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DOPAGEM NO ESPORTE Componentes: Alexsandre Barbosa; Ana Virginia; José Moreira; José Vinícius; Joyce do Nascimento; Natan Alves; UNIVERSIDADE FEDERAL DO PIAUÍ – UFPI CENTRO DE CIÊNCIAS SAÚDE - CCS COORDENAÇÃO DO CURSO DE FARMÁCIA CURSO: FARMÁCIA DISCIPLINA: TOXICOLOGIA GERAL PROFESSOR: MAURÍCIO PIRES DE MOURA DO AMARAL 1.INTRODUÇÃO DOPAGEM (DOPING)? MEIO ESPORTIVO; ESTUDANTES, MILITARES, ARTISTAS, INTELECTUAIS. ATLETA? PESSOA QUE COMPETE POR PRÊMIOS. Utiliza-se o termo dopagem (doping) quando o indivíduo usa substâncias químicas ou métodos para obter vantagens sobre outros em determinada competição. Apesar de ser conhecida no meio esportivo, a dopagem não é restrita a esse ambiente, diversos segmentos da sociedade utilizam-se dessa prática como ESTUDANTES, MILITARES, ARTISTAS, INTELECTUAIS. Para entender a dopagem no meio esportivo, é necessário saber o que um atleta, que é a pessoa que compete por prêmios, que podem ser medalhas, troféus, dinheiro e prestígio. Ma Huang usado na China há mais de cinco mil anos 800 a.C Grécia Antiga: cogumelos alucinógenos, chás de ervas e sementes de gergelim. Sec. III Indianos: Ingestão de testículos de boi. Roma Antiga: Gladiadores usavam estimulantes misturados com álcool. Incas usavam uma mistura de estimulantes, como cocaína e cafeína, para percorrer 1750 km e 5 dias. Criação da IAAF. 1928 Ma Huang extrato de planta Ephedra sinica, que contém efedrina. Na Grécia Antiga, atletas olímpicos utilizavam cogumelos alucinógenos, chás de diversas ervas e sementes de gergelim. No século III, os indianos acreditavam que a ingestão de testículos de boi aumentaria o desempenho fisico. O aumento drástico do uso abusivo de substâncias químicas forçou a criação, em 1928, da Primeira entidade internacional = IAAF Federação Internacional Atlética Amadora. Alguns fatores contribuem para a dopagem: frequência, duração e intensidade de treinamentos e das competições; período de recuperação insuficiente entre esses eventos; condições atmosféricas desfavoráveis, e estresse provocado pelo público. Inicialmente a principal discussão da criação das agências era a proteção da saúde e manutenção dos atletas, hoje as discussões são restritas a eficácia ou não do doping ou se o atleta teve ou não a intenção de se dopar. 2.REGULAMENTOS DO CONTROLE DA DOPAGEM 1960 1966 1967 1968 2000 1972 Cerca de 30% dos atletas utilizavam algum tipo de estimulante químico. Morte do ciclista dinamarquês Knut Jensen, Jogos Olímpicos de Roma. Fifa introduziu o controle da dopagem pela 1ª vez na Copa do Mundo da Inglaterra. Criação do COI. COI institui o teste de dopagem pela 1ª vez. No Brasil, controle de dopagem pela Deliberação n. 5/72 do CNE. Morte do ciclista britânico Tommy Simpson, Tour de France (Volta da França). Agência Mundial Antidoping (AMA) No anos de 1960, cerca de 30% do atletas participantes de competições esportivas internacionais utilizavam algum tipo de estimulante químico. Um dos principais casos de doping da história do esporte é a morte do ciclista dinamarquês Knut Jensen na abertura dos jogos Olímpicos de Roma, em 1960, correlacionada com detecção de anfetamina em seus fluidos biológicos coletado na autópsia. Em 1967 foi criado o Comitê Olimpico Internacional e uma lista de substâncias e métodos proibidos no esporte foi elaborado, mesmo assim na Volta da França (tour de France), houve o falecimento do ciclista britanico Tommy Simpson por anfetamina, metafentamina e alcool. Em 1968, o COI institui o teste da dopagem pela primeira vez em um evento olimpico. (Jogos Olimpicos de Inverno de Grenoble, França e Jogos Olimpicos de Verao