Mecanismo de ação dos anestésicos locais

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MECANISMO DE AÇÃO DOS 
ANESTÉSICOS LOCAIS 
Dor 
 É uma experiência sensorial ou emocional 
desagradável que ocorre em diferentes graus 
de intensidade – do desconforto leve à agonia 
total; 
 No Brasil, estima-se que anualmente são 
realizados, aproximadamente, 250-300 
milhões de anestesias odontológicas, com 
raros relatos de algum tipo de reação adversa 
grave. 
Dor nociceptiva 
 Lesão tecidual. 
 Liberação de mediadores químicos. 
 Sensibilização periférica. 
 Transmissão central. 
Dor neuropática 
 Possui origem de uma lesão ou 
irritação do nervo. 
 Expressas como ardentes, penetrantes 
e lancinantes. 
 Ex: nevralgia do trigêmeo. 
Dor psicogênica 
 Ocorre quando nenhum mecanismo 
nociceptivo ou neuropático pode ser 
identificado e há sintomas psicológicos 
suficientes para estabelecer critérios de 
distúrbio doloroso. 
 
Propagação do impulso nervoso 
 O impulso elétrico promove a entrada de íons 
positivos (Na+) para dentro do neurônio 
“despolarização”. Após a despolarização, 
abertura dos canais de K+, promovendo a 
“repolarização” (voltar ao repouso). Há, então, 
a inversão dos íons através da bomba de 
Na+/K+. Envolve gasto de energia (ATP). 
 
 
 
 
 
 
 
 
O que é anestesia local? 
 É a perda da sensação de uma área causada 
pela depressão da excitação nas terminações 
nervosas. Perda de sensibilidade sem a perda 
da consciência. 
Características desejáveis em um anestésico 
local (AL) 
 Não ser irritante. 
 Não causar alterações permanentes no 
nervo. 
 Toxicidade baixa. 
 Eficaz independente do tecido 
infiltrado. 
 Baixo tempo para início da ação. 
 Longo suficiente para terminar o 
procedimento. 
 Não causar alergias. 
 Potência suficiente antes da dose 
máxima. 
 Ser estéril. 
Características gerais dos AL 
 Base fraca. 
 Pouco solúveis em água. 
 Instáveis quando expostos ao ar. 
 É adicionado ácido clorídrico (pH 
ácido). 
Efeitos farmacológicos dos AL 
 Uso principal → depressão da condução 
nervosa periférica. 
 Interferência na transmissão dos impulsos 
em qualquer tecido excitável. 
 Sistema cardiovascular 
 Sistema nervoso central 
Como agem os AL 
 Anestésico não ionizado atravessa a 
membrana. 
 Ligam-se nos canais de sódio. 
 Bloqueio da condução nervosa. 
 
 
 
 
Mecanismo de ação 
 A sequência a seguir é um mecanismo 
proposto de ação dos anestésicos locais: 
1. Deslocamento de íons de cálcio do sítio 
receptor dos canais de sódio, o que 
permite... 
2. A ligação da molécula de anestésico 
local a esse sítio receptor, o que então 
produz... 
3. O bloqueio do canal de sódio, e uma... 
4. Diminuição na condutância de sódio, 
que leva à... 
5. Depressão da taxa de despolarização 
elétrica, e a... 
6. Falha em obter o nível do potencial de 
limiar, juntamente com uma... 
7. Falta de desenvolvimento dos 
potenciais de ação propagados, o que 
é chamado... 
8. Bloqueio de condução. 
Anestésicos locais 
 Fármacos que bloqueiam reversivelmente a 
condução nervosa com perda de sensações 
em área circunscrita do organismo, sem 
alteração do nível de consciência. 
Diferença entre os tipos de AL 
Ester 
 Instáveis em solução. 
 Maior potencial alergênico. 
 Rápida hidrólise (enzimas no plasma). 
Amida 
 Estáveis em solução. 
 Baixo potencial alergênico. 
 Lenta biotransformação hepática. 
 
 
 
Composição dos anestésicos locais 
 Sais anestésicos – lidocaína, 
mepivacaína, bupivacaína, articaína e 
prilocaína. 
 Vasoconstritor – adrenalina, 
noradrenalina, fenilefrina e felipressina. 
 Estabilizante de vasoconstritor (ação 
antioxidante) – bissulfito de sódio. 
 **Conservante da solução (ação 
bactericida) – metilparabeno. 
 Cloreto de sódio. 
 Água. 
Em casos de alergia, a alergia é do 
estabilizante de vasoconstrição. 
Aminas simpatomiméticas: adrenalina, 
noradrenalina e fenilefrina. 
Reações alérgicas 
Metilparabeno 
 FDA (1984): retirou das soluções de AL com 
finalidade odontológica devido a não 
reutilização. Pode desencadear reação 
alérgica imediata ou tardia nos pacientes. É 
um antibacteriano encontrado em alguns 
tubetes plásticos. 
Bissulfito de sódio 
 Reduz a oxidação do vasoconstritor do tipo 
amina simpatomimética. É usado como 
conservante de alimentos industrializados. 
Sempre perguntar para o paciente se ele tem 
alergia a alimentos enlatados, pois o bissulfito 
de sódio está presente neles. 
Cuidado e manuseio 
 Os cartuchos odontológicos de vidro e de 
plástico não devem ser submetidos à 
autoclave. Devem ser armazenados em seu 
recipiente original e em temperatura 
ambiente. Não devem ficar expostos a luz 
solar direta, porque alguns de seus 
componentes podem vir a apresentar 
deterioração acelerada. 
 Não é necessário aquecer os cartuchos, pois 
causa desconforto para o paciente durante a 
injeção e acelera a degradação do 
vasopressor. Não deve ser imergido em nada. 
O diafragma semipermeável permite a difusão 
das soluções para o interior do cartucho 
odontológico, contaminando-o. Recomenda-
se que os cartuchos sejam mantidos em seu 
recipiente original até que sejam utilizados.