FÁRMACOS ANALGÉSICOS - RESUMOS

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Resumo
P R O D U Ç Ã O : V I T O R D A N T A S
P R O D U T O R V E R I F I C A D O D O P A S S E I D I R E T O
Analgésicos
Analgésicos - Vitor Dantas 1
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Analgésicos - Vitor Dantas
A dor é uma experiência sensorial e emocional desagradável
Associada a uma lesão real, potencial ou descrita
A dor é um mecanismo de defesa
Classificação 
Aguda: duração previsível, autolimitada, facilmente diagnosticada
Crônica: doenças indeterminada, não autolimitada, inflamação tecidual 
persistente, oncológica 
Classificação fisiopatológica
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Nociceptiva - vias preservadas, dor somática ou visceral 
Neuropática - vias lesadas, dor central, dor periférica, dor fantasma
Mista - dor oncológica (tem nocicpetiva e neuropática)
Fisiopatologia
Nociceptores → tratos nociceptivos ascendentes → centro mais elevados 
no SNC → sistemas inibitórios descendentes da dor
Mecanismo de controle da dor
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Intervenções não-farmacológicas: cirúrgicas, acupuntura, musicoterapia, 
eletroterapia
Intervenções farmacológicas: anestésicos locais, opioides, antidepressivos, 
anticonvulsivantes, corticoides, AINEs
A escolha do tratamento depende de:
Tipo de dor envolvida
Intensidade da dor
Duração do estímulo doloroso 
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🚨 Não se deve associar dois analgésicos não-opióides pelo risco de soma 
de efeitos indesejáveis sem benefício analgésico
Analgésicos não opióides
Derivados do Ácido Salicílico - AAS, Diflunisal
Efeito analgésico, antitérmico, anti-inflmatórios, antiadesivo plaquetário
Efeito varia com a dose - anti-inflamatória (80-100 mg/kg/dia), anti-plaquetária 
(3mg/kg/dia)
Ácidos fracos → facilmente absorvido 
Efeitos adversos: gastrite, úlcera, hipersensibilidade, síndrome de Reye (IVAS - 
Varicela), alterações do equilíbrio ácido-básico, broncoespasmo reflexo (evitar 
em asmáticos)
Contraindicação: úlcera, hemofilia, deficiência de vitamina K, doenças hepáticas 
graves 
Posologia adulto: 500 mg/6hr
Derivados do para-aminofenol - paracetamol/acetaminofen
Efeito analgésico e antipirético
Sem efeito anti-inflamatória
Absorção rápido por VO
Praticamente sem efeitos colaterais em doses habituais 
Efeitos adversos: hepatoxicidade (superdosagem), discrasias sanguíneas
Posologia adulto: 500 mg/6hr (Podendo ser usado 750 mg a cada 5 horas por 
no máximo 2 dias)
🚨 A acetilcisteína pode ser usada em casos de intoxicação
Derivados da pirazolona - dipirona
Efeito analgésico e antitérmico
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Sem efeito anti-inflamatório em doses usuais
Uso abolido em diversos países devido aos efeitos colaterais → agranulocitose 
Diversas apresentações 
Posologia adulto: 500 a 1000 mg/6hr 
Posologia crianças: 15 mg/Kg (0,6 gotas/kg) 
AINEs 
Fenoprofeno, ibuprofeno, cetoprofeno, naproxeno, flurbiprofeno, oxaprozina
Ação: inibição sistema enzimático da cicloxigenase 
Alternativas intermediárias entre o AAS e analgésicos opióides
Efeitos colaterais: problemas gástricos, renais
Analgésicos opióides
Todas as substância naturais, semi-sintéticas ou sintética que reagem com os 
receptores opioides, quer como agonista quer como antagonista
Origem: ópio → extraído da papoula, nome popular da Papaver somniferum
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Opiodies endógenos
Encefalinas → ampla distribuição
Endorfinas → SNC
Dinorfinas → ampla distribuição 
Receptores opioides
Os efeitos mais importantes dos opioides são mediados por três famílias de 
receptores, designadas comumente µ (mi), κ (capa) e δ (delta).