no México. No Brasil, o controle oficial da dopagem foi regulamentado inicialmente em 1972, por meio da Deliberação n. 5/72 do COnselho Nacional do Esporte. A partir de 2000, a Agência mundial Antidoping (AMA), constituida paritariamente por membros do Movimento olimpico e representante de governos dos cinco continentes passou a ter a resposabilidade de coordenar o esforço internacional de prevenção e controle da dopagem. Algumas violações do Código: 1. Presença de uma substância ilícita, ou de seus produtos de biotransformação em amostras biológicas do atleta. 2. Utilização ou tentativa de utilização de uma substância ou método ilícitos. 3. Recusa no fornecimento da amostra ou a ausência no momento da coleta. 4. Violação das exigências de disponibilidade do atleta para realização dos testes de controle fora de competições. 5. Adulteração ou tentativa de adulteração de qualquer elemento de controle antidopagem. 6. Posse de qualquer substância/método proibido. 7. Tráfico de qualquer substância/método proibido. 8. Administração ou a tentativa de administração de uma substância/método proibido a qualquer atleta. 3.SUBSTÂNCIAS QUÍMICAS UTILIZADAS NA DOPAGEM Meio esportivo Aumentar força, massa muscular e a resistência física. fármacos utilizados com a finalidade de Substâncias químicas estão em primeiro lugar, entre os recursos de dopagem; Aplicação de fármacos por pessoas sem formação técnica; Muitas vezes os produtos provêm de produção e comercialização clandestinas. 3.1. SUBSTÂNCIAS NÃO APROVADAS Quaisquer substâncias com atividade farmacológica que não estejam referenciadas na lista oficial da AMA ou dos órgãos de autoridade governamental regulamentadora. EX: Drogas em desenvolvimento pré-clínico ou clínico; Substâncias aprovadas apenas para uso veterinário; 3.2. AGENTES ANABÓLICOS 3.2.1. ESTERÓIDES ANABÓLICOS ANDROGÊNICOS Testosterona Síntese de proteínas e o crescimento muscular. Difícil detecção Esteróides sintéticos Boldenona Nandrolona Estanozolol Os efeitos androgênicos da testosterona é o desenvolvimento das características sexuais primárias nos homens, já os efeitos anabólicos são a promoção da síntese de proteínas e crescimento muscular. Usada no esporte desde 1950, por ser de mais difícil detecção, tem sido a substância escolhida pelos atletas.. outros esteroides sintéticos, como boldenona, nandrolona e estanozolol também são vastamente utilizados. Quando os esteróides anabolizantes são utilizados por longo período, podem aumentar massa muscular e a força do atleta. 3.2.2. OUTROS AGENTES ANABÓLICOS Substâncias anabolizantes que não apresentam estrutura química ou mecanismo de ação similar aos esteróides. Recept. beta-2-agonistas aumenta massa muscular longo prazo delta-4-tibolona diminuição da globulina de ligação ao hormônio sexual. aumento de testosterona livre. O uso sistêmico do clembuterol e ação nos receptores beta-2-agonistas a longo prazo podem aumentar a massa muscular de certos tipos de fibras. Tibolona é um fármaco, que quando biotransformado no organismo humano, produz três metabólitos, uma deles é delta-4-tibolona cujo provável mecanismo de ação se dá pela diminuição da globulina de ligação ao hormônio sexual, o que resulta no aumento de testosterona livre. 3.3. HORMÔNIOS COMO AGENTES DE DOPAGEM 3.3.1 ERITROPOIETINA Utilizadas na tentativa de estimular a produção de eritrócitos e ,consequentemente, aumentar a capacidade de transporte de oxigênio pelo sangue. Melhora do desempenho em esportes de resistência. A EPO é um hormônio sintetizado e secretado pelos rins que estimula a medula óssea a produzir eritrócitos. A darbepoetina é uma forma modificada da eritropoietina comercializada, com potência 10x superior e tempo de meia vida mais longo do que o hormônio endógeno. Já a epoetina é um derivado da eritropoietina, preparado com técnicas de engenharia Genética, para tratamento de anemia proveniente da falência renal crônica. Efeitos adversos: trombose e ataque cardíaco. 