Fármacos Contraceptivos

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Contraceptivos: 1
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Contraceptivos:
Ciclo menstrual:
Anticoncepção hormonal:
Anticoncepcionais com estrógeno atuam como causadores de um feedback 
negativo na glândula petuitária, que secreta FSH, fazendo com que ela produza 
menos, porém só o estrogênio não é capaz de impedir a ovulação e a 
fecundação, portanto só funciona quando associado à um progestógeno;
Efeitos colaterais dos estrogênios:
Diminui colesterol total e LDL, aumenta HDL, aumenta a glicemia e 
triglicerídeos (evitar em diabéticos), aumenta antitrombina III, aumenta a 
função hepática (de enzimas e proteínas, alterando a passagem 
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hepática de outros medicamentos), aumenta fatores de coagulação V e 
VII (pode estar relacionados com a formação de trombos);
Mastalgia, tromboembolismo, náuseas, edema periférico, hipertensão, 
IAM, retenção hídrica e cefaléia;
Existe um concenso internacional para a diminuição da quantidade de 
estrogênio nos anticoncepcionais para que haja redução dos casos de 
trombose (acima de 50ug o risco de trombose aumenta em 28%);
Anticoncepcionais com progesterona também atuam como um feedback 
negativo na glândula pituitária, fazendo com que ela produza menos LH, 
fazendo com que essa quantidade não seja suficiente para realizar a ovulação;
Existem diversos tipos de progesterona sintética, porém todas têm a 
estrutura química muito semelhante;
Efeitos colaterais dos progestágenos:
Flutuações de humor, fadiga, acne, aumento do tamanho das mamas, 
alteração do metabolismo dos lipídios e carbohidratos, aumento da 
massa corporal, alterações na libido, cefaléia e depressão;
Alguns tem atividade antimineralocorticóide, que impede a ação da 
aldosterona e diminui retenção hídrica, aumento da PA, ganho de peso;
Progesterona aumentada na anticoncepção:
Inibe a secreção do LH → inibe a ovulação;
Alteração do muco cervical vaginal → muco hostil para ascensão do 
espermatozóide;
Atrofia das glândulas endometriais → interfere na implantação do óvulo 
fecundado;
Anteração da motilidade e secreção das trompas → impede o transporte do 
oócito/embrião; 
Estrogênio aumentado na anticoncepção:
Interfere no crescimento folicular;
Inibe a secreção de FSH;
Potencializa a ação do progestogênio;
Mantém padrão de sangramento cíclico;
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Anticoncepcionais e o metabolismo:
Estrógenos naturais diminuem o colesterol total, aumentam HDL e diminuem o 
LDL, já os progestágenos androgênicos aumentam colesterol total e LDL e 
diminuem HDL, por isso são usados em associação;
Estrogênios diminuem a tolerância à glicose, aumentam os níveis de insulina e 
diminuem os receptores de insulina, ou seja, podem levar à diabetes;
Estrogênios também modificam o metabolismo hepático, alterando fatores 
coagulantes aumentando o número e a aderência das plaquetas, que podem 
levar á um tromboembolismo;
Estrogênio aumenta a produção de angiotensinogênio nos rins, e por 
consequência aumenta a retenção hídrica (progestágenos relativos a 
drospirenona, derivado da espironolactona, bloqueiam a aldosterona, o que 
reduz a retenção hídrica);
Síntese:
Estrógenos: mastalgia, tomboembolismo, hipertensão, náuseas, edema 
periférico, IAM;
Progestágenos: cefaléia, depressão, alteração no libido, aumento da massa 
corporal, alteração do perfil lipídico, acne e pele oleósa (pois são derivados da 
testosterona);
Farmacologia dos anticoncepcionais:
Progesterona associado à estrógeno tem eficácia de 99,75%, já quando não 
são associados têm uma eficácia de 98,80%;
Anticoncepcionais orais:
Combinados: estrogênio + progesterona, são classificados em gerações, a 
primeira chamada de alta dosagem de estrogênio (>50ug), de segunda 
geração com dosagem de estrogênio média (=50ug), e de terceira geração 
de baixa dosagem de estrogênio (<50ug):
Monofásico: estrógeno e progestágeno em concentrações iguais em 
todos os comprimidos, 21 dias iniciando no 5º dia (primeiro uso: 1º 
dia/1ª menstruação), 3 semanas / 1 semana, contém 21 comprimidos.
