Beta lactâmicos

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Beta Lactâmicos
Penicilinas e cefalosporinas
Introdução
Penicilinas
↳ Parede celular é a estrutura que recobre a
membrana citoplasmática;
↳ Encontrada nas bactérias;
↳ Estrutura fundamental para a manutenção,
proteção e sustentação da bactéria.
↳ Parede celular é constituída pelo peptidoglicano;
↳ A composição da parede e a estrutura da
parede determinam o comportamento da
bactéria– coloração de gram.
↳ 1928–meio de cultura havia estafilococos;
↳ Ocorreu contaminação por fungo;
↳ Ocorreu a lise da bacteria;
↳ O fungo era do gênero Penicillium.
↳ Classificação de acordo com as modificações na
molécula 6-aminopenicilânico.
Classificação das Penicilinas
Mecanismo de ação
Beta lactâmicos
 
↳ Gram positivas coram em roxo–existe apenas
uma camada espessa de peptideoglicano.
↳ Gram negativas coram em vermelho–camada
peptideoglicano e mais lipopolissacarídios.
Gram-positivas Gram-negativas
PENICILINAS E CEFALOSPORINAS:
São polipetídeos;
Estrutura química: Anel beta-lactâmico;
Possuem mesmo mecanismo de ação.
Atuam na síntese da parede celular
São bactericidas
Inibem a síntese da parede celular–por inibir a
atividade da transpeptidase;
Não atuam sobre a parede celular já formada;
É necessário que os microorganismos estejam se
multiplicando para atuar
PENICILINAS:
Ácido 6-amino-penicilânico;
CEFALOSPORINAS:
Ácido 7-amino-cefalosporânicos.
PENICILINAS BIOSSINTÉTICA:
PENICILINAS RESISTENTES À PENICILINASE:
PENICILINAS DE AMPLO ESPECTRO
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
 PENICILINAS NATURAIS:
↳ Penicilina G (ou benzipenicilina):
↳ Penicilina G cristalina (sódica ou potássica);
↳ Penicilina G benzatina;
↳ Penicilina G procaína.
↳ Penicilina V;
↳ Isoxazolipenicilinas;
↳ Meticilina;
↳ Nafcilina.
↳ Penicilina 2ª geração: Ampicilinas e análogos,
Amoxacilina e Cicladinas.
Carbenicilinas, Ticarcilina;
Azlocilina, mezlocilina.
Penicilinas biossintéticasPenicilina G:
↳ Inativada pelo pH do estômago;
↳ Uso exclusivo pela via parenteral.
Penicilinas naturais:
Farmacocinética
Penicilinas de amplo espectro
↳ Microorganismos sintetizam a enzima separa o
anel beta-lactâmico;
↳ Antibiótico perde sua ação;
↳ Atuam principalmente contra estafilococos.
↳ São também chamadas de penicilinas
antiestafilocócicas, pois atuam sobre Staphylococcus
aureus produtores de penicilinase, sendo usadas
principalmente para o tratamento ou prevenção da
mastite estafilocócica bovina.
↳ Isoxazolipenicilinas;
↳ Meticilina;
↳ Nafcilina;
↳ Administraçãooral;
↳ Parcialmente biotransformadas pelo fígado;
↳ Eliminaçãorenal.
↳ Meticilina: primeira ser utilizada;
↳ Não é usada pela via oral.
Penicilina G cristalina
Penicilina G procaína
Penicilina G benzatina
↳ Sódica e potássica- via SC ou IM apresenta:
 ↳ Latência de 30 minutos para níveis terapêuticos;
 ↳ 4 a 6 horas;
 ↳ Pode ser administrada também pela via
IV.
↳ Pela via SC ou IM apresenta:
 ↳ Latência de 1 a3 horas para níveis terapêuticos;
 ↳ 12 horas.
↳ Pela via SC ou IM apresenta:
 ↳ Latência de 8 horas para níveis
terapêuticos;
 ↳ 3 a 30 dias;
 ↳ Benzentacil®.
Penicilina G
Penicilina G 
cristalina
Penicilina G
benzatina
Penicilina G
procaína
Penicilina G procaína e Benzatina:
penicilinas de longa duração ou depósito
Distribuição, excreção das Penicilinas:
↳ Distribuem por vários tecidos;
↳ Dificuldade de atravessar a barreira cérebro-
sangue, próstata e olhos;
↳ Não são biotransformadas no organismo;
↳ Eliminacão de 90% pelos rins.