3.3.2. HORMÔNIO DE CRESCIMENTO (GH) GH Acentua a quantidade de proteína corporal, utiliza reserva de gordura e conserva carboidratos. Aumenta o tecido muscular. O GH estimula o crescimento de quase todos os tecidos do corpo, promovendo o aumento do tamanho das células e o número de mitoses; também acentua a quantidade de proteínas corporal, utiliza reservade gordura e conserva carboidratos o que leva o seu uso pelos atletas com a finalidade de aumentar o tecido muscular. O GH é utilizado por praticantes de fisiculturismo, que acreditam que seu uso ajudaria na formação da aparência “esculpida” 3.3.3. GONADOTROFINAS hCG LH células de Leydig produção endógena de testosterona. síntese e a secreção de testosterona A gonadotrofina coriônica humana (hCG) é secretada em pequenas quantidades no homem e nas mulheres não grávidas. O hCG tem seu uso proibido somente para atletas do sexo masculino, devido suas propriedades em estimular as células de Leydig dos testículos para produção de endógena de testosterona. O hormônio luteinizante (LH) é outra gonadotrofina uqe estimula a produção testicular de esperma e a síntese e a secreção de testosterona em homens. 3.3.4. INSULINA estimula a glicogênese e a síntese de proteínas. 25% dos fisiculturistas utilizam concomitante com esteróides anabolizantes. E os atletas diabéticos? A insulina também é utilizada como dopagem no esporte, tendo sido proibida em 1998, pois fora empregada por atletas com o objetivo de estimular a glicogênese e a síntese protéica. Acredita-se que 25% dos fisiculturistas, que fazem uso abusivo de esteroides anabolizantes, utilizem concomitantemente a insulina para melhorar os efeitos desses esteróides. Para os atletas diabéticos o uso da insulina no meio esportivo é lícito, nesses casos, o médico responsável pelo atleta deve apresentar notificação informando a existência dessa doença. 3.3.5. CORTICOTROFINA (ACTH) ACTH aumento de corticosteróides endógenos aumento do limiar da fadiga e recuperação das lesões físicas. A corticotrofina é utilizada por atletas para gerar aumento de corticosteróides endógenos, pela estimulação das células do córtex adrenal. Acredita-se que, devido a potente ação antiinflamatória dos corticosteróides, estes auxiliem no aumento do limiar da fadiga e recuperação das lesões físicas. 3.4. AGONISTAS BETA-2 Salbutamol, terbutalina, salmeterol.. aumenta a resistência e diminui a fadiga muscular. via oral Atletas asmáticos? A classe dos agonistas beta-2 é representada por salbutamol, terbutalina e fenoterol, fármacos com atividade broncodilatadora utilizados via inalatória para o tratamento de asma. O uso oral de fármacos dessa classe aumenta a resistência e diminui a fadiga muscular, por isso é proibida pela AMA em sua forma oral. Para atletas asmáticos o salbutamol e o salmeterol são permitidos em sua forma inalatória, mediante apresentação de declaração terapêutica de uso, sendo que a concentração urinária não pode exceder 1.000ng/ml. 3.5. AGENTES COM ATIVIDADE ANTIESTROGÊNICA 3.5.1. INIBIDORES DE AROMATASE Testosterona estrona aromatase aumenta a concentração de testosterona plasmáticas em homens. A enzima aromatase é responsável por metabolizar a testosterona em estrona. A inibição desta enzima aumenta a concentração de testosterona plasmática nos homens. fato que justifica a proibição dessa classe nos esportes. 