plano de aula farmaco 2 - ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS

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MELISSA XAVIER 
PLANO DE AULA 4° período – 1°B 
 
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CASO 2 - ANTIBIOTICOS 
Os antibióticos podem ser 
definidos como agentes 
farmacológicos que matam ou inibem 
seletivamente o crescimento de células 
bacterianas, apresentando de maneira 
geral pouco ou nenhum efeito no 
hospedeiro (toxicidade seletiva). 
Antibióticos bacteriostáticos 
evitam a replicação de bactérias e, 
portanto, dependem de um sistema 
imunológico intacto, enquanto os 
antibióticos bactericidas matam as 
bactérias. 
O conhecimento acerca dos 
mecanismos de ação de cada grupo de 
antibióticos é imprescindível para a 
escolha correta do agente a ser 
utilizado, uma vez que está 
diretamente relacionado com a 
estrutura bacteriana, a resistência ou 
susceptibilidade e característica da 
infecção. 
Com vistas ao tratamento de 
doenças infecciosas, fúngicas e 
parasitárias, ainda deve-se considerar 
os antivirais, antifúngicos e 
antiparasitários, seus mecanismos de 
ação e formas de administração. 
A resistência bacteriana, por sua 
vez é a capacidade que alguns 
microrganismos apresentam no sentido 
de inativar as ações antibióticas. 
Os Betalactâmicos inibem a 
biossíntese da parede celular 
bacteriana, possui maior número de 
antibióticos e são os mais utilizados 
nas infecções. São caracterizados pela 
presença do anel Beta-lactâmico 
responsável pela ação antimicrobiana 
e pela resistência bacteriana. 
OBJETIVOS DE APRENDIZAGEM 
ORIENTADORES DE ESTUDO: 
o Discutir a farmacologia de 
betalactâmicos (todas as 
classes) 
Os betalactamicos são fármacos 
que inibem a biossíntese da parede 
celular bacteriana, fazendo que as 
bactérias produzam uma parede 
celular com defeitos estruturais. 
 
 
Farmacologia 
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O mecanismo de ação 
corresponde a fenômeno que ele 
provoca, ou seja, durante a síntese da 
parede celular ele provoca a autólise 
do N- acetil Muramico em N- acetil 
Glutamico, levando a alterações 
estruturais nesta parede celular e 
consequentemente a perda de função. 
OS: SELETIVO P/ BACTERIAS POIS 
MAMIFEROS NÃO POSSUEM 
PAREDE CELULAR. 
PENICILINAS - (AMOXICILINA; 
OXACILINA; CLOXACILINA; 
DICLOXACILINA) 
 As penicilinas podem ser 
divididas em grupos como: 
a) Naturais – produzidas por 
fungos : Penicilina G – 
potássica; procaína e benzatina) 
e penicilina v 
 Vale ressaltar que a penicilina 
em forma oral é mal absorvida 
(penicilina v – preferir por via parenteral 
IM ou EV), a via intramuscular de 
penicilina G possui uma alta 
concentração de dosagem nas 
primeiras duas horas; já a via hora 
possui uma dose de concentração 
baixa durando as primeiras 4 horas. 
b) Semissintéticas – são divivdidas 
em dois grupos: 
I. Amplo espectro 
(AMOXICILINA E A 
AMPICILINA) 
II. Resistente a 
betalactamase (enzima 
bacteriana que degrada o 
anel betalactamico) 
(OXACILINA E 
METICILINA) 
Ademais há inibidores de 
betalactamase (sulbactam; ácido 
clavulanico; tazobactam), são usados 
na atuação sobre haemophilus 
resistentes, actinibacterias e 
anaeróbias. A associação mais 
utilizadas são: 
- amoxilina / clavulanato = 
50mg/kg/dia de 8/8 horas ou 12/12hrs 
(via oral) 
- amoxilina / sulbactam = 
50mg/kg/dia de 6/6hrs (via oral) 
EFETOS COLATERAIS: 
- HIPERSENSIBILIDADE – de 
enxantema (amoxicilina) a choque 
anafilático (penicilina g) 
- TGI- náusea e vômitos 
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- HEMATO- pancitopenia e alteração 
nas agregações plaquetária 
- RIM – nefrite dose dependente 
(amoxicilina, ampicilina e penicilina g). 
CEFALOSPORINA- 
 São betalactamicos cuja o 
mecanismo de ação consiste na lise da 
parede celular bacteriana, contudo 
existem 4 gerações: 
- 1° geração (GRAM +): tem um 
espectro reduzido, podem ser 
administrado de via oral ou injetável; 
posologia: 50mg/kg/dia. 
a) CEFALOTINA (6/6 hrs) 
b) CEFALEXINA (12/12 hrs) 
- 2° geração (melhora o espectro p/ 
GRAM -): via oral 
a) CEFACLOR (20 a 40 mg/kg/dia 
– 12/12 hrs) 
b) CEFUROXIMA (10mg/kg/dia – 
12/12 hrs) 
- 3° geração (forte espectro para 
GRAM -): de uso hospitalar, atravessa 
a barreira hematoencefalica. 
a) CEFPODOXIMA (via oral – 
8mg/kg/dia – 12/12hrs) 
b) CEFTAXIDIMA (injetável) 
- 4° geração (GRAM -): uso exclusivo 
hospitalar; utilizado em processos 
cirúrgicos. AMPLO ESPECTRO 
a) CEFEPIME – via 
parenteral/injetável. 
MONIBACTÂMICOS- 
 Baixa toxicidade, o mecanismo 
de ação corresponde a inibição da 
síntese da parede celular ex: 
AZTREONAM 
CARBAPENENS- 
 Inibe a síntese da parede 
celular, contudo se trata de um fármaco 
mais resistente a betalactamase e 
possui um maior espectro de ação. 
a) IMPENEM 
b) MEROPENEM 
c) ERTAPENEM 
EFEITOS COLATERAIS: 
- GASTRO INTESTINAL – diarreia; 
cólica; náuseas; gastrite; icterícia; 
dispepsia. 
- HIPERSENSIBILIDADE – exantema, 
urticaria, anafilaxia, entre outros. 
- OUTRAS – prurido, cefaleia, artralgia, 
nefrite, entre outros. 
 
