Modificação Molecular de Fármacos

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Modificação Molecular de 
Fármacos 
Disciplina FBF0348 - Planejamento Avançado de Fármacos 
Andreas Ungaro 
Caio Nascimento 
Fernando Diniz
Luciana Risi
Mayara Ullian
Thaina Brumatti
O que é a modificação molecular?
De acordo com Korolkovas, 1998: 
“Constitui um desenvolvimento natural da química orgânica. Basicamente 
consiste em tomar uma substância química bem determinada e de ação 
biológica conhecida, como modelo ou protótipo e daí sintetizar e ensaiar 
novos compostos que sejam congêneres, homólogos ou análogos 
estruturais do fármaco matriz”
Objetivos do método
GRUPO 
FARMACOFÓRICO
ESSENCIAL 
Característica da 
molécula que confere 
ação farmacológica 
Fármacos com 
propriedades mais 
desejáveis 
Duração da ação 
Facilidade da aplicação ou 
administração ou manejo 
Estabilidade
Custo de produção 
Obtenção
Vantagens 
1) Maior probabilidade de os fármacos obtidos possuírem propriedades 
farmacológicas semelhantes ao protótipo; 
2) Obtenção de produtos farmacologicamente superiores;
3) Produção mais econômica;
4) Economia de tempo e dinheiro;
5) Dados obtidos elucidam a REA;
6) Utilização dos mesmos ensaios biológicos. 
7) Aumento de biodisponibilidade, melhora da toxicidade e
efeitos colaterais. 
KOROLKOVAS, Andrejus; BURCKHALTER, Joseph Harold. Química Farmacêutica. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 
1976-2008. 783 p.
Tipos de modificação molecular:
SIMPLIFICAÇÃO ASSOCIAÇÃO MOLECULAR LATENCIAÇÃO 
BIOISOSTERISMO OUTROS MÉTODOS 
Tipos de modificação molecular:
SIMPLIFICAÇÃO ASSOCIAÇÃO MOLECULAR LATENCIAÇÃO 
BIOISOSTERISMO OUTROS MÉTODOS 
Patrick, G.L. An introduction to medicinal chemistry. 5 ed. Oxford: Oxford University Press, 2013, 789p.
Tipos de modificação molecular:
SIMPLIFICAÇÃO ASSOCIAÇÃOMOLECULAR LATENCIAÇÃO 
BIOISOSTERISMO OUTROS MÉTODOS 
Dentro da Associação Molecular, existem: Adição molecular (1); Hibridação (2); Replicação Molecular (3).
(1)
(2)
Barreiro, E. J; Fraga, C. A. M. Química Medicinal: as bases moleculares da ação dos fármacos, 3 ed., Porto Alegre: Artmed, 
2015. p.416.
(3)
Barreiro, E. J; Fraga, C. A. M. Química Medicinal: as bases moleculares da ação dos fármacos, 3 ed., Porto Alegre: Artmed, 
2015. p.416.
Dentro da Associação Molecular, existem: Adição molecular (1); Hibridação (2); Replicação Molecular (3).
Tipos de modificação molecular:
SIMPLIFICAÇÃO ASSOCIAÇÃO MOLECULAR LATENCIAÇÃO 
BIOISOSTERISMO OUTROS MÉTODOS 
KOROLKOVAS, Andrejus; BURCKHALTER, Joseph Harold. Química Farmacêutica. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 
1976-2008. 783 p.
Tipos de modificação molecular:
SIMPLIFICAÇÃO ASSOCIAÇÃO MOLECULAR LATENCIAÇÃO 
BIOISOSTERISMO OUTROS MÉTODOS 
Barreiro, E.J.; Fraga, C.A.M. Química medicinal. As bases moleculares da ação de fármacos. 3 ed. Artmed, 2015, 590p.
Tipos de modificação molecular:
SIMPLIFICAÇÃO ASSOCIAÇÃO MOLECULAR LATENCIAÇÃO 
BIOISOSTERISMO OUTROS MÉTODOS 
Patrick, G.L. An introduction to medicinal chemistry. 5 ed. Oxford: Oxford University Press, 2013, 789p.
Adição de grupos volumosos
Patrick, G.L. An introduction to medicinal chemistry. 5 ed. Oxford: Oxford University Press, 2013, 789p.
Bibliografia
Barreiro, E.J.; Fraga, C.A.M. Química medicinal. As bases moleculares da ação de 
fármacos. 3 ed. Artmed, 2015;
Korolkovas, Andrejus; BURCKHALTER, Joseph Harold. Química Farmacêutica. 
Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1976-2008;
Patrick, G.L. An introduction to medicinal chemistry. 5 ed. Oxford: Oxford 
University Press, 2013;
Silverman, R.B. The organic chemistry of drug design and drug action. 3 ed. 
Burlington: Elsevier Academic Press, 2014.