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O termo tranquilizantes, embora 
usado com restrições, refere-se a 
medicamentos que produzem a 
tranquilização do animal, isto é, 
acalmam a agitação e a hiperatividade. 
Sedativo, sedante, calmante são 
denominações também empregadas 
por alguns como sinônimo de 
tranquilizante. 
Essas denominações começaram a 
ser utilizadas quando foi introduzido 
um grupo de medicamentos que 
revolucionou o tratamento das 
doenças mentais. 
Esses medicamentos, em pacientes 
psicóticos, produziam certa sedação 
sem a sonolência. 
Mais tarde apareceu outro grupo de 
medicamentos usados para o 
tratamento de doenças mentais, as 
neuroses, consideradas menos graves 
que as psicoses. 
Tais medicamentos passaram a ser 
chamados de tranquilizantes menores, 
pois eram usados no tratamento de 
doenças menores ou menos graves, 
e os primeiros, chamados de 
tranquilizantes maiores, empregados 
para o tratamento das psicoses, 
doenças consideradas mais graves. 
Em Medicina Veterinária, tanto os 
tranquilizantes maiores como os 
menores são usados principalmente 
para a contenção química dos animais 
e na pré-anestesia, além de 
transtornos comportamentais. 
Tranquilizantes maiores 
Esses medicamentos são também 
denominados antipsicóticos, pois são 
empregados em seres humanos para 
tratar, entre outros transtornos 
mentais, as psicoses e a esquizofrenia. 
Como produzem também efeitos 
colaterais neurológicos, são também 
denominados neurolépticos. 
Essas substâncias bloqueiam 
receptores dopaminérgicos e 
produzem ataraxia (estado de relativa 
indiferença aos estímulos externos); 
portanto, podem ainda ser 
denominados de ataráxicos. 
CLASSIFICAÇÃO 
Os tranquilizantes maiores em uso 
atualmente são classificados em vários 
grupos, conforme sua estrutura 
química, sendo os mais tradicionais: 
 Derivados fenotiazínicos 
(clorpromazina, levomepromazina, 
acepromazina) 
 Derivados butirofenônicos 
(haloperidol, droperidol, azaperona) 
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 Derivados tioxantênicos (tiotixeno, 
clorprotixeno) 
 Ortopramidas ou benzamidas 
substituídas (sulpirida, tiaprida). 
Os componentes desses grupos 
diferem quanto à capacidade de 
produzir sedação ou outros efeitos 
colaterais (hipotensão, efeitos 
hipercinéticos etc.) e, por isso, em 
Medicina Veterinária, são usados 
apenas os derivados fenotiazínicos e 
os butirofenônicos 
FARMACOCINÉTICA 
Tanto os derivados fenotiazínicos 
como os butirofenônicos são 
absorvidos pelo trato gastrintestinal e 
por via parenteral. 
Uma vez absorvidos, são amplamente 
distribuídos pelos tecidos 
(principalmente fígado, pulmões e 
encéfalo), sofrendo diferentes 
processos de biotransformação, 
sendo eliminados pela urina e também 
pelas fezes. 
EFEITOS TERAPÊUTICOS E COLATERAIS 
Os tranquilizantes maiores atuam 
seletivamente em algumas regiões do 
sistema nervoso central (SNC): 
núcleos talâmicos, hipotálamo, vias 
aferentes sensitivas, estruturas 
límbicas e sistema motor; também 
são capazes de atuar na periferia, 
afetando o sistema nervoso 
autônomo. 
Estes medicamentos induzem 
alterações no funcionamento da 
neurotransmissão dopaminérgica; o 
mecanismo se estabelece por 
bloqueio do receptor pós-sináptico, 
tornando o incapaz de responder ao 
neurotransmissor endógeno, a 
dopamina, presente, em particular, 
nos sistemas nigroestriatal, 
mesocortical e mesolímbico. 
Atuam também em receptores 
dopaminérgicos pré-sinápticos, os 
quais são responsáveis pela regulação 
da síntese e pela liberação do 
neurotransmissor. 
O bloqueio dos receptores 
dopaminérgicos promove aumento da 
produção e da liberação da dopamina, 
na tentativa de vencer o bloqueio. 
Este efeito faz com que haja um 
incremento na degradação enzimática 
da dopamina e, consequentemente, 
aumento na concentração dos 
metabólitos da dopamina cerebral, 
sem alterar os níveis de dopamina; 
ocorre, então, aumento na taxa de 
renovação (turnover) do 
neurotransmissor. 
O bloqueio dos receptores 
dopaminérgicos do sistema 
nigroestriatal é responsável pela 
catalepsia (i. e., perda da motilidade 
voluntária, com rigidez espástica dos 
músculos, permitindo que os 
membros permaneçam em qualquer 
posição em que sejam colocados, por 
tempo indeterminado), pela abolição 
de estereotipia (movimentos que se 
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repetem compulsivamente no tempo, 
sem variação e aparentemente sem 
objetivo) provocada por agonistas 
dopaminérgicos ou por agentes 
liberadores de dopamina. 