Bifásico: dose de progesterona varias duas vezes durante o ciclo 
artificial, e o estrogênio permanece com a mesma dose (ou com uma 
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leve alteração), maior proximidade do ciclo artificial com o natural;
Trifásico: dose de progesterona varias 3 vezes durante o ciclo, 
enquanto o estrogênio varia 2 vezes, é o que mais se aproxima do ciclo 
natural;
Minipílula ( apenas progesterona): não é anovulatória, adm diária e 
ininterrupta em baixas dosagens (metade até 1/10 da dosagem dos 
associados), inicia do primeiro dia do ciclo, dura o tempo todo em que se 
deseja controlar a fertilidade (propriedades reológicas do muco cervical), 
utilizadas na amamentação, retorno imediato à fertilidade quando suspenso 
o uso, eficácia imediata (menos de 24h);
Interceptivos (pós-coito, pílula do dia seguinte): não inibe a ovulação, mas 
impede a penetração do espermatozóide, pode se chamar contracepção de 
emergência ou também pílula francesa;
Método YUZPE (estrogênio e progestágeno em altas dosagens, já não 
se usa mais): combinado de 4 comprimidos ou mais de etinilestradiol e 
levonorgestrel, dependendo a dosagem;
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Pílulas apenas com progestogênio têm maior eficácia;
Geralmente dois comprimidos com levonorgestrel 750ug;
Em 2 doses: a primeira até 120h após a relação (quanto antes melhor) 
e a segunda 12h após o primeiro comprimido;
Em 1 dose ingerir dois comprimidos (hoje existem estudos que provam 
que a eficácia é a mesma em uma dose ou em duas) em até 120h 
(quanto antes melhor);
Mecanismo de ação do interceptivo:
Antes da ovulação (antes do 14º dia): inibição da ovulação, mesma 
função do anticoncepcional;
Após a ovulação (depois do 14º dia): inibição da fecundação, afeta 
a motilidade dos espermatozoides;
Mecanismo de ação:
Suprimem a ovulação (principalmente os progestágenos, por conta do LH 
principalmente);
Reduzem o transporte ovular nas trompas;
Alteram o endométrio e dificultam a "natação" do óvulo (nidação) fecundado 
na parede endometrial;
Evitam a penetração do espermatozóide no útero (espessamento do muco 
cervical);
A contracepção com associações de estrógeno-progestina suprime a 
secreção de GnRH, de LH e de FSH e o desenvolvimento folicular, inibindo 
consequentemente a ovulação;
Anticoncepcionais de efeito prolongado:
Anel: de silicone com progestágeno e estrogênios;
Liberados gradualmente durante 3 semanas;
3 semanas / 1 semana;
Deve ser introduzido em horário exato;
Posição do anel não interfere na eficácia;
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Se sair durante a relação, reservar ao lado e introduzir novamente desde 
que não passe de 3 horas;
Não tem metabolismo de primeira passagem hepática (diminui efeitos 
colaterais);
Efeitos colaterais: infecção vaginal frequente, dores de cabeça, enxaqueca, 
diminuição da libido;
Injetáveis:
Podem ser mensal:
Formulações apresentam estradiol e um progestágeno sintético, 
diferentemente dos orais combinados, dos quais ambos os hormônios 
são sintéticos;
Falha dos injetáveis 0,2 à 0,4%;
Efeito imadiato;
Reduz cólicas e fluxo menstrual;
Líquido oleoso é o que garante a liberação gradual dos hormônios;
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Podem ser trimestral:
Apenas progestágeno;
Aumento de peso por retenção hídrica;
Pequenos sangramentos;
Fertilidade em até um ano após a suspensão;
Efeitos coleterais: sensibilidade mamária, dores de cabeça, tonturas, 
fadiga, nervosismo, retenção hídrica, diminuição de libido, aumento de 
peso;
Adesivo transdérmico:
Hormônios presentes em adesivos, liberados por difusão e de forma lenta;
Dois hormônios sintéticos;
Troca toda semana no mesmo dia, 3x no mês;
Na quarta semana não é utilizado;
Índice de falha semelhante ao da pílula;
Efeitos colaterias: sinsibilidade mamária, dores de cabeça, cólicas 
menstruais e dor abdominal, ganho de peso, nervosismo, depressão, queda 
de cabelo, infecções vaginais;
Dispositivo intrauterino (DIU):
Pode ser hormonal:
Dispositivo de plástico contendo levonorgestrel;
Dura geralmente 5 anos;
Inibe o crescimentodo endométrio → continua ovulando;
1 mês após a retirada já volta a fertilidade;
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Pode ser de cobre ou prata:
Dispositivo de plástico porém contém estruturas recobertas de cobre ou 
prata;
Não contém hormônio;
Induz alteração no endométrio e no muco cervical (impede a chegada 
do espermatozóide até o óvulo);
Cobre induz dano ao óvulo;
1 mês após retirado já pode engravidar;
Índice de falha de 0% à 0,2%;
Dura de 5 à 10 anos;
Efeitos colaterais: aumento do fluxo menstrual (prolongado e intenso), 
pode induzir anemia e fortes cólicas;
Cobre pode formar um processo inflamatório, alguns anti-
inflamatórios podem ser usados para conter esse processo;
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Para "reduzir" efeitos adversos:
Náuseas: sugerir o uso noturno ou durante as refeições;
Cefaleia: 
Se enxaqueca: suspender o anticoncepcional;
Se cefaleia: anti-inflamatórios;
Sangramento irregular: comuns nos três primeiros ciclos, após esse período 
aventar a possibilidade da troca por anticoncepcional com maior dose 
estrogênica;
Acne: anticoncepcional com progestágeno;
Mastalgia: usar menor dose estrogênica;
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Síntese:
Ciclo começa com a menstruação;
O hormônio GnRH libera FSH e LH;
FSH estimula liberação de estrógeno e LH estimula a ovulação;
Estrógeno → controla a fase proliferativa do endométrio;
Progesterona → controla a fase secretora;
Óvulo fertilizado implantado → progesterona (corpo lúteo);
Durante a gravidez → HCG e progesterona (placenta);