Os receptores são acoplados a proteína G → inibição da adenilato ciclase → 
facilitam a abertura de canais de potássio (hiperpolarização) e inibem a abertura 
do canais de cálcio → (↓ da liberação de NT) → inibe a condução da 
informação dolorosa
🚨 Os principais fármacos opioides são agonistas de receptores μ. Tem uma 
alta afinidade
Classificações dos opioides
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Agonistas-antagonistas - buprenorfina, nalbufina, pentazocina
Antagonistas puros - naltrexona, naloxona → Intoxicação 
Efeitos farmacológicos
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Analgesia (µ) → dor aguda e crônica
Euforia (µ)* → pode gerar disforia (κ)
Náuseas e vômitos* → agem na zona de gatilho
Constrição pupilar (µ e κ)* → importante na identificação intoxicação
Depressão respiratória (µ)* → reduz a sensibilidade dos quimiorreceptores em 
relação a pCO2 → dose dependente 
Supressão da tosse → baixas doses de codeína e folcodina (usado em CA de 
pulmão ou pós-cirúrgico)
Constipação → morfina 
Diminui a força de contração uterina
Retarda o esvaziamento gástrico
Afeta vias biliares 
Libera histamina de mastócitos (morfina) → pode ocorrer broncoespasmo (evitar 
em asma e DPOC), urticária, imunossupressão, ACV (venodilatação → 
hipotensão postural, redução da pré-carga)
Principais opioides
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Morfina
Natural
Efeito pouco previsível por VO, geralmente parenteral
Hidrossolúvel → menos efeitos de euforia
Efeitos terapêutica na IC (reduz edema agudo de pulmão)
Diacetilmorfina (heroína) 
Natural
Obtida à partir da morfina → 2 a 4x mais forte 
Mais lipossolúvel → mais efeitos de euforia
Menor duração 
Maior dependência
Codeína
Natural
Eficaz por VO
Pouco metabolismo de 1° passagem
Mais leve
Em geral é usada associada a outro analgésico (paracetamol)
Tramadol
Sintético
Agonista fraco do receptor µ - menos efeitos colaterais
Estimula a serotonina no SNC e reduz a captação de nora → estimula vias 
descentes do controle da dor
Meperidina
1° sintético a ser feito 
Causa muita dependência
Possui um metabólico tóxico → normeperidina que causa excitações no 
SNC = alucinação, tremor, crise epilética
Metadona
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Sintético
Ação prolongada, devido a forte ligação proteíca
Diminui a síndrome de abstinência
Fentanil
100 vezes mais potente que a morfina
Alto lipossolubilidade → entra rápido no SNC
Forte analgesia, alto risco de depressão respiratória
Uso em cirurgia → anestesia
Naloxona
Antagonista puro µ, ¶ , k. para todos agonistas
Isoladamente efeito insignificante = hiperalgesia em condições de liberação 
de opióides endógenos
Reverte depressão respiratória por opióides
Efeito curto (i.v. 1-2hs.)
Naltrexona
similar ao Naloxona, porém com duração mais longa
atenua ou bloqueia completamente, reversivelmente, os efeitos subjetivos 
dos opioides.
Tolerância e dependência
Tolerância
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Necessidade do aumento da dose para se alcançar os mesmos efeitos 
analgésicos
Desenvolve-se rapidamente (12 a 24 hrs)
Esse efeito ocorre devido a fosforilação dos receptores opioides ativados 
(dessensibilização)
A tolerância não tem correlação com constipação e miose, ou seja, o 
aumento da dose visando analgesia pode causar constipação grave
Dependência 
responsável : receptores µ
Física - síndrome da abstinência, dura alguns dias
Psicológica - desejo, dura meses ou até anos
Abstinência
Disforia
Agitação
Dor
Midríase 
Cólica e diarreia 
🚨 Para tratamento deve-se usar a metadona com retirada gradual da dose. 
Ela em geral é reservada para os casos de dependência física moderada 
a grave
Intoxicação
Euforia
Sedação
Analgesia
Miose
Depressão respiratória
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🚨 Para tratamento deve-se usar a naloxa