Princípios gerais do tratamento antimicrobiano

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PAUL EHRLICH- Substâncias só funcionam quando estão 
ligadas. Trabalhava com corantes, percebeu que este não 
chegava no encéfalo descobrindo a barreira 
hematoencefálica. 
 Descobriu que existia afinidade entre a substância que 
causaria efeito no alvo farmacológico, liga-se a um alvo 
específico. 
 Tinha como objetivo criar um fármaco que se ligasse 
com o microrganismo sem agredir o hospedeiro (inoculo 
ao hospedeiro e tóxica ao parasita). 
→ Criou o SALVARSAN testado em humanos em 1909, 
porém em 1911 descobriu-se que em alguns casos 
ocorriam efeitos adversos e em pesquisas 
encontrou que depois de um tempo o medicamento 
“vencia”, era instável. 
Utilização de muitos antimicrobianos, há uma queda da 
microbiota normal, pois não atinge apenas as bactérias que 
vivem como parasitas, levando a diarreia. 
 
PROCESSOS BIOQUÍMICOS (levam a morte da bactéria): Os 
antibióticos agem matando ou impedindo o crescimento e 
multiplicação da bactéria. 
 Inibição da síntese da parede celular 
 Inibir a função dos ribossomos = sem proteínas vitais 
para sobrevivência. 
 Afetar o metabolismo doa ÁC. Nucléicos = sem material 
genético novo. 
 Inibição das topoisomerases = sem duplicação de DNA 
 Inibição das integrases e de folatos (precursores de 
material genético). 
PESQUISA: Dose de ciprofloxacino e coleta de sangue em 
intervalos de tempo, assim como, coleta de partes do corpo. 
 
 
 
 
Quantidade quantificada do medicamento no organismo por 
±7/8 horas. 
SANGUE: Nas primeiras horas há uma queda da quantidade 
(concentração) na corrente sanguínea e depois mantem-se. A 
concentração cai devido a eliminação (metabolismo), porem 
antes ele passa por um processo de distribuição no organismo 
(modelo multicomportamental). 
 A medida que se espalha a meia vida diminui, chamada 
de meia vida alfa. 
 Depois de distribuído é eliminado, há um equilíbrio entre 
a corrente sanguínea e os outros tecidos, meia vida beta. 
MÚSCULO: A um aumento, atinge um certo pico e cai, ou seja, 
conforme a concentração no sangue diminui no músculo 
aumenta. 
 
É necessário preocupar-se com o acesso da substância para 
o local que ocorre a infecção, ter consideração pela 
biodisponibilidade. Na administração intravenosa a 
biodisponibilidade é 100%, ou seja 100% é absorvido, 
medicamentos por via oral geralmente possuem 
biodisponibilidade de 30/40%. 
 
O teste de sensibilidade feito em disco, feito para identificar 
qual antimicrobiano mata determinada bactéria, ou seja, qual 
fará o microrganismo mais sensível, susceptível ou mais 
resistente (teste qualitativo). O teste de diluições seriadas do 
fármaco mostra a quantidade necessária para destruir o 
patógeno, onde em vários tubos são dosadas quantidades 
diferentes de antimicrobiano até determinado momento em 
que não ocorra mais crescimento (concentração inibitória 
mínima), quantidade de fármaco que deve chegar no tecido 
infectado. 
 Para ser eficaz deve estar acima da concentração 
inibitória mínima. 
 1 dose por dia permite que o fármaco esteja apenas por 
12h acima dessa concentração (alguns casos, depende 
do medicamento administrado). 
 3 doses permite que a concentração esteja sempre 
acima durante o dia, mais distribuída, há uma maior 
cobertura. 
Princípios gerais do tratamento 
Antimicrobiano 
@lorenalimarl
 Dependendo do tempo de meia vida, se for longo há 
possibilidade de menos doses, mais tempo acima da 
concentração. 
 Se o fármaco está dentro da bactéria, mas a 
concentração está baixa, não significa que perderá a 
eficácia mesmo sendo apenas uma dose já que 
encontra-se no interior e ficará uma “janela” até a 
próxima dose. 
 
TRATAMENTO PROFILÁTICO: Utilização do fármaco para 
evitar infecção, utilizado antes de cirurgia. Não há nada que 
indique infecção. 
TRATAMENTO PREVENTIVO: Não há manifestações clinicas, 
mas no exame laboratorial constam alterações, está propício 
a desenvolver uma infecção. 
TRATAMENTO EMPÍRICO: Paciente apresenta sintomas, 
utilização do antimicrobiano sem a prescrição de exames. 
Importante saber a epidemiologia da região e o paciente. 
TRATAMENTO DEFINITIVO: Necessita de pesquisa laboratorial, 
porém depende do caso, já que o resultado leva em torno de 
7 a 14 dias para sair. 
TRATAMENTO SUPRESSOR: Sintomatologia desaparece, mas o 
medicamento continua para certificar que está certo. Utilizado 
por paciente imunodeprimidos. 
 
PRINCIPAIS MECANISMOS DE RESISTÊNCIA: 
 Capacidade de produzir uma enzima que quebra o 
antimicrobiano (KPC). 
 Alteração da proteína alvo= Não há afinidade do 
fármaco. 
 Mecanismo de efluxo= Bombear fármaco para fora da 
bactéria. 
 Desenvolvimento de uma rota metabólica alternativa= 
Produto da bactéria continua sendo produzido, 
permitindo a sobrevivência do organismo.