↳ Penicilinas naturais: pequeno espectro de
ação;
↳ Só atuam contra Gram positivas;
↳ Estreptococos;
↳ Estafilococos;
↳ Actinomyces.
↳ As penicilinas naturais são inativas contra
Pseudomonas, a maioria das Enterobacteriaceae
e estafilococos produtores de penicilinase.
Penicilinas naturais: espetro de
ação
Penicilinas V: fenoximetilpenicilina;
↳ Obtida pela fermentação do Penicillim;
↳ Especto de ação semelhante a Penicilina G;
↳ Pode ser administrada pela via oral;
↳ Eliminação completa (quase) após 6 horas.
Penicilinas resistentes as
penicilinase
Penicilinas do tipo Aminopenicilinas e
amidopenicilinas;
↳ Ampicilinas;
↳ Amoxicilina;
↳ Ciclacilina.
↳ Utilizadas com inibidores, por exemplo ácido
clavulânico.
↳ Bactericidas;
↳ Penetram com mais facilidade em Gram
negativas;
↳ Mas também possuem atividade contra
gram+.
↳ A ampicilina é acidoestável, sendo bem
absorvida por via oral; pode também ser
administrada por vias parenterais;
↳ A ampicilina é eliminada predominantemente
Penicilinas de amplo espectro: usos
↳ Obtidos apartir do fungo Cephalosporium
acremonium;
↳ Mecanismo de ação semelhante as penicilinas;
↳ BACTERICIDAS.
↳ Cefalosporinas de 1ª geração;
↳ Cefalosporinas de 2ª geração;
↳ Cefalosporinas de 3ª geração;
↳ Cefalosporinas de 4ª geração–sem uso na
MV.
As carbapenemas apresentam ampla atividade
contra uma grande variedade de bactérias gram-
positivas e gram-negativas e também sobre várias
betalactamases;
Os principais representantes desse grupo são:
imipeném, meropeném e ertapeném;
Imipeném: não é antimicrobiano de primeira
escolha, sendo indicado apenas em infecções
graves em Medicina Veterinária.
↳ A administração oral de penicilinas pode
romper o equilíbrio da flora intestinal e permitir
a proliferação intestinal de Clostridium,
particularmente em hamsters, gerbilos e coelhos;
↳ As reações adversas mais comuns causadas
pelas penicilinas são a anemia hemolítica e a
trombocitopenia
Ampicilina:
Amoxicilina:
↳ Administradas pela via oral e parenteral
A amoxicilina é semelhante à ampicilina quanto
à estrutura química e ao espectro de ação;
A característica mais marcante que adiferencia
da ampicilina é a sua absorção mais efetiva no
sistema digestório-podendo alcançar até 90% da
dose administrada.
↳ Administrada pela via oral e parenteral.
Penicilinas de amplo espectro: 
 espectro de ação
↳ Penicilinas do tipo Aminopenicilinas e
amidopenicilinas;
↳ Gram positivas: Staphylococcus,
Streptococcus, e na maioria dos Clostrídios;
↳ Gram negativas: Salmonella, Escherichia coli,
Pasteurella.
Penicilinas antipseudomonas
↳ Carbenicilinas, Ticarcilina;
↳ Indicadas inf. por Pseudomonas aeroginosa;
↳ Administradas pela via parenteral.
Penicilinas efeitos adversos
↳ As penicilinas podem ser consideradas como
antibióticos muito pouco tóxicos;
↳ Reações alérgicas podem ocorrer, embora
sejam muito mais comuns em indivíduos da
espécie humana;
↳ As reações alérgicas podem manifestar-se
como reações cutâneas sem nenhuma gravidade,
mas podendo chegar até mesmo ao choque
anafilático;
↳ Reações alérgicas às penicilinas já foram
descritas em cães, bovinos e equinos, entretanto
a ocorrência é bastante rara, não sendo,
portanto, usual o teste para reação alérgica a
este antibiótico, nas diferentes espécies
animais;
Cefalosporinas
Ácido Clavulânico
↳ Obtido a partir de Streptomyces clavuligerus;
↳ Inibem a beta-lactamases–impedem a
destruição do antibiótico;
↳ Uso associado a outros antibióticos.
↳ Principalmente a amoxicilina;
↳ Pode ser administrado pela via oral e
parenteral.
Carbapenem
CEFALOSPORINAS