicos neste caso
(1,0)
A acetilcolina é um dos principais estimulantes de secreção gástrica, esta é
responsável por elevar as concentrações intracelulares de cálcio, efeito que
comina na ativação da bomba de prótons. Nas células parietais os receptores
acoplados a proteína G do tipo M3 e a ativação da Fosfolipase C, leva a
produção de trifosfato de inositol, consequentemente o aumento de cálcio
intracelular. Justificando assim o emprego do fármaco para esse fim no
tratamento do paciente.
diminuem a liberação de gastrina pela estimulação vagal diminui a secreção de histamina diminui a
secreção de HCl pelas células parietais •Provocam muitos efeitos colaterais: boca seca, taquicardia,
constipação •Reduzem 40-50% da secreção gástrica •Inibem a secreção de muco e bicarbonato
(protetores naturais)
3) Leia atentamente o caso clínico abaixo e responda as questões:
Identificação
R.D.S., 18 anos, masculino, branco, solteiro, estudante, residente em São Paulo •
História Clínica:
Paciente foi atendido na sala de emergência, queixando-se de intensa dispinéia.
Informou ter asma brônquica desde os 6 anos de idade. Os episódios eram mais
frequentes no inverno e cediam com uso de “bombinha” (aerosol de
simpaticomimético). A presente crise se iniciou 12 horas antes, com dispinéia
constante, que não aliviou com o uso de aerosol e de teofilina. Referiu “gripe”
desde há quatro dias, com tosse produtiva e hipertermia. Os demais dados da
história eram irrelevantes.
• Exame Físico:
- PA: 130/80 mmHg
- FC: 108 bpm
- FR: 38 mrm
- TAx: 37,8 °C
-Apresentava: taquipnéia, tiragem intercostal, cianose de lábios e estertores
sibilantes disseminados e roncantes esparsos em ambos os pulmões.
• Conduta:
O atendimento de urgência compreendeu:
- oxigênio por cateter nasal, 3 litros por minuto;
- adrenalina 1:1000, 0,5ml, por via subcutânea;
- aminofilina 240mg por via intravenosa, lentamente;
- hidrocortisona 200mg, por via intravenosa.
Achados do exame físico:
- PA: 130/80 mmHg NORMAL (140/90 mmHg)
- FC: 108 bpm ELEVADA (normal 60 – 100 bpm)
- FR: 38 mrm ELEVADA (normal 14 - 20 mrm)
- TAx: 37,8 °C ELEVADA (normal 37,6 °C)
-taquipnéia (deficiência da FR com freqüência curta e acelerada / FR > 20 mrm)
-tiragem intercostal (retração dos espaços intercostais durante a inspiração)
-cianose de lábios (coloração azulada decorrente do aumento da hemoglobina não
saturada pelo oxigênio)
-estertores sibilantes disseminados (som respiratório anormal, semelhante a um
assobio agudo, produzido pelo ar que flui por vias respiratórias estreitadas)
-roncantes esparsos em ambos os pulmões (sons respiratórios anormais que se
assemelham aos ruídos do ronco noturno)
a) Qual a justificativa para se utilizar simpaticomimético por via sistêmica em
vez de respiratória e qual o risco de seu emprego pelas vias venosa e
muscular? (1,0)
Tendo em vista que o paciente encontra-se em estado em que não obtém mais
resposta satisfatória para melhora do quadro através da via respiratória, o emprego
do fármaco por via sistêmica é imprescindível para manutenção da vida do
paciente, mesmo que apresente efeitos colaterais, entre eles arritmias e
taquicardias.
Quando administrado por via venosa de maneira muito rápida pode ocorrer arritmias cardíacas, hipotensão,
hiperglicemia, acidose metabólica, convulsões. Na aplicação intramuscular causa intensa dor local, podendo
provocar necrose tecidual, e portanto, não é recomendada
b) Que simpaticomiméticos alternativos poderiam ter sido utilizados neste
caso? Que vantagens apresentam em relação à adrenalina? (1,5)
Os simpaticomiméticos produzem um aumento relativo da neurotransmissão
adrenérgica no local de ação. No sistema respiratório a adrenalina gera alta
broncodilatação por ação direta na musculatura lisa bronquial mediada por receptor
β2 e em elevadas doses, os efeitos α de vasoconstrição são os mais fortes. Este
fármaco é usado em quadros respiratórios de emergências quando a
broncoconstrição compromete a função respiratória.
Afim de melhorar a ação e diminuir efeitos secundários o ideal seria utilizar por
exemplo o Salbutamol, este é o agonista adrenérgico β2 seletivo, este promove
broncodilatação boa com poucos efeitos indesejados de estimulação α ou
β1(adrenalina). Ainda os seus efeitos adversos como taquicardia e
hipomagnesemia por exemplo podem ser minimizados se forem administrados
por inalação, em vez de por vias sistêmicas.
Albuterol e Terbutalina: Apresentam ação mais seletiva S2 - agonista, diminuindo portanto os efeitos colaterais
como por exemplo os causados pela ação sobre os receptores S1 e T , como no caso da adrenalina que leva a
hipertensão e taquicardia.c) Por que se administra lentamente a aminofilina? Comente os potenciais
efeitos adversos da aminofilina (1,5)
Afim de controlar a concentração do fármaco no organismo e evitar reações
secundárias, como sensação de calor, mal estar e vertigem podem ocorrer devido
a administração muito rápida.
Arritmias cardíacas, hipotensão, hiperglicemia, acidose metabólica , convulsões podem ocorrer em função
de administração intravenosa muito rápida. Cefaléia, excitação, taquicardia e insônia. Outras reações
inclusive de sobredosagem: falência respiratória, arritmia ventricular, taquipnéia, albuminúria,
microhematúria, potenciação da diurese, convulsões e coma