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RESUMO FARMACOLOGIA HISTÓRICO Segunda metade do século XIX técnicas de experimentações em laboratório, começa a ter registro DEFINIÇÃO Estuda a interação de substâncias químicas de natureza animal, vegetal, mineral ou sintética com os organismos vivos, qualificando e quantificando as alterações orgânicas induzidas por estes compostos na fisiologia destes organismos DIVISÃO 1. Farmacologia aplicada 2. Experimental 3. Farmacognosia 4. Farmacocinética 5. Farmacodinâmica 6. Toxicologia 7. Imunofarmacologia 8. Farmacoterapia 9. Farmacogenética DEFINIÇÕES BÁSICAS • Dose – sempre considerar o peso do individuo Dose efetiva (DE20, DE50, DE80) Dose letal (DL20, DL50, DL70) Indice terapêutico (DL50/DE50) Ex – antineoplasicos, de forma geral são muito tóxicos • Posologia – forma como o medicamento vai ser administrado Forma farmacêutica Droga Qualquer substancia de origem animal, vegetal, mineral ou sintética (- alimentos) que seja capaz de produzir efeito farmacológico – substancia capaz de alterar o funcionamento de um sistema orgânico – é uma droga Algumas drogas podem ser medicamentos dependendo da dose. Vitaminas não são drogas porque agem por meio de mecanismos bioquímicos não farmacológicos • Medicamento – possui dose letal, umas maiores e outras menores • Tóxico ou veneno • Fármaco Droga / medicamento de estrutura química conhecida, todos os fármacos são medicamentos mas nem todos os medicamentos são fármacos; (ex: plantas que fazem efeito mas não tem funcionamento conhecido) • Remédio – qualquer substancia química ou procedimento que traga beneficio ao paciente • Especialidade farmacêutica Medicamento produzido em escala industrial contendo dosagens e forma farmacêutica padronizadas; possui nome fantasia • Placebo Serve para fazer pesquisas e ver se um medicamento é útil ou não em testes duplo cego para que não haja influencia psíquica. FORMULA FARMACÊUTICA Descrição dos constituintes químicos de um determinado preparado farmacêutico; podem ser oficinais, magistrais ou especializadas FORMULAS OFICINAIS Constantes da farmacopeia brasileira ou de outros compêndios oficiais reconhecidos pelo MS; não devem ser alteradas FORMULAS MAGISTRAIS Constante de uma prescrição medica que estabelece a composição, a forma farmacêutica e a posologia; podem variar constituintes e doses de acordo com a terapia CONSTITUIÇÃO • Principio ativo – base medicamentosa • Coadjuvante terapêutico (trimetoprima + sulfametoxazol) • Coadjuvante técnico • Corretivo ou edulcorante • Veiculo (líquidos) ou excipiente (sólidos) Bactericida – mata a bactéria / Trimeto – interfere no desenvolvimento da bactéria Aminofilina – asma/broncodilatador FORMAS FARMACÊUTICAS Apresentação final de um preparado farmacêutico, devendo ser estável química e biologicamente; Ter, de preferencia, odor, sabor e aspecto atraente e possuir exatidão nas concentrações de seus constituintes, em especial o principio ativo O desenvolvimento de uma forma farmacêutica visa facilitar seu fracionamento, posologia, administração, absorção e conservação CLASSIFICAÇÃO • Uso interno – sólido / liquido / pastoso • Uso externo – tópico / retal / vaginal / intrauterina / cavidade oral / oftalmológicos ou otorrino / especiais Sólidos Pós Mistura de fármacos e/ou substancias químicas finamente divididas e na forma seca, podendo ter aplicação interna ou externa São quimicamente mais estáveis; convenientes para dispersar altas concentrações de fármacos. Pós de fármacos solúveis apresentam velocidade de dissolução mais rápida e tem melhor biodisponibilidade que comprimidos e capsulas Pós a granel, sachet, para inalação, pós efervescentes ou para reconstituição Aglomerados Pililas Pequenas, coloridas, lisas, baixa quantidade de princípio ativo Pastilhas – balas medicamentosas Comprimidos – sulcados ou não Capsulas – gelatinosas ou amilaceas Drágeas – mais lisas que os comprimidos, normalmente coloridas; não podem ser cortadas ao meio O principio ativo está no núcleo, pois não deve ser absorvido no estomago e sim no intestino • Ter um ph muito ácido pode favorecer a absorção de alguns medicamentos e desfavorecer outros Líquidos Soluções • Simples e compostas • Xaropes • Elixires Solução é quando temos o soluto completamente dissolvido no solvente – veiculo – Significa dizer que independentemente da porção que eu pegar daquela solução, a concentração do soluto será sempre a mesma Simples – só tem 1 princípio ativo Compostas – tem mais de 2 princípios ativos sendo que 1 não reage com o outro Xarope – solução com grande quantidade de sacarose (pelo menos 2/3 do peso da preparação); principio ativo e os outros componentes da formula devem ser compatíveis. Xarope tem excelente conservação pelo