O bloqueio dos receptores do sistema 
mesocortical ou mesolímbico é 
responsável pela atividade antipsicótica 
e pelo antagonismo da toxicidade 
provocada pela anfetamina. 
O bloqueio dos receptores 
dopaminérgicos do sistema 
tuberoinfundibular explica a 
hipersecreção de prolactina e algumas 
alterações endócrinas, como a 
diminuição da secreção dos neuro-
hormônios hipotalâmicos e, ainda, 
hipotermia. 
O centro emético, localizado na 
formação reticular lateral do bulbo, 
comunica-se por meio de fibras 
nervosas com a zona deflagradora 
dos quimiorreceptores que apresenta 
receptores dopaminérgicos; estes 
podem ser bloqueados pelos 
neurolépticos, o que explica seu efeito 
antiemético. 
Os neurolépticos produzem também 
um estado de indiferença aos 
estímulos do meio ambiente, sem 
efeito hipnótico e sem perda da 
consciência. 
O neuroléptico não interfere na 
resposta motora do animal, alterando 
apenas a resposta condicionada. 
Outros efeitos deste grupo de 
agentes são: diminuição da 
agressividade dos animais; inibição das 
reações vegetativas emocionais; 
potencialização dos efeitos dos 
hipnóticos, dos anestésicos gerais, dos 
opiáceos e dos analgésicos anti-
inflamatórios; e diminuição do limiar 
convulsivo (favorecem o 
aparecimento das convulsões). 
Este último efeito é consequência da 
inibição do espraiamento da 
convulsão, causada pelo bloqueio de 
receptores catecolaminérgicos, 
favorecendo o aparecimento de 
convulsões. 
Os tranquilizantes maiores deprimem 
os centros bulbares cardiovascular e 
respiratório. 
Poucos efeitos, porém, são 
observados sobre a respiração, 
enquanto os reflexos vasomotores 
mediados pelo hipotálamo ou tronco 
cerebral são deprimidos, resultando 
em queda da pressão arterial mediada 
centralmente. 
Além de atuarem em receptores 
dopaminérgicos no SNC, os 
tranquilizantes maiores podem 
também bloquear não só receptores 
noradrenérgicos e serotoninérgicos 
centrais, bem como perifericamente 
exercem efeitos α-adrenolítico, anti-
histaminérgico H1, antisserotoninérgico 
e anticolinérgico. 
No sistema cardiovascular, seus 
efeitos são complexos: agem 
diretamente sobre o coração e os 
vasos sanguíneos e também têm 
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efeitos indiretos por meio de ações 
específicas no SNC e reflexos 
autonômicos. 
Assim, causam hipotensão 
principalmente por bloqueio alfa-
adrenérgico periférico e parte por 
ação central, levando a taquicardia 
reflexa. 
Promovem queda da temperatura 
corpórea; em parte devido a 
vasodilatação cutânea e em parte por 
ação nos mecanismos 
termorreguladores do hipotálamo. 
Apresentam efeito antiarrítmico 
semelhante ao dos anestésicos locais 
por serem estabilizadores de 
membrana. 
EFEITOS TÓXICOS 
Os tranquilizantes maiores apresentam 
alto índice terapêutico, sendo, 
portanto, medicamentos bastante 
seguros. 
Os efeitos colaterais são 
fundamentalmente extensões das 
várias ações farmacológicas. 
Os mais importantes são os efeitos 
sobre o SNC, o sistema cardiovascular 
e o sistema nervoso autônomo. 
Sobre o SNC podem produzir: 
sonolência,apatia, excitação paradoxal 
em animais predispostos, diminuição 
do limiar convulsivo e hipotermia com 
participação periférica; sobre o 
sistema nervoso autônomo 
promovem hipotensão com 
taquicardia reflexa. 
Em equinos, descreveu-se a 
ocorrência ocasional de priapismo ou 
prolapso do pênis após o uso dos 
derivados fenotiazínicos, em particular 
da acepromazina. 
A duração e extensão do prolapso 
peniano estão relacionadas com a 
dose. 
Em parte, este efeito pode dever-se 
ao relaxamento dos músculos 
retratores do pênis, que são 
inervados por fibras nervosas 
adrenérgicas, as quais são bloqueadas 
pela acepromazina. 
CONTRAINDICAÇÕES 
A administração de epinefrina é 
contraindicada quando se faz uso dos 
derivados fenotiazínicos, uma vez que 
os receptores alfa-adrenérgicos estão 
bloqueados. 
Quando se empregam anestésicos 
epidurais, também são 
contraindicados, pois potencializam a 
atividade hipotensora dos anestésicos 
locais. 
Os tranquilizantes maiores, por 
diminuírem o limiar convulsivo, não 
devem ser usados para o controle de 
convulsões e nem em animais 
epilépticos. 
