Farmacocinética: Absorção, Distribuição, Biotransformação e Eliminação

Prévia do material em texto

FARMACOCINÉTICA
➔ Movimento dos fármacos pelo organismo após sua administração
➔ Abrange os processos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação
➔ Absorção
◆ Transferência do fármaco desde seu local de aplicação até alcançar a
corrente circulatória
◆ A grandeza dos efeitos de um fármaco no organismo é quase sempre
proporcional ao seu grau de absorção, o que determina a escolha da via de
administração e a dosagem
◆ Principal local de absorção: Duodeno
◆ Biodisponibilidade: A quantidade e a velocidade na qual o princípio ativo de
um fármaco é absorvido a partir da forma farmacêutica, tornando-se
disponível no local de ação
◆ Quanto maior for a biodisponibilidade de um fármaco, mais rápida será sua
resposta terapêutica
◆ A biodisponibilidade é decrescente: solução > emulsão > suspensão >
cápsula > comprimido > drágea
◆ A água é a melhor parceira para um medicamento ser ingerido
◆ Para se avaliar a biodisponibilidade de um fármaco, são traçadas curvas de
concentração sanguínea em função do tempo
◆ Meia-vida (t ½): Tempo gasto para que a concentração plasmática original
de um fármaco no organismo se reduza à metade, após sua administração
◆ A cada intervalo de tempo correspondente a uma meia-vida, a concentração
decresce em 50% do valor que tinha no início do período
◆ Concentração plasmática máxima (C máx): Maior concentração sanguínea
alcançada pelo fármaco após a administração oral, sendo, por isso,
diretamente proporcional à absorção
◆ Tempo para alcançar a concentração máxima no plasma (T máx):
Quando a velocidade de entrada do fármaco na circulação é excedida pelas
velocidades de eliminação e distribuição
◆ Área sob a curva da concentração plasmática x tempo (ASC ou AUC):
Proporcional à quantidade de fármaco que entra na circulação sistêmica e
independe da velocidade
FARMACOCINÉTICA
◆ Equivalentes farmacêuticos – Medicamentos que contêm a mesma
substância ativa, na mesma quantidade e forma farmacêutica
◆ Medicamentos bioequivalentes: São equivalentes farmacêuticos que, ao
serem administrados na mesma dosagem e condições experimentais, não
apresentam diferenças estatisticamente significativas em relação à
biodisponibilidade
◆ Equivalência terapêutica: Dois medicamentos são considerados
terapeuticamente equivalentes se forem farmaceuticamente equivalentes e,
após sua administração na mesma dose molar, seus efeitos em relação à
eficácia e segurança forem essencialmente os mesmos
➔ Distribuição: Uma vez no sangue, distribuem-se aos diferentes tecidos do
organismo, onde irão exercer suas ações farmacológicas
◆ O teor e a rapidez de distribuição de um fármaco dependem, principalmente,
de sua ligação às proteínas plasmáticas e teciduais
◆ Após a absorção, eles apresentam-se no plasma na forma livre apenas
parcialmente, pois uma proporção maior ou menor do fármaco irá se ligar às
proteínas plasmáticas, geralmente à albumina e às alfa-globulinas
◆ A fração do fármaco ligada às proteínas plasmáticas não apresenta ação
farmacológica, ou seja, somente a fração livre do fármaco é responsável
pelo seu efeito
◆ Toda vez que a fração livre do fármaco deixa o plasma e se distribui aos
tecidos, uma proporção correspondente se desliga das proteínas plasmáticas
e torna-se livre
➔ Biotransformação: Após serem absorvidos e distribuídos aos locais de ação para
exercerem seus efeitos farmacológicos, os fármacos são biotransformados
(metabolizados), na grande maioria das vezes
◆ Conjunto de reações enzimáticas que transformam o fármaco num composto
diferente daquele originalmente administrado, para que possa ser eliminado
◆ O fígado constitui-se no principal local de ocorrência desse processo
farmacocinético
◆ Metabolismo de primeira passagem ou metabolismo pré-sistêmico:
Fármacos eliminados com bastante eficácia pelo fígado ou pela parede
intestinal e a quantidade que chega à circulação sistêmica é
consideravelmente menor do que a absorvida
FARMACOCINÉTICA
➔ Eliminação: Após serem absorvidos, distribuídos e biotransformados pelo
organismo, os fármacos são eliminados para o meio externo, em geral através dos
rins
➔ Fatores que influenciam na velocidade de eliminação de fármacos pela via
renal: Idade do paciente