alto teor de açúcar Elixir – preparações liquidas mas que tem como veiculo álcool e agua; usa-se álcool quando existe um ou mais componentes da reação que não dissolvem bem em agua. Dispersões Não ocorre dissolução perfeita entre soluto e solvente Emulsões – mistura de óleo e agua na presença de “agente emulsionante” AGENTE EMULSIONANTE = molécula que serve como gancho, ligando as gotículas de óleo as gotículas de agua. O agente emulsionante é uma molécula anfipática (parte hidrofílica e parte lipofílica) Todas as emulsões possuem uma parte oleosa e outra aquosa; depois que se quebra não pode se reconstituir Os cremes e leite são emulsões Suspensões Não há dissolução completa do soluto no solvente, forma-se precipitado dentro do frasco Normalmente deve-se agitar vigorosamente antes do uso (dispersas principio ativo em todo o volume do frasco) • Insulina é uma suspensão que não pode ser agitada porque é uma molécula muito grande e agitar iria quebrar a proteína por choque mecânico e isso desnaturaria-la) Cutânea (tópica) Normalmente, são de uso limitado na plele (superfície pequena) A finalidade de administração é um efeito local, por isso é raro ocorrer uma resposta tóxica sistêmica pelo uso tópico de uma preparação • Uma das exceções – sulfadiazina de prata (pomada utilizada em grandes queimados) • Quando há destruição do tecido pela queimadura grave, os vasos sanguíneos também são destruídos, portanto não tem circulação para levar um antibiótico até aquele local • Até esse tecido se reconstituir minimamente, não adiante tomar medicamentos por via oral, a presença da pomada inibe a ocorrência de infecções Pomada – à base de vaselina – preparação pastosa/semi-sólida; tempo de ação maior que o creme inerte farmacologicamente Creme – emulsões mais pastosas, são mais hidrofílicos que as pomadas – reabsorvidos rapidamente Unguentos – normalmente com estratos vegetais Loções – preparações mais liquidas do que pastosas; tem água mas também tem óleo; constituição mais fina que o creme, mas pode ter sais dissolvidos Cataplasmas – adesivos, preparação em que uma parte é adesiva/colante e outra tem uma bolsinha onde está o medicamento com micrósporos; espaço pequeno da pele Retal Supositórios – como base manteiga de cacau (se dissolve à temperatura corporal), depois que introduzido ele amolece e libera o princípio ativo que cai na corrente sanguínea e se distribui Também existe supositório de glicerina que é usado para prisão de ventre Os supositórios podem ter diferentes tipos de medicamento; as vezes a pessoa tem lesão gástrica em que o uso oral de medicamento é cintraindicado – pode usar um supositório Enema (clister/clisma) – indicado quando a pessoa tem dificuldade de defecação maior (4 a 6 dias) • Risco de formação de fecaloma (fezes petrificadas) obstrui a passagem de fezes pelo intestino grosso pode romper alça intestinal e desenvolver uma peritonite temque retirar a porção do intestino e juntar as outras extremidades Vaginal Cremes Comprimidos Geleias Óvulos O ph dessas preparações tem que ser compatível com o do aparelho reprodutor senão pode produzir lesões; liberação local dos princípios ativos Cavidade oral Gargarejo Colutório – gel que é espalhado pela língua Oftalmológicas e otorrino Colírios – tem que ter ph e viscosidade compatíveis com a da lagrima; normalmente com prazo de validade pequeno Gotas auriculares – tem controle de ph, mas a questão da viscosidade já não é tao importante Pomadas / cremes FORMAS FARMACÊUTICAS PARENTERAIS AMPOLAS – de uso parenteral e na aplicação de pequenos volumes CONTRASTES RADIOLÓGICOS – sulfato de bário ou iodo em exames de imagens renais, gastrointestinais, vasculares e tomografias FARMACOCINÉTICA Estudo quantitativo da cronologia dos processos metabólicos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação da droga de um organismo DROGA DEPOSITADA – passou para os líquidos corporais (sangue) RESERVATÓRIO – algumas drogas ficam sequestradas por tecidos do organismo porque tem maior afinidade VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Representam as diferentes formas de aplicação de uma droga no organismo São reconhecidas mais de 100 diferentes vias, que são classificadas de diferentes formas DIVISÕES Enterais – orais e retal Parenterais • Por difusão (sem injeção ou infusão) – transdermica, transmucosa e inalatória • Por infusão (com injeção) – intradermica, subcutânea, submucosa, intramuscular... VIAS ENTERAIS Via oral Via de acesso à circulação sistêmica através do TGI Comprimidos, pós, capsulas, drágeas, xaropes, emulsões, soluções, suspensões etc • Vantagens = comodidade para o paciente; é possível a retirada do medicamento em caso de superdosagem; preços mais baixos Variáveis – ph do meio e área