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Cefalosporinas Estrutura química muito semelhante a das penicilinas: espectro e mecanismo de ação semelhante. Pode ocorrer reação cruzada. Também têm anel beta-lactâmico. As cefalosporinas, assim como as penicilinas, são AB essencialmente bactericidas. Elas são classificadas em gerações (vínculo temporal de criação). Cada uma das gerações guardam relação com o espectro de ação e com as indicações clínicas. Nenhuma cefalosporina é ativa contra Enterococos. As que têm melhor ação contra enterocococos são as aminobenzilpenicilinas (amozacilina e ampicilina). Também não são ativas contra bactérias atípicas (micoplasma, clamídia), as quais são bactérias que frequentemente causam pneumonia em indivíduos jovens. 1° Geração ➢ CEFALEXINA / CEFALOTINA As duas têm o mesmo espectro de ação, durabilidade e meia vida. A diferença entre elas é : → Cefalexina: VO → Cefalotina: IV Muitíssimo eficazes contra Gram + aeróbias (essas bactérias são muito sensíveis a essas drogas). Dessa forma, elas agirão muito bem contra os Streptococcus (como Streptococcus pyogenes); contra os Staphylococcus aureus (exceção → Sataphylococcus com a cepa MRSA) Em relação as bactérias Gram negativas: são eficazes contra algumas cepas de algumas bactérias desse grupo). Essas cefalosporinas são muito utilizadas na profilaxia cirúrgica. Isso porque as infecções decorrentes de cirurgia têm como agentes infecciosos mais comuns o Streptococcus e o Staphylococcus. As vantagens dessas cefalosporinas é terem um espectro curto, um baixo custo e uma boa tolerância. 2° Geração ➢ CEFUROXIMA (acetil) / CEFOXITINA / CEFACLOR Cefuroxima: na sua forma simples é administrada apenas pelo via parenteral (IV ou IM). Tem a Cefuroxima acetil, que tolera melhor o meio ácido. Sendo assim, pode ser administrada via enteral. Cefoxitina → cefalosporina de 2°G mais utilixada (via parenteral, apenas). Única com ação contra anaeróbios. Cefaclor → cefalosporina de 2°G mais utilizada. Elas agem muito bem contra gram negativos e positivos. 3° Geração ➢ CEFOTAXIMA / CEFTRIAXONA / CEFTAZIDIMA São utiizadas exclusivamente por via parenteral. Ceftriaxona → é a que tem maior meia vida: pode ser usada 24/24h. Como o custo delas é bem mais elevado que o das cefalosporinas de 1° e 2° geração, elas são guardadas para infecções mais graves. Agem muito bem contra bactérias gram positivas ( tão bem quant ou um pouco pior que as de 1° geração. Já em relação às gram negativas, são melhores que as outras cefalosporinas. Ceftazidima → única eficaz contra pseudomonas aeroginosa (gram negativa de infecção hospitalar). RNs devem evitar a Ceftriaxona, pois ela tem metabolismo hepático e RNs têm metabolismo hepático incompleto. 4° Geração ➢ CEFEPIMA / CEFPIROMA Ambas de uso parenteral. Têm custo muito elevado, porém com espectro bastante alto. Essas são cefalosporinas de exceção, usadas na retarguada e apenas em casos extremos. São tão efetivas quanto as de 1°G contra gram positivas; tão efetivas quanto as de 3°G para gram negativas. Não agem contra enterococo s e contra anaeróbios (só a cefoxitina - 2 geração- age contra anaeróbios). Agem muito bem contra pseudomonas. Como são drogas de retarguada, custo elevado e pouca experiência clínica, elas são guardadas para infecções hospitalares por germes multiresistentes ou infecções graves polimicrobianas. Uma vez que têm um espectro de ação muito amplo, devem ser usadas com muito critériio → mexem muito na flora do indivíduo. Apesar da distribuição ampla, não têm boa penetração no humor vítreo, na próstata e no SNC não inflamado ( cefalosporinas de menos peso molecular entra no SNC inflamado) Entra no SNC inflamado → cefuroxima ;ceftriaxona e cefotaxima de 3°G e Cefepina de 4°G. Com exceção das de 1°G, devem ser usadas com cautela na gravidez e na lactação. Em relação às reações de hipersensibilidade, as mais comuns são tardio e causadas na via parenteral. Reações adversas → confusão mental, colite pseudomembranosa.
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