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GLICOPEPTIDEOS- 
Atuam sobre a parede celular, 
contudo, possuem um múltiplo 
mecanismo de ação sendo eles, a 
inibição da síntese de peptídeoglicano, 
a alteração da permeabilidade da 
membrana citoplasmática e a 
interferência na síntese de RNA 
citoplasmático. 
a) VANCOMICINA – 
Infecções por estafilococos 
resistente a OXACILINA (penicilina 
semissintética resistente a 
betalactamase), ocorrem em casos pós 
cirúrgicos e em sepse de caráter de 
cateter vascular. 
b) TEICOPLANINA – 
GRAM + 
Este fármaco possui uma maior 
lipossolubilidade resultando em uma 
excelente penetração tecidual porem 
tem baixa penetração na barreira 
hematoencefalica. 
EFEITO COLATERAL 
 Febre, cefaleia, exantema (mais 
gravem em uso de vancomicina), 
nefrotóxico, plaquetopenia, leucopenia, 
ototoxidade, entre ouros. 
Obs.: à vancomicina, pode 
desencadear a síndrome do pescoço 
vermelho – normalmente relacionada a 
rápida infusão. 
o Discutir a importância 
da resistência bacteriana e 
ações preventivas 
A resistência bacteriana, por sua 
vez é a capacidade que alguns 
microrganismos apresentam no sentido 
de inativar as ações antibióticas. 
Cuidado ao uso indiscriminado 
de antibiótico!!! 
o Histórico da 
Antibioticoterapia 
O primeiro antibiótico produzido 
por seres vivos e de ampla utilização, 
foi descoberto por FLEMING, este 
fármaco foi chamado de penicilina, 
descoberto durante o estuda da 
bactéria STAPHYLOCOCCUS 
AUREUS, bactéria essa que provocava 
infecções graves em ferimentos dos 
soldados. 
 
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o Classificação de 
antibióticos segundo 
mecanismo de ação. 
 
o Conceito de antissepsia 
Antissepsia é um conjunto de 
técnicas de esterilização que visam 
evitar a proliferação de microrganismos 
patogênicos, responsáveis por 
provocar doenças infecciosas, por 
exemplo. 
Normalmente, a antissepsia é feita 
através de substâncias químicas 
(antissépticos), como bactericidas, 
desinfetantes e outros produtos que 
têm a finalidade de higienizar 
determinado local ou tecido vivo. 
Diferença entre Antissepsia e 
Assepsia 
 Assepsia: prevenção da 
contaminação de determinado 
ambiente por agentes 
patogênicos. 
 Antissepsia: é a utilização de 
produtos em determinados 
locais contaminados por 
agentes infecciosos, com o 
objetivo de eliminá-los ou 
diminuir a sua proliferação para 
outras áreas.