3.5.2. Moduladores seletivos de receptores estrogênicos Esses agentes possuem uma mistura de ação agonista e antagonista de receptores estrogênicos que varia de acordo com o tipo de receptor presente cm cada tecido; Bloqueiam o feedback negativo da liberação de testosterona aumento da testosterona sanguínea nos homens 3.6. DIURÉTICOS Inibidores da anidrase carbônica, diuréticos de alça, tiazídicos, poupadores de potássio e antagonistas da aldosterona Atletas redução de peso. mascarar o consumo de outros agentes dopantes. São fármacos que aumentam a formação e a eliminação de fluidos do corpo. Devido à eliminação de líquido pelo organismo e, consequentemente, a diminuição de peso corpóreo, esses fármacos são utilizados no esporte para auxiliar na redução de peso (boxe, judô) para se chegar ao peso da categoria ou até mesmo para passar para uma categoria inferior. Deve-se levar em consideração o fato de que os diuréticos podem mascarar o consumo de outros agentes dopantes, reduzindo, assim, a sua concentração na urina. 3.7. AGENTES MASCARANTES Eles não são considerados substâncias dopantes porém são utilizados no esporte com o objetivo de mascarar o emprego de agentes dopantes. inibidor competitivo do transporte ativo de ácidos orgânicos no túbulo renal redução da excreção de esteróides androgênicos. Albumina e Dextran expansores de plasma diluir o sangue e burlar o exame do hematócrito. Esse grupo é constituído por uma série de compostos com ampla diferença em suas estruturas químicas e atividades farmacológicas. Eles não são considerados substâncias dopantes porém são utilizados no esporte com o objetivo de mascarar o emprego de agentes dopantes. A probenecida é um agente uricosúrico empregado no tratamento da gota crônica. É um inibidor competitivo do transporte ativo de ácidos orgânicos no túbulo renal. É proibido no esporte devido reduzir a excreção de esteróides androgênicos como a testosterona. Quando os atletas utilizam dopagem sanguínea e/ou eritropoietina, para diluir o sangue e assim burlar o exame do hematócrito, eles lançam mão dos expansores de plasma (Dextran e Albumina) 3.8. ESTIMULANTES Classe mais antiga de agentes de dopagem no esporte. Aumento do estado de alerta, redução da fadiga e aumento da competitividade. Numerosos efeitos nocivos. Utilizados com a finalidade de aumentar o estado de alerta... AMA define estimulante como um agente quim. capaz de aumentar ou acelerar temporariamente uma atividade fisiológica. Pertencem a essa categoria os fármacos que agem no SNC. Efeitos adversos: podem eventualmente levar a perda da capacidade de julgamento, levando à ocorrência de acidentes em determinadas modalidades. Além de alteração no controle da temperatura, hipertensão, taquicardia, arritmia, excitação nervosa, ansiedade e etc Alguns apresentam acentuado reforço positivo para seu uso, pois sua ação, nos centros de recompensa do cérebro, produz efeitos farmacológicos agradáveis que podem levar a sua autoadm contínua. O uso de Estimulantes é o maior problema de dopping nos esportes de elite, assim periodicamente a Agência Mundial Antidopagem (WADA/AMA) divulga uma lista de estimulantes proibidas. IMAGEM DA WADA 2020 Citar com ex que algumas possuem indicação terapêutica (EM VERDE) e outras são encontradas apenas no mercado ilícito (VERMELHO). Mostrar RAPIDAMENTE as considerações da WADA, destacando que algumas substâncias podem ser utilizadas via tópica e outras há limite de dose! Até final do ano de 2003, a cafeína fazia parte da lista de substâncias proibidas pela Agência Mundial Anti-Doping (WADA), na classe de estimulantes (A) e o limite estipulado para caso positivo de doping até aquele