Cefalosporinas e carbepenêmicos

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Cefalosporinas 
 
As primeiras foram obtidas de fungos (forma natural), ou 
seja, eram muito fracas. As que existem atualmente se 
enquadram nos beta-lactâmicos pois possuem esse anel em 
sua composição e possuem o mesmo mecanismo de ação das 
penicilinas e assim o mesmo mecanismo de resistência. A beta 
lactamase nesse caso se chama cefalosporinases e nas 
penicilinas, penicilinases. 
 
PRIMEIRA GERAÇÃO: Atacava principalmente Gram+ 
principalmente estreptococos e estafilococos com exceção: 
S. epidermidis e a superbactéria S. aureus que são resistentes 
a oxacilina e meticilina. Não era ampliada para os enterococos. 
Gram- com baixo espectro, criando uma possibilidade de 
resistência, porém ainda alcançava a E. coli, K. pneumoniae, 
Proteus mirabilis. A Pseudomonas aeruginosa e Haemophilus 
influenzae são as duas Gram – que a primeira geração não 
alcança. Insuficiente contra anaeróbios. 
 Cefalexina, cefadroxila (ambas disponíveis na forma 
oral- infecções do trato urinário, infecções de pele e 
tecidos moles) e a cefazolina (uso parenteral, em 
ambiente cirúrgico). 
 
SEGUNDA GERAÇÃO: Ganho de espectro, mesmo espectro 
contra Gram+, porém aumentam a cobertura contra as Gram-
(Haemophilus influenzae e Moraxella catarrhalis- são bactérias 
que causam infecção nas vias aéreas) Baixa cobertura contra 
enterococos (Gram+) e o restante das Gram- (P. aeruginosa). 
 
 
 
 
 
 
 Cefaclor (oral), cefuroxima (oral e parenteral). 
 Sinusite, otite média e infecções das vias aéreas. 
 
 
TERCEIRA GERAÇÃO: Ampliação do espectro, ampliação para 
Gram-, as Gram+ continuam da mesma forma, mas alcança 
quase toda a família das enterobactérias, assim como: 
Escherichia coli (principal causador de infecção do trato 
urinário- Gram-), Klebisiella sp., Haemophilus influenzae, 
Neisseria sp., Shigella sp., Moraxella sp. 
 Em bactérias como Citrobacter sp., Serratia sp. e 
Providencia sp. A criação de resistência é mais fácil, 
são 3 espécies de bactérias que são complicadas para 
serem tratadas com cefalosporinas de terceira 
geração. 
 Ceftriaxona e Ceftazidima (utilizadas via parenteral em 
ambiente hospitalar). 
 Só a Ceftazidima é capaz de pegar as Pseudomonas 
(Pneumonias e meningites por produtores de 
penicilinases). 
 Possui vantagem farmacocinética, atravessam 
facilmente a barreira hematoencefálica, sendo boas 
opções para o tratamento de meningite bacteriana. 
 Meningite, pneumonias, gonorreia (incluindo as que são 
por microrganismos resistentes à penicilina - 
produtores de penicilinases). Possibilidade de 
tratamento da sífilis. 
Beta-lactÂmicos 
Cefalosporinas e carbepenêmicos 
@lorenalimarl
 
 
 
QUARTA GERAÇÃO: Possui todas as qualidades da terceira, 
menor susceptibilidade Às beta lactamases, ou seja as 
bactérias possuem menor resistência. 
 Cefepima. 
 Tratamento empírico de infecções graves dos pacientes 
hospitalizados quando os agentes são Gram-positivos 
(Enterobacteriaceae e Pseudomonas sp). Pneumonias, 
infecções urinárias e septicemias. 
 
 
 
 
 
 
 
CARBEPENÊMICOS 
 
São beta-lactâmicos também, porem possuem um espectro 
mais ampliados que as cefalosporinas e penicilina. Possuem o 
mesmo problema de resistência, porem as beta-lactamases 
são chamadas de Carbapenemase. A KPC possui a beta-
lactamase capaz de quebrar carbepenêmicos. 
 Imipenem: Quando prescrito é associado à cilastatina 
(inibidora da enzima que quebra imipenem), enzima que 
está presente nos túbulos renais (desidropeptidases), 
diminuindo o tempo de meia vida do fármaco, com a 
presença da cilastatina aumenta o tempo de meia vida, 
administrando menos fármaco em um tempo mais 
espaçado. 
 
 
 
 
 Meropenem: Não sofre degradação pela 
desidropeptidase, ou seja, não precisa da associação 
com a cilastatina. 
 
 
 
 
 
 Possuem um utilização clinica diversa, devido ao seu 
amplo espectro, Gram+ (estreptococos, estafilococos, 
enterococos), menos a S. aureus (superbactéria 
resistente a meticilina) e a E. faecium. Todas as Gram-, 
até as Pseudomonas. E também as anaeróbias 
(infecção no TGI e em abcessos em tecidos moles- tec. 
Muscular). 
 Penetram no liquido cerebrospinal, tratando infecções 
do sistema nervoso central. 
 Para quebrar o carbepêmicos tem que ser 
carbapenemase. 
 Indicado para infecções no trato urinário, vias 
respiratórias, intra-anaeróbios, ginecológicas, pele, 
tecidos moles. Tratamento empírico para pacientes 
hospitalizados em situações graves e que são 
resistentes as penicilinas e cefalosporinas. 
 Desvantagens: 20% dos pacientes que utilizam 
imipenem desenvolve náuseas e vômitos e 1 a 2 
pacientes de 100 tratados podem desenvolver 
convulsões (1,5%) e no meropenem (0,5%).