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FARMACOLOGIA ANTIPIRÉTICO OU ANTITÉRMICO Também pode ser chamado de febrífugo e antifebril, é um medicamento que previne ou reduz a febre, diminuindo a temperatura corporal que está acima do normal. São medicamentos, utilizados para diminuir a temperatura corporal, aliviando os estados febris, que podem ser causados por inflamações, desidratações e moléstias infecciosas. Também chamado de : Antipirético, antifebril ou febrífugo. Esses medicamentos antitérmicos agem através da inibição da Enzima Ciclooxigenase (COX) OBSERVAÇÃO: é importante lembrar que esses remédios só impedem que a temperatura corporal suba, mas não curam o distúrbio que estaria provocando essa elevação. Permitidos: paracetamol, dipirona, AAS, ibuprofeno. Indicações terapêuticas: febre, sintomas da gripe, sintomas do resfriados. Medidas não medicamentosas: Hidratação oral; Roupas leves e ambientes com temperatura moderada e boa aeração. ANALGÉSICOS São medicamentos empregados para aliviar a dor, sem causar a perda da consciência. São divididos em 2 grupos: • Narcóticos(FORTE) Agem a nível central. Uso excessivo pode causar dependência. São utilizados para o tratamento de dores intensas. ➢ Sulfato de morfina ( Dimorf, Dolo Moff) ➢ Cloridrato de metadona (Metadon) ➢ Cloridrato de Tramadol ( Timasen, Tramal, Tramadon, Dorless) • Não narcóticos Agem a nível periférico, afim de diminuir a dor. São utilizados para o tratamento de dores suaves e moderadas. ➢ Dipirona ( Novalgina, Magnopyrol, Anador, Maxiliv) ➢ Paracetamol ( Tylenol, Dôrico, Saridon, Sedilax) ➢ Ácido acetilsalicílico ( AAS, Aspirina) Possuem também atividade antitérmica e anti-inflamatória. Extra: • Ácido acetilsalicílico acima de 1g, possui efeito anti- inflamatório • Dipirona possui efeito antiespasmódico • Cafeína potencializa o efeito analgésico e diminui a sonolência ANTI-INFLAMATÓRIO OU ANTIFLOGÍSTICO É uma substância ou medicamento para combater a inflamação de tecidos. São medicamentos para amenizar sintomas como febres, dores e edemas decorrente de uma agressão ao organismo. A inflamação é uma resposta do nosso corpo a uma agressão sofrida, fazendo parte do nosso SI, gerando reações químicas ( causando calor, rubor, dor e inchaço). EMMILLY GABRYELLE Apresentam 3 efeitos: antipirético ( abaixa a febre), analgésico ( reduz a dor), e anti-inflamatório. Existem dois grupos: • Esteroidais Cortisonas(dexametasona, hidrocortisona) • Não – esteroidais (AINES) Cataflan, piroxican AINES são uma classe de medicamentos mais usadas no mundo. Existem mais de 20 fármacos diferentes, sendo as mais utilizadas: AAS; Diclofenaco; Ibuprofeno; Naproxeno; Indometacina; Cetoprofeno; Ácido mefenâmico; Piroxican; Colecoxib. Os AINES agem inibindo uma enzima chamada ciclooxigenase (cox) que produz outra chamada prostaglandina. São essas as substancias responsáveis pela inflamação e dor. Porém, existem mais de um tipo de prostaglandina e ciclooxigenase, apresentando outras funções além de mediar processo inflamatórios. Como a inibição realizada pelos anti- inflamatórios é não seletiva, além de abortar a inflamação, ocorre também uma alteração nos efeitos benéficos dessas substâncias. O que é COX? Glicoproteina que atua na cascata do ácido araquidônico. COX – 1: Efeitos homeostásicos; Proteção gástrica; Homeostasia renal; Função plaquetária. COX – 2: Efeitos inflamatórios; Inflamação; Dor; Febre. Cox-1: funções fisiológicas. Existe no corpo independente de estar ocorrendo um processo inflamatório ou não. São em grande parte responsável por sintetizar as prostaglandinas. Cox-2: após estímulos específicos. Pois sua produção é “induzida” por mediadores inflamatórios. Cox-3: variante COX-1 SNC. Quando o COX é inibida – alivia os efeitos inflamatórios AINES Inibição de cicloxigenase – diminuição de mediadores inflamatórios • Antipirética: controle da febre no hipotálamo. • Anti-inflamatória: diminuição de edema. • Analgésica: vasoconstrição que diminui estimulo a terminações nociceptivas por bradicinina. Classificação: Inibidores não seletivos de COX: Inibem COX – 1 e COX – 2; Efeitos colaterais; Agregação plaquetária; Funcionamento renal; Proteção gástrica. Inibidores seletivos de COX-2: Seleciona somente COX-2; Queda de efeitos colaterais; Anti-inflamatório e analgésico efetivo. Uso comum: artrite reumatóide, osteoartrite, dor aguda. AINES – INIBIDORES NÃO SELETIVOS DE COX ÁCIDO