FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS ORAIS E INSULINA - RESUMO

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Fármacos
 
Resumo
P R O D U Ç Ã O : V I T O R D A N T A S
P R O D U T O R V E R I F I C A D O D O P A S S E I D I R E T O
Hipoglicemiantes orais e insulina - Vitor Dantas 1
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Hipoglicemiantes orais e 
insulina - Vitor Dantas
Revisão Diabetes
O diabetes mellitus (DM) é uma síndrome de etiologia múltipla, decorrente da 
secreção deficiente de insulina e/ou da resistência à sua ação, isto é, 
incapacidade da insulina de exercer seus efeitos adequadamente.
Tipos
IA → autoimune (paciente precisa de insulina)
IB → idiopática (paciente precisa de insulina)
II → herança genética, hábitos de vida, octeto de DeFronzzo
Gestacional → lactogênio placentário
Outros tipos → MODY, endocrinopatias, infecções, drogas
Fisiopatologia
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Diagnóstico
💡 Pré-diabetes = disglicemia 
Tratamento 
Modificação do estilo de vida (redução alimentar + atividade física, 
150min/sem + redução de fatores de risco)
Antidiabéticos orais e injetáveis
Insulina de ação ultrarrápida, rápida, média, longa e ultralonga duração
🚨 Metas terapêuticass
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Antidiabéticos orais
Sensibilizadores à insulina → Biguanidas e Glitazonas 
Secretagogos independentes da glicose → Sulfonilureias e Glinidas
Secretagogos dependentes da glicose → Inibidores de DPP-IV e Análogos da 
GLP-1
Outros → Inibidores de SGLT-2 e Inibidores de α-Glicosidases
Sensibilizadores à insulina
Biguanidas
Metformina
Mecanismo de ação: inibe a gliconeogênese hepática, melhora a 
sensibilidade à insulina na periferica, reduz o turnover de glicose no leito 
esplânico, aumenta GLUT4
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Meia vida de 3 hs, excreção renal, não metabolizada pelo fígado
Efeitos clínicos: reduz 20% da glicemia, reduz peso, refuz HbA1C - 1,5 a 2 
%
Efeitos colaterais: gastrointestinais (desconforto abdominal, diarreia, 
náusea, má absorção de vitamina B12), acidose grave
Indicações: DM2, SOP, pré-DM de alto risco
Contraindicações: insuficiência hepática e renal
Dose metformina 1000 a 2550 dividido em 2 a 3 tomadas/dia
Glitazonas - Tiazolidinadiona 
Poliglitazona - sensibilizador periférico de insulina (músculo)
Indicações: contraindicação ao uso de Metformina
Mecanismo de ação: possui efeito genômico→ atua sobre um receptor 
nuclear (PPAR-γ) → aumenta a expressão de receptores periféricos, 
aumentam captação pelo músculo 
Efeitos adversos: ganho de peso, edema (IC - III e IV), anemia dilucional 
Dose: 15 a 45 mg 1x ao dia
Aumenta: HDL preserva: cels Beta
Efeitos: reduz: Hbglico, triglicérides, insulina
Contraindicações: insuficiência hepática e renal
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Secretagogos independentes da glicose
Sulfonilureias
Primeira geração - Tolbutamida
Segunda Geração - Gliclazida e Glibenclamida
Terceira geração – Glimepirida
Mecanismo de ação: estimula a secreção de insulina pelo pâncreas 
(estimula o influxo de Ca para dentro da cél)
Contraindicações: Insuficiência renal, insuficiência hepática e gravidez
Metabolismo renal e hepático 
Efeitos Adversos: Hipoglicemia (estimula a liberar insulina) e ganho de 
peso 
Outros secretagogos: Glinidas (controle da glicemia pós prandial
Secretagogos dependentes da glicose
Inibidores de DPP-IV
Vildagliptina, Sitagliptina e Saxagliptina
Mecanismo de ação: inibir a enzima DPP-IV, assim gerando o aumento do 
nível GLP-1 e GIP, com aumento da síntese e da secreção de insulina, além 
da redução de glucagon
Não promove ganho de peso e hipoglicemia
Efeitos adversos: Angioedema e urticária; pancreatite aguda; insuficiência 
cardíaca.