disponível • Desvantagens = fármaco em forma solida só estará disponível após sofrer alguns processos biofarmaceuticos (desintegração / dissolução e absorção); absorção depende do ph local, temperatura corporal, motilidade gastrointestinal, presença ou ausência de alimentos no TGI, características da preparação farmacêutica... ; requer a cooperação do paciente e normalmente há metabolismo de primeira passagem METABOLISMO DE 1° PASSAGEM – a droga é metabolizada antes de chegar ao tecido em que deveria agir, algumas moléculas conseguem escapar já outras, não • Contra-indicações = presença de vômitos ou irritações graves do TGI; quando enzimas do TGI inviabilizam a ação do fármaco, a droga tem alto peso molecular e/ou é tóxica por via sistêmica (insulina, adrenalina, polimixina, bacitracina) • Na presença de alimentos que formem quelatos com medicamento – tretaciclina forma quelato com magnésio, cálcio, zinco etc • Leite e derivados, as preparações vitamínicas, os antiácidos e os catárticos podem também prejudicar a absorção desses fármacos Via retal Acesso à circulação sistêmica através do epitélio retal Supositórios e enemas (cliteres ou clismas) • Vantagens = quando a adm oral não é possível; absorção ideal é nas porções inferiores e medianas do reto, pois a droga cai diretamente em veias que afluem para veia cava inferior; absorção em regiões superiores do reto, o fármaco passará primeiro pelo fígado (metabolismo de 1° passagem) Pessoas com tumor no reto vão desenvolver metástase hepática VIAS PARENTERAIS – SEM INJEÇÃO / INFUSÃO Vias tópicas • Escolhida quando se deseja um efeito local, normalmente utiliza-se áreas restritas do corpo • Cremes, pomadas, colírios, gotas auriculares, loções, unguentos, spray Transdermica Pele: anestésicos, cicatrizantes, analgésicos, anti-inflamatórios, antibacterianos, anti- micóticos • Vantagens = reduz-se possibilidades de efeitos sistêmicos, metabolização sistêmica da droga é desprezível, pode-se medicar pessoas com distúrbios do TGI, evita-se tratamentos dolorosos com injetáveis Transmucosa Mucosa conjuntival – anti-inflamatórios, antibióticos, drogas colinérgicas (glaucoma) Mucosa vaginal – anti-bacterianos, antimicóticos, anti-inflamatórios Mucosa nasal – vasoconstritores adrenérgicos, anti-histaminicos, antiinflamatórios, antissépticos Mucosa do assoalho bucal: analgésicos, ansiolíticos e vasodilatadores coronarianos Via sublingual • Vantagens = acesso a circulação sistêmica pelo assoalho bucal, rápida absorção, evita-se o metabolismo de primeira passagem; não sofre influencia do suco gástrico • Desvantagens = poucas drogas podem ser utilizadas pois a absorção é irregular, errática, nem todos os pacientes aderem ao tratamento Via inalatória Via de acesso rápido aos pulmões com promoção de efeitos sistêmicos e/ou locais; usada na adm de anestésicos gerais, broncodilatadores, anticolinérgicos, anti-inflamatórios etc VIAS PARENTERAIS – COM INJEÇÃO Via intradermica Administração de certas vacinas e testes de alergia; absorção errática, lenta, pequena, aplicação lenta com ângulo de 15° e bisel para cima Via subcutânea Útil para preparações cuja absorção a partir do tecido subcutâneo deve ser lenta – formação de depósitos – insulina; se não há depósitos = absorção mais rápida Usada na anestesia local infiltrativa, com ou sem vasoconstritor Via submucosa Utilizada para adm de anestesicos locais na odonto, pode ser usada com vasoconstritores Via intramuscular Utilizada quando se deseja absorção rápida; a velocidade de absorção depende da vascularização no local (quanto mais, mais rápida absorção) Pode-se utilizar veículos oleosos, aquosos e preparações “depot” Recomenda-se aspiração por 5 a 10s VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Via endovenosa • Vantagens = não há absorção; pode-se ministrar drogas irritantes; permite que se calcule a dose exata disponível no sangue; ação farmacológica é imediata; permite a adm de grandes volumes • Desvantagens = não se pode errar a dosagem nem a droga; pode provocar a liberação de autacóides; não se pode adm soluções oleosas ou suspensões; deve se observar a inexistência de bolhas de ar Via intra-arterial • Quando se deseja que toda a dose da droga atinja um órgão especifico; adm de antineoplasicos, radiofarmacos.. uso hospitalar Via intracardiaca • Uso emergencial em paradas cardíacas Via intra-óssea • Droga depositada na medula óssea e cai na circulação; de uso hospitalar; rapidamente distribuída; também utilizada em punções Via intraperitoneal • Na administração de grandes volumes; dialise peritoneal; útil em experimentos laboratoriais; pouca utilização na clinica medica humana • Vi VOU USAR O DA LAIS!!!!!!!!!!!!!1
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