 
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USOS, POSOLOGIA E ESPECIALIDADES 
FARMACÊUTICAS 
Os tranquilizantes maiores em 
Medicina Veterinária são usados 
principalmente como medicação pré-
anestésica, como potencializadores da 
analgesia (neuroleptoanalgesia) e 
como antieméticos. 
Quanto à utilização dos antipsicóticos 
em transtornos comportamentais, 
estes são pouco empregados, uma 
vez que com sua administração 
visando à diminuição, por exemplo, do 
comportamento agressivo, observa-se 
a ocorrência de catalepsia (imobilidade 
com aumento do tônus muscular e 
postura anormal), enquanto os 
reflexos são mantidos, inclusive aquele 
relacionado à mordida. 
Outro motivo que inviabiliza o uso dos 
antipsicóticos para o controle de 
agressividade é o fato de que estes 
medicamentos, além de não 
causarem a supressão de respostas 
instintivas, promovem a diminuição de 
resposta aos comportamentos 
aprendidos; portanto, o animal sob o 
efeito destes medicamentos mais 
rapidamente responde 
agressivamente ao estímulo ou à 
situação aversiva. 
Antipsicóticos propiciam o 
aparecimento de sinais extrapiramidais 
devido ao bloqueio de receptores 
dopaminérgicos, sendo comumente 
observados, nestes animais, tremores, 
rigidez muscular e alteração da 
locomoção. 
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Verifica-se, ainda, que alguns 
antipsicóticos, particularmente a 
acepromazina, podem induzir ao 
aparecimento de crises convulsivas 
em animal suscetíveis, como, por 
exemplo, naqueles que apresentam 
epilepsia. 
Tranquilizantes menores 
CLASSIFICAÇÃO 
Os ansiolíticos em uso atualmente 
podem ser agrupados, conforme sua 
estrutura química, em: 
 Benzodiazepínicos (diazepam, 
clordiazepóxido etc.) 
 Buspirona 
 Bloqueadores beta-adrenérgicos 
(propranolol, oxprenolol) 
 Propanodiólicos (meprobamato, 
carisoprodol, clormezazona). 
Destes, em Medicina Veterinária, são 
usados principalmente os 
benzodiazepínicos e, mais 
recentemente, a buspirona e os 
betabloqueadores adrenérgicos. 
BENZODIAZEPÍNICOS 
Os benzodiazepínicos possuem 
efeitos ansiolítico-tranquilizante, 
hipnótico-sedativo, anticonvulsivante, 
miorrelaxante, e induzem amnésia e 
alterações psicomotoras. 
Todos os benzodiazepínicos induzem 
esses efeitos em maior ou menor 
grau, sendo a indicação clínica 
baseada na relação entre as 
intensidades relativas desses vários 
efeitos. 
Assim, por exemplo, alguns são mais 
empregados visando ao efeito 
ansiolítico tranquilizante e outros 
como hipnóticos na pré-anestesia. 
Os benzodiazepínicos apresentam 
diferenças no início, na intensidade e 
na duração dos seus efeitos, as quais 
são atribuídas, na maioria das vezes, 
às suas propriedades farmacocinéticas. 
Todos têm alta lipossolubilidade e são 
rapidamente absorvidos pelas 
diferentes vias de administração. 
O diazepam e o clorazepato são 
rapidamente absorvidos pelo trato 
gastrintestinal, com rápido início de 
ação, enquanto o lorazepam e o 
clordiazepóxido têm absorção e início 
de ação intermediário. 
Pela via intramuscular, a velocidade de 
absorção é influenciada por outros 
fatores; por exemplo, o diazepam e o 
clordiazepóxido apresentam absorção 
lenta e errática, com picos de 
concentração plasmática inferiores 
aos obtidos após administração oral, 
possivelmente devido à formação de 
precipitados no local da injeção. 
Já a absorção do lorazepam por via 
intramuscular é mais rápida e 
completa; o midazolam, por ser 
hidrossolúvel, é rapidamente absorvido 
e bem tolerado, não causando 
irritação no local da injeção. 
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Os benzodiazepínicos mais 
apropriados para o uso como 
ansiolíticos e anticonvulsivantes são 
aqueles que atingem o pico 
plasmático mais lentamente, com 
declínio gradual da concentração, 
enquanto os mais indicados como 
indutores do sono são os lipossolúveis, 
devido a seu rápido início de ação. 
A distribuição dos benzodiazepínicos 
é ampla por todo o organismo; eles 
atravessam a barreira hematencefálica 
e alcançam concentrações fetais 
semelhantes às maternas, bem como 
são eliminados pelo leite materno. 
Ligam-se intensamente às proteínas 
plasmáticas. 
Existem diferenças importantes entre 
os diferentes benzodiazepínicos 
devido ao aparecimento de 
metabólitos ativos comuns a vários 
deles, que prolongam a duração dos 
efeitos. 