Análogos da GLP-1
Exenatida e Liraglutida
Inibe a secreção de glucagon, retarda esvaziamento gástrico
Via subcutânea
Efeito depende dos níveis de glicose
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Efeito clínicos: induz a saciedade e reduz apetite
Efeito adverso: náusea 
🚨 Hormônios incretinícos (GLP1 e GIP) → estimulam a produção de insulina 
independente da glicose 
Outros
Inibidores de SGLT-2
Dapaglifozina
Inibem o SGLT2 → aumenta a perda urinária de glicose
Efeitos clínicos: reduz PA (efeito diurético), reduz peso, reduz 
morbimortalidade cardiovascular
Efeitos adversos: ITU e candidíase 
Contraindicações: Candidíase recorrente e comprometimento renal severo
Inibidores de α-Glicosidases
Acarbose
Mecanismo de ação: inibem a enzima αglicosidase, lentificando a absroção 
intestinal de glicose e reduz a glicemia pós prandial
Contraindicações: Gravidez e DII
Efeitos Adversos: Flatulência, distensão abdominal e dor abdominal
Insulinoterapia
Usadas via parenteral (subcutâneo - caneta ou injeção contínua)
Objetivos do tratamento
Reproduzir secreção fisiológica normal
Promover euglicemia
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Evitar hipoglicemia noturna 
Avaliar risco de hipoglicemia
A insulina é produzida pelas células β
Proteína pequena (2 cadeias)
Liberação em baixa taxa basal → liberado para controlar pequenas variações de 
glicose por dia (fase rápida x lenta)
Pico após estímulos específicos 
Glicose
CCK
Estímulo β-adrenérgico
Receptores de insulina → fígado, músculo e tecido adiposo
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Tem ação sinérgica com receptores de glicose 
Efeitos da insulina → catabólico
Glicogênese
Captação de glicose (fígado, músculo e tecido adiposo)
Inibe gliconeogênese 
Produção de triglicerídeos 
Tipos de insulina exógena - tratamento
Basal → Ação intermediária e ação longa (início lento)
Prandial → Ação rápida e ultrarrápida
Quando indicar insulinoterapia
Gravidez
Diabetes tipo 1
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IRC
Insuficiência hepática
Cirurgias
Infecções graves
Pacientes com glicemias elevadas e sintomas 
(polis)
Complicações agudas do diabetes
Insulina Prandial
Responsável por fazer o pico após as refeições e depois 
ceder para voltar aos níveis basais
Uso antes de cada refeição principal
Ação ultrarrápida
Lispro, Aspart e Glulisina
Rápida absorção de monômeros
Tempos: início de 5 a 15 min, pico de 30 min a 1h30, duração de 2 a 5h
Ação rápida
Insulina regular 
Uso 30 min antes das refeições → risco de hipoglicemia
Tempos: início de 30 a 45 min, pico 1h30 a 4 horas, duração 5 a 8 horas
Insulina Basal
Mantém em níveis constantes ao longo de todo o dia
Ação intermediária
Insulina NPH
Em geral associada com as insulinas de ação rápida
Efeito por apenas 12h
Uso em média de 2 a 4x/dia
Tempos: início de 1 a 2hrs, pico 6 a 8 horas, duração 4 a 12 horas
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Ação longa
Conseguem se manter por um período médio de 24h
Não apresentam picos significantes → menos hipoglicemia
Glargina → análogo de ação longa sem pico de ação, 1x/dia, não misturar 
com outras insulinas 
Determir → menor risco de hipoglicemia, uso em geral 2x/dia, mais recente