ACETILSALICÍLICO – Aspirina Indicações: Anti-inflamatório; Antitérmico; Anti-agregante plaquetário e queratolítico; Analgésico: dores leves a moderadas. EMMILLY GABRYELLE Contra - indicações: Crianças – Síndrome de Reye; Gestantes; Indivíduos com gastrite e úlcera. DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO - Ibuprofeno, cetoprofeno, florbiprofeno, fenoprofeno, naproxeno. Indicações: Analgésico; Anti- inflamatório. DERIVADOS DO ÁCIDO FENILACÉTICO - Diclofenato, Etodolaco, Indometacina. Inibem COX e ácido araquidônico Indicações: Analgésico de uso prolongado; Artrite reumatoide; Osteoartrite; Espondilite anquilosante; Anti-inflamatório. DERIVADOS DO ÁCIDO ENÓLICO (OXICAM) - Piroxicam; Tenoxicam; Meloxicam Indicações: Analgéscio e anti- inflamatório de uso prolongado. DERIVADOS DO ÁCIDO N- FENILANTRANÍLICO ( FENAMATOS) - ÁCIDO MEFENÂMICO Indicações: Analgésico; Anti- inflamátorio. INIBIDORES SELETIVOS DE COX-2 - Sufonanilida – Nimesulida; Coxib – celecoxib; Valdecoxib – venda suspensa. Indicações: Artrite reumatóide; Osteoartrite; Dor aguda; Anti- inflamatório; Analgésico. Risco do uso de AINES: • Aumenta o risco de formação de gastrite e úlceras. • É uma das principais causas de hemorragia digestiva. • São contraindicados em pacientes com insuficiência renal. • Hepatite medicamentosa. Indicações terapêuticas: Lombalgia; Mialgia, Torcicolo; Dor articular (artralgia); Inflamação da garganta; Dor muscular; Dor na perna; Dor varicosa; Contusão. Permitidos: Naproxeno; Ibuprofeno; Cetoprofeno. ANTI–INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS São antis hormonais, usadas pelo seu efeito imunossupressor e anti- inflamatório. Ex: glicocorticoides – onde tem como principal representante fisiológico o cortisol. Nome dos medicamentos: Cortisoral hidrocortisona; Meticorten; Depo- medrol; Diprogenta Indicações: doenças reumáticas e inflamatórias. ASPECTOS FISIOLÓGICOS E FARMACOLÓGICOS ➢ Os corticosteróides são hormônios secretados pela região cortical das glândulas supra-renais. O cortisol ou hidrocortisona é o principal GC natural circulante no ser humano. • Mineralocorticoides – aldosterona • Glicocorticoides – cortisol • Andrógenos – progesterona, estradiol, testosterona. EMMILLY GABRYELLE Sua síntese é regulada pelo hormônio ACTH, secretado pela hipófise anterior em resposta a liberação, pelo hipotálamo, do fator liberador de corticotrofina (CRH) O que pode influenciar o ritmo circadiano de secreção de ACTH? Hormônio antidiurético ( ADH); Ocitocina; Catecolaminas; Febre; Hipoglicemia; Estresse; Alteração do ciclo de sono-vigília AÇÃO Mecanismo de transrepressão = efeitos clínicos procurados CLASSIFICAÇÃO DE ACORDO COM A DURAÇÃO DO EFEITO DO MEDICAMENTO: • Curta – hidrocortisona • Intermediária – prednisona,metilpredisolona • Longa – betametasona, dexametasona Alguns efeitos fisiológicos: • Aumenta a glicose sérica e glicogênio hepático • Provoca resistência a insulina • Reduz a síntese proteica e aumenta o catabolismo muscular • Deprime a função tireoidiana • Deprime a função reprodutiva e a síntese de hormônios sexuais • Interfere na absorção intestinal de cálcio, antagonizando a ação intestinal da vitamina D • Suprime a inflamação aguda • Suprime a resposta imune • Acentua o comportamento de euforia • Modula a permeabilidade de barreira hematoencefálica e as diversas substâncias. ANTI-HISTAMÍNICOS ➢ Se caracterizam como um composto químico, desenvolvido para atuar de forma eficaz junto aos organismo alérgicos. Esses medicamentos são capazes de bloquear a ação de uma substância( histamina) liberadas durante o processo de reação alérgica. No entanto, é preciso lembrar que não são considerados como um tratamento de cura – já que não atuam sob a causa da alergia – e sim como sintomáticos – controlando os sinais e sintomas. Classificação: Buclizina; Dimenidrinato; Meclizina; Prometazina Mecanismo de ação: bloqueio de receptores H1 e muscarínicos. Indicações: profilaxia e tratamento de náuseas, vômitos e vertigem, oriundas de cinetoses, de labirintites, radioterapia e pós-operatório. Efeitos colaterais: sonolência, visão turva, ressecamento das mucosas oral e nasal, constipação intestinal, retenção urinária. Interações medicamentosas: depressores do SNC, anticolinérgicos. Os fármacos de segunda geração são mais seletivos, pois houve uma diminuição da sedação e alterações psicomotoras
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