A eliminação faz-se 
fundamentalmente pela urina em 
forma de metabólitos conjugados com 
o ácido glicurônico, portanto inativos. 
No SNC, os benzodiazepínicos agem 
fundamentalmente sobre o sistema 
límbico (septo, hipocampo, amígdala, 
formação reticular) e também 
reduzem a atividade funcional do 
hipotálamo e córtex. 
Os benzodiazepínicos atuam em 
receptores do ácido -aminobutírico 
(GABA) no cérebro. 
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O GABA é o principal transmissor 
inibitório do SNC, existindo em quase 
todas as regiões do encéfalo, embora 
em concentrações variáveis. 
Há três tipos de receptores 
GABAérgicos: GABAA, GABAB e 
GABAC. 
Os receptores GABAA e GABAC são 
receptores ionotrópicos, e o receptor 
GABAB é metabotrópico, isto é, é um 
receptor ligado a uma proteína G, o 
qual abre canais iônicos através de 
segundos mensageiros. 
Os receptores GABAA e GABAC 
estão acoplados aos canais de cloro, 
cuja abertura reduz a excitabilidade da 
membrana neuronal. 
Os receptores GABAC têm 
distribuição mais localizada, estando 
mais concentrados na retina. 
Os benzodiazepínicos são 
considerados agonistas dos 
receptores GABAA. 
Ao se ligarem ao receptor do 
GABAA, abrem o canal de cloreto. 
A entrada do íon para dentro do 
neurônio promove a hiperpolarização 
da membrana pós-sináptica, 
impedindo a passagem do estímulo 
nervoso. 
Foram demonstrados quatro efeitos 
principais dos benzodiazepínicos, 
podendo haver predominância de um 
ou mais deles: 
 Efeito miorrelaxante 
Ocorre sobre a musculatura 
esquelética e é consequência da 
atuação depressora sobre os reflexos 
supraespinais, responsáveis pelo tônus 
muscular e por bloqueio da 
transmissão no nível de neurônios 
intercalares. 
 Efeito ansiolítico 
Ocorre em consequência da atuação 
no sistema reticular ativador que 
mantém o estado de alerta, no 
sistema límbico responsável pelo 
conteúdo evocador de ansiedade e 
no hipotálamo que organiza as 
respostas fisiológicas (manifestações 
vegetativas) à ansiedade. 
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Há redução do comportamento 
agressivo, quer aqueleespontâneo, 
quer induzido. 
 Efeito sedativo/hipnótico 
Alguns benzodiazepínicos produzem 
hipnose importante devido à sua 
atuação na formação reticular e no 
sistema límbico, diretamente 
relacionado com o ciclo vigília-sono. 
 Efeito anticonvulsivante 
Evitam as convulsões induzidas 
quimicamente (por estricnina, 
pentilenotetrazol etc.) ou por lesões 
corticais. 
Os benzodiazepínicos apresentam 
escassa incidência de efeitos colaterais. 
Os efeitos indesejáveis mais comuns 
são as ataxias e em alguns casos 
descreveu-se o aparecimento de 
excitação paradoxal. 
Em especial, o diazepam afeta 
severamente a percepção, podendo 
propiciar, por exemplo, quedas em 
gatos. 
Ainda, nesta espécie é relatada 
hiperatividade paradoxal em algumas 
raças, aumento de vocalização e 
aumento de comportamento 
predatório. 
O aparecimento da amnésia foi 
constatado com o uso de alguns 
destes medicamentos, sendo este 
efeito benéfico quando se considera 
seu uso como medicação pré-
anestésica. 
Por outro lado, este efeito pode 
mascarar certos comportamentos 
aprendidos. 
O médico veterinário deve lembrar-se 
de que, embora os benzodiazepínicos 
promovam relaxamento muscular, os 
animais são ainda capazes de 
responder de maneira agressiva, por 
exemplo, mordendo, quando se 
sentirem ameaçados. 
O diazepam, em particular, produz em 
felinos um quadro de necrose 
hepática idiopática. 
Esta alteração é observada em gatos 
que recebem prolongadamente baixas 
doses do benzodiazepínico 
(administração por 7 dias ou mais) e, 
embora não tenha alta incidência, 
geralmente todos os animais 
acometidos vêm a óbito. 
Ainda, deve ser destacado que os 
benzodiazepínicos causam aumento 
do apetite e, dependendo da situação, 
esse efeito pode ser considerado 
indesejável. 
Embora os benzodiazepínicos tenham 
alta margem de segurança, em 
algumas situações os animais podem 
ficar expostos a doses elevadas; 
nestes casos, recomenda-se a 
utilização de flumazenil, um 
antagonista de receptores dos 
benzodiazepínicos. 
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Recomenda-se, em cães e gatos, 
flumazenil na dose de 0,1 mg/kg por 
via intravenosa. 
,
Os benzodiazepínicos em Medicina 
Veterinária são usados, tanto em cães 
como em gatos, para reduzir a 
ansiedade geral, bem como medos e 
fobias, sem que haja alteração de 
outros comportamentos. 
Estes medicamentos, no entanto, não 
são aqueles de escolha para reduzir a 
agressividade. 
Os benzodiazepínicos, particularmente 
o diazepam, são a primeira opção 
para tratamento de emergência nas 
diferentes espécies animais em status 
epilepticus mesmo em cães, nos quais 
este benzodiazepínico apresenta 
meia-vida muito curta. 
Os benzodiazepínicos são também 
empregados para promover 
miorrelaxamento de ação central, e, 
associados ou não, aos tranquilizantes 
maiores, são usados na pré-anestesia. 
Encontra-se, ainda, disponível no 
mercado nacional para uso em 
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Medicina Veterinária, o zolazepam 
associado ao anestésico dissociativo 
tiletamina. 
Quando o emprego do 
benzodiazepínico é prolongado e a 
terapia com estes medicamentos não 
é mais requerida, recomenda-se a 
retirada gradual, reduzindo-se a dose 
diariamente, em um total de 10 a 25% 
por semana. 
BUSPIRONA 
A buspirona é uma azapirona sendo a 
única representante desse grupo 
comercializada no Brasil. 
Em seres humanos, a buspirona é 
empregada no tratamento da 
ansiedade. 
A vantagem da buspirona em relação 
aos benzodiazepínicos inclui a 
ausência de efeito sedativo e a sua 
grande margem de segurança. 
Por outro lado, a buspirona deve ser 
administrada por no mínimo 1 a 2 
semanas para se verificarem os 
efeitos benéficos. 
A buspirona é rapidamente absorvida 
por via oral, mas sofre extensa 
biotransformação devido ao efeito de 
primeira passagem formando, assim, 
diversos metabólitos ativos. 
O exato mecanismo de ação da 
buspirona ainda não é totalmente 
conhecido, no entanto, acredita-se 
que seu efeito ansiolítico seja devido a 
sua atuação como agonista parcial em 
receptores serotoninérgicos nos 
receptores pré-sinápticos 
somatodendríticos (autorreceptores) 
diminui a frequência de disparos do 
neurônio serotoninérgico pré-sináptico 
e nos receptores pós-sinápticos 
compete com a serotonina por esses 
receptores e, consequentemente, 
reduz sua ação. 
A buspirona não atua diretamente em 
receptores GABAérgicos, no entanto, 
potencializa a ligação de 
benzodiazepínicos no seu receptor. 
Em Medicina Veterinária, a buspirona 
vem sendo empregada principalmente 
em felinos, em quadros de ansiedade, 
como no tratamento do 
comportamento de urinar 
inapropriado (aspersão de urina e 
marcação de território) e também em 
quadros de agressividade entre felinos. 
Em cães, pode ser utilizado para o 
controle de agressividade e da 
ansiedade. 
A dose de buspirona indicada para 
cães é de 1 a 2 mg/kg, VO, a cada 8 
a 12 h; para felinos, recomenda-se 
administrar 0,5 a 1 mg/kg, VO, a cada 
8 a 24 h. 
BLOQUEADORES BETA-ADRENÉRGICOS 
A utilização destes medicamentos, 
particularmente o propranolol e o 
pindolol se refere ao bloqueio de 
alguns efeitos produzidos pela 
norepinefrina, neurotransmissor que é 
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liberado em situações de medo ou de 
ansiedade 
Em animais, estes medicamentos vêm 
sendo empregados em situações de 
fobia ao barulho. 
Além deste efeito, os bloqueadores 
beta-adrenérgicos, principalmente o 
pindolol, são utilizados em cães que 
apresentam comportamento 
agressivo, uma vez que esta 
substância bloqueia receptores 
serotoninérgicos. 
A dose recomendada de propranolol 
para cães é de 5 a 40 mg/kg, por via 
oral, a cada 8 h; para felinos a dose é 
de 0,2 a 1 mg/kg, também por via 
oral, a cada 8 h. 
Em relação ao pindolol, indica-se a 
dose de 0,125 a 0,25 mg/kg, por via 
oral, a cada 12 h; não havendo dose 
deste betabloqueador indicada para 
gatos. 
α
Os agonistas de receptores α2-
adrenérgicos são: xilazina, detomidina, 
medetomidina, dexmedetomidina e 
romifidina; são mais comumente 
empregados nas espécies canina, 
felina e equina. 
A xilazina, um medicamento com 
propriedades tranquilizante, relaxante 
muscular de ação central e analgésica 
É o membro mais antigo desta classe 
de medicamentos usados em 
Medicina Veterinária. 
Os efeitos destes medicamentos são 
consequência de sua atuação como 
agonistas em α2-adrenorreceptores 
tanto centrais como periféricos e, 
portanto, apresentam efeitos 
farmacológicos qualitativamente 
similares. 
Os α2-agonistas podem ser 
classificados como sedativos 
hipnóticos, possuindo adicionalmente 
propriedades analgésicas e relaxantes 
musculares. 
FARMACOCINÉTICA 
Dentre os componentes desta classe 
de medicamento, têm sido mais 
amplamente estudadas as 
características farmacocinéticas da 
xilazina. 
Após a administração pelas vias 
parenterais, a xilazina é rapidamente 
distribuída pelos vários tecidos, em 
particular o SNC, e biotransformada. 
Os ruminantes são mais sensíveis aos 
efeitos da xilazina e especula-se que 
isto seja consequência da atividade de 
um ou mais metabólitos ativos 
formados por estas espécies animais. 
A principal via de eliminação é a renal. 
EFEITOS TERAPÊUTICOS E COLATERAIS 
Xilazina, detomidina, medetomidina, 
dexmedetomidina e romifidina são 
agonistas de receptores α2-
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adrenérgicos localizados pré-
sinapticamente, os quais, quando 
estimulados, impedem a liberação de 
norepinefrina através da inibição do 
influxo de íons Ca++ na membrana 
neuronal. 
A estimulação destes receptoresno 
SNC promove efeito hipotensor e 
tranquilizante; este último é resultado 
da diminuição da atividade da 
projeção noradrenérgica ascendente 
da formação reticular. 
Os α2-adrenorreceptores centrais são 
similares aos periféricos, porém na 
musculatura lisa vascular estes 
receptores têm localização pós-
sináptica e, quando estimulados, 
promovem vasoconstrição. 
Os efeitos sobre o SNC observados 
quando da administração dos 
agonistas de α2-adrenorreceptores 
são: sedação, hipnose, relaxamento 
muscular, ataxia, analgesia, depressão 
do centro vasomotor e aumento 
tanto do tônus vagal como da 
atividade dos barorreceptores. 
Os efeitos periféricos são 
caracterizados por: bradicardia; 
bloqueio cardíaco de segundo grau; 
inicialmente aumento transitório da 
pressão arterial, seguido de queda 
moderada; aumento da pressão 
venosa central; redução da frequência 
respiratória e do volume corrente; 
relaxamento da musculatura do trato 
respiratório superior. 
Outros efeitos dos agonistas de 
adrenorreceptores incluem: 
diminuição da secreção de hormônio 
antidiurético e consequente diurese 
aumentada; hiperglicemia; 
hipoinsulinemia; tanto aumento como 
diminuição da motilidade gastrintestinal; 
aumento da resistência vascular e do 
consumo de oxigênio do trato 
gastrintestinal; efeito ocitócico em 
bovinos, porém não em éguas 
prenhes; salivação; piloereção, 
transpiração, prolapso peniano, tremor 
muscular leve e abaixamento da 
cabeça em equinos. 
A xilazina exerce excelente efeito 
analgésico visceral, no entanto, deve-
se considerar que o efeito analgésico 
tem duração de até 20 min após a 
administração de xilazina ou 
detomidina, enquanto o efeito 
sedativo é observado por maior 
período de tempo. 
Este fato tem relevância, pois ao se 
administrarem estes medicamentos, 
após um determinado período de 
tempo, o animal pode sentir dor, 
porém, devido aos efeitos sedativos e 
hipnóticos, este não consegue 
responder ao estímulo doloroso. 
ANTAGONISTAS 
Loimbina, tolazolina, atipamezol e 
piperoxam são antagonistas de α2-
adrenorreceptores que podem ser 
empregados em situações nas quais 
usou-se dose excessiva ou quando da 
ocorrência de complicações após a 
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administração de doses adequadas 
dos agonistas de α2-
adrenorreceptores. 
Alguns clínicos utilizam esses 
antagonistas até mesmo para obter 
uma recuperação mais rápida do 
animal. 
USOS, POSOLOGIA E ESPECIALIDADES 
FARMACÊUTICAS 
Os agonistas de α2-adrenorreceptores 
são usados para a contenção de 
animais, promoção de analgesia e de 
miorrelaxamento de ação central e 
como agente pré-anestésico. 
Estes medicamentos potencializam os 
efeitos dos anestésicos de maneira 
mais eficiente que os tranquilizantes 
maiores (neurolépticos); podem ser 
usados isoladamente ou associados a 
outros medicamentos pré-anestésicos, 
a fim de reduzir seus efeitos 
colaterais, como, por exemplo, com 
os tranquilizantes maiores 
(acepromazina) e, ainda, na 
neuroleptoanalgesia. 
Os agonistas de α2-adrenorreceptores 
diferem entre si na potência e 
duração dos efeitos. 
O início dos efeitos após a 
administração por via intravenosa é 
quase imediato (1 a 3 min), enquanto o 
início é de 3 a 5 min após a 
administração por via intramuscular. 
O pico do efeito sedativo ocorre 
aproximadamente 15 min após a 
administração. 
A intensidade e a duração dos efeitos 
são dose-dependentes; de modo 
geral, a duração dos efeitos da xilazina 
varia de 30 a 60 min e da detomidina 
de 60 a 150 min. 
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15 
A medetomidina e a 
dexmedetomidina tem sido indicada 
para cães e gatos, sendo a primeira 
cerca de 20 vezes mais potente que 
a xilazina. 
A romifidina é indicada para equinos; 
nesta espécie animal produz menos 
ataxia que os demais agonistas de a2 
adrenorreceptores e a duração dos 
efeitos é maior (de 40 a 80 min). 
Os relaxantes musculares podem ser 
de ação periférica ou de ação central. 
Este último grupo determina 
relaxamento muscular transitório e 
reversível, sem deprimir a condução 
nervosa em nível periférico, a 
transmissão neuromuscular, a 
excitabilidade ou a contratilidade 
muscular. 
São utilizados no tratamento do 
espasmo da musculatura, que se 
caracteriza por aumento nos reflexos 
de extensão e dolorosos espasmos 
de músculos flexores. 
São várias as condições clínicas nas 
quais se verifica este quadro, tais 
como no tétano, na intoxicação por 
estricnina, nas miosites, em entorse 
ou estiramento de ligamentos e, até 
mesmo, na ansiedade. 
Esse grupo de medicamentos 
também pode ser usado como 
medicação pré-anestésica, 
particularmente a guaifenesina. 
Bases anatomofisiológicas do 
arco reflexo 
O fuso muscular é uma estrutura 
fusiforme sensorial complexa dentro 
do músculo que serve para sinalizar 
alterações de extensão muscular. 
Sua terminação sensorial primária 
(terminação distal de fibras nervosas 
aferentes mielinizadas) está envolta 
por fibras musculares muito pequenas. 
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Estas fibras musculares são 
denominadas fibras musculares 
intrafusais, para diferenciá-las das 
fibras extrafusais, que estão fora do 
fuso e cuja estimulação produz a 
contração da musculatura. 
Como o fuso muscular encontra-se 
em paralelo com as fibras extrafusais, 
o alongamento da massa muscular, 
como um todo, é acompanhado por 
um estiramento do fuso muscular, 
produzindo impulsos nervosos, os 
quais são conduzidos por neurônios 
aferentes (Ia) até a medula espinal. 
O Ia, no nível da medula, faz sinapses 
com motoneurônios α e , os quais, 
por sua vez, fazem sinapse com as 
células de Renshaw e com as células 
internunciais. 
As fibras eferentes motoras liberam 
acetilcolina (ACh) em suas junções 
neuromusculares, nas fibras intrafusais, 
exatamente como as fibras dos 
motoneurônios a fazem nas fibras 
extrafusais. 
Toda vez que ocorrer relaxamento 
de fibras musculares intrafusais, isto 
acarretará a geração de um potencial 
de ação, fazendo com que os 
motoneurônios α e  contraiam as 
fibras musculares. 
O tônus muscular é a consequência 
da descarga sucessiva e reiterada dos 
motoneurônios α, sendo o 
funcionamento destes regulado pela 
atividade do sistema de 
motoneurônios do tipo , os quais 
regulam e sensibilizam a resposta do 
reflexo miotático. 
Os motoneurônios α fazem ainda 
sinapse, no nível da medula, com 
fibras descendentes, colinérgicas e 
dopaminérgicas, e esses dois sistemas 
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promovem efeitos contrários e 
equilíbrio de efeitos em estado normal. 
Assim, o predomínio de transmissão 
colinérgica produz hipertonia e rigidez 
muscular, ao passo que a dopamina 
desempenha papel inibidor dos 
motoneurônios α, levando, 
consequentemente, ao relaxamento 
da musculatura. 
Miorrelaxantes de ação central 
GUAIFENESINA 
A guaifenesina é um eficaz relaxante 
muscular, comumente utilizado com 
esta finalidade em equinos e, com 
menos frequência, em cães, bovinos 
e suínos. 
Seu mecanismo de ação não está 
completamente elucidado; acredita-se 
que a guaifenesina atue como 
agonista glicinérgico. 
Este neurotransmissor é encontrado 
no tronco cerebral e na medula 
espinal (células de Renshaw), 
promovendo hiperpolarização pós-
sináptica nos motoneurônios. 
Os primeiros músculos nos quais se 
observa o relaxamento são aqueles 
dos membros, ao contrário dos 
respiratórios, que, em geral, não são 
afetados. 
Assim, opostamente aos bloqueadores 
musculares periféricos, a guaifenesina 
não causa relaxamento do diafragma, 
podendo, por isso, ser utilizada sem anecessidade de respiração artificial. 
Este relaxante muscular possui 
também, como vantagem, leve efeito 
analgésico e sedativo; assim, a 
guaifenesina potencializa o efeito de 
medicação pré-anestesia ou 
anestésica 
A guaifenesina é administrada 
preferencialmente por via intravenosa, 
podendo também ser administrada 
por via oral. 
Normalmente este medicamento é 
associado, em concentração a 5%, à 
solução estéril de dextrose a 5% e 
administrado através de um cateter 
de grosso calibre (12 a 14 G). 
A solução de guaifenesina é estável; 
entretanto, pode ocorrer precipitação, 
recomendando-se, assim, que a 
solução seja preparada em dextrose 
aquecida, imediatamente antes do uso. 
O fígado é o principal sítio de 
biotransformação da guaifenesina. 
Diferentemente do que ocorre com 
os bloqueadores neuromusculares, a 
guaifenesina atravessa a barreira 
placentária, podendo promover 
depressão de movimentos fetais. 
Portanto, embora possa ser 
empregada em gestantes, deve-se 
ter cuidado ao se administrar este 
medicamento em animais prenhes. 
As principais indicações para o uso da 
guaifenesina, em equinos, são na pré-
medicação anestésica, no tratamento 
de tétano, na intoxicação por 
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estricnina, na contenção química e 
ainda em manobras obstétricas. 
A guaifenesina apresenta ampla 
margem de segurança, ocasionando 
mínima depressão respiratória com as 
doses preconizadas. 
O uso de soluções concentradas de 
guaifenesina pode causar hemólise 
intravascular, sendo a extensão da 
hemólise proporcional à concentração 
do medicamento usado e não 
propriamente à dose total empregada. 
Desta maneira, o fator limitante para o 
uso de guaifenesina, em animais de 
pequeno porte, é o grande volume 
de solução que deverá ser infundido. 
O principal efeito tóxico da 
administração de doses elevadas de 
guaifenesina é o aparecimento de 
violentos espasmos de músculos 
extensores, seguindo-se um estágio 
semelhante à anestesia. 
A morte ocorre por parada cardíaca, 
precedida ou não por parada 
respiratória. 
 
METOCARBAMOL 
O metocarbamol é um eficiente 
relaxante muscular usado em equinos, 
cães e gatos, tendo como principal 
indicação a terapia da dor de origem 
muscular esquelética, como na 
miopatia de esforço, espasmo da 
musculatura, trauma da medula 
espinal, inflamação em articulações, 
nas intoxicações por estricnina e por 
piretroides e no tétano. 
O mecanismo de ação deste 
medicamento não está perfeitamente 
elucidado. 
A dose e a frequência de 
administração do metocarbamol 
dependem da gravidade do processo 
e da resposta do paciente. 
Para cães e gatos, em condições 
moderadas, recomenda-se a 
administração oral de 44 mg/kg, 3 
vezes/dia. 
Em condições graves, recomenda-se 
a administração intravenosa do 
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relaxante muscular, na dose de 55 a 
220 mg/kg. 
Em equinos, somente a IV é utilizada, 
recomendando-se, para condições 
moderadas, a dose de 4,4 a 22 
mg/kg e, em condições graves, como 
no tétano, a administração de 22 a 
55 mg/kg. 
Os principais efeitos colaterais 
relacionados com as doses elevadas 
de metocarbamol são salivação 
excessiva, vômitos, fraqueza muscular 
e incoordenação motora. 
Não se recomenda o uso deste 
medicamento na gestação; também 
não se indica o uso de metocarbamol 
injetável em animais com 
comprometimento renal, pois o 
produto nesta apresentação contém 
polietilenoglicol 300, que, em humanos 
com doença renal prévia, induz ao 
aumento de acidose e retenção de 
ureia. 
A injeção perivascular do 
metocarbamol pode promover 
inflamação aguda e necrose. 
BACLOFENO 
O baclofeno é um derivado sintético 
do GABA, atuando como agonista de 
receptores GABAB. 
Propõe-se que seu efeito relaxante 
muscular se faça em nível medular, 
atuando nos receptores GABAB, os 
quais desempenhariam função 
inibitória pré-sináptica, reduzindo a 
liberação de neurotransmissores 
excitatórios de neurônios aferentes da 
medula espinal. 
O baclofeno é tão eficiente quanto o 
diazepam na produção de 
miorrelaxamento, entretanto produz 
menos sedação, sendo este fator 
limitante para seu uso na pré-
anestesia; por isto, em Medicina 
Veterinária, vem sendo usado, 
basicamente, no tratamento de 
retenção urinária em cães. 
Outro inconveniente, quando da 
utilização do baclofeno na clínica 
veterinária, é o fato de estar 
disponível somente por via oral. 
Recomenda-se que, quando houver a 
descontinuidade de uso do 
medicamento, deve-se fazê-lo de 
maneira gradativa, pois alucinações e 
convulsões foram descritas em 
humanos após parada abrupta do uso 
deste relaxante muscular. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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SPINOSA, H. S., et al. (2017). Farmacologia aplicada à Medicina Veterinária. 6ª edição. 
Rio de Janeiro: Guanabara. Koogan Capítulo 14 – Tranquilizantes, Agonistas de α2-
adrenorreceptores e Relaxantes Musculares de Ação Central.