momento era de 12µg/mL de cafeína na urina. Contudo, devido às dificuldades de se estabelecer um valor limítrofe, desde o ano de 2004 a cafeína foi incluída junto com outras substâncias em um programa de monitoramento da WADA, não sendo essa considerada substância proibida, condição esta que se estende até os dias atuais. Vale ressaltar que, mesmo não sendo uma substância proibida pela WADA, estudos de acompanhamento realizados após a retirada da cafeína da lista de substâncias proibidas não observaram aumento significante no consumo da mesma no meio esportivo 3.8.1. SIMPATOMIMÉTICOS Amplamente utilizados como agentes de dopagem. Sensação de maior energia e capacidade de concentração. Anfetaminas. Os efeitos subjetivos são dependentes da dose, via de administração e padrão de uso. Possuem efeitos colaterais característicos dos estimulantes, como taquicardia, anorexia, insônia, irritabilidade, hipertensão, cefaléia, ansiedade e tremor. Em doses elevadas atuam como estimulantes da atividade mental e aumentam o fluxo sangüíneo. Falar rapidamente sobre mec. ação e falar que isso aumenta as sensações psicologicas de atenção, autoconfiança e concentração. Uso abusivo de anfetaminas ocorreu durante a 2ª Guerra Mundial, época em que foram realizadas pesquisas para sintetizar substânciasque pudessem retardar o aparecimento de fadiga nos soldados. Jogadores de futebol americano e beisebol usam anfetaminas para aumentar o estado de alerta e a concentração: corredores e nadadores podem usá-las para aumentar a energia e a resistência e jóqueis para suprimir o apetite e evitar aumento do peso corporal. 3.8.2. COCAÍNA Melhorar o desempenho X Uso recreacional; 1980 e 1990, droga de abuso mais utilizada entres jogadores de Futebol Americano. (EUA) Efeitos similares aos das Anfetaminas; A utilização da cocaína no meio esportivo não está bem definida; não se sabe, portanto, se os atletas a usam para melhorar o desempenho e/ou de forma recreacional. Entre 1980 e 1990, a cocaína era a droga de abuso mais utilizada pelos jogadores da Liga Nacional de Futebol Americano dos Estados Unidos. A cocaína, quando utilizada em doses baixas, pode produzir melhora no desempenho atlético, os efeitos esperados são similares aos desencadeados pelas anfetaminas. Efeitos adversos: prejuizo no julgamento, desorientação, problemas cardiovasculares tec. Há duas questões que diferem a cocaina da anfetamina - tempo de meia vida; o potencial de abuso (reforço), onde a cocaina necessita de maiores doses em menos tempo para obtenção dos efeito. Esse uso abusivo pode levar... 3.9. NARCOANALGÉSICOS Utilizados usualmente para reduzir a dor de um ferimento ou doença. Geralmente são substâncias de uso controlado e com alto potencial de causar dependência. Depressão respiratória e cardiovascular. No caso do doping, utiliza-se para que o atleta desenvolva atividades acima do seu limiar normal de dor. Logo o atleta pode continuar mesmo após uma grave lesão, ocorrendo assim a possibilidade de agravamento da lesão ou até uma lesão permanente. Além da depressão Resp. e Card. ainda há a diminuição da testosterona, confusão mental, alterações gastrointestinais, diminuição da liberação de ADH. Narcoanalgésicos permitidos são codeína, hidrocodona, tapentadol e tramadol; porém devido à codeína ser biotransformada em morfina, essa relação deve ser monitorada. Existem também outras substâncias sem propriedades narcóticas que podem ser utilizadas como analgesicos no tratamento de lesões provocadas pela pratica desportiva como por exemplo o diclofenaco (anti-inflamatório não estoroidal). 3.10. CANABINÓIDES Encontrados na Cannabis sativa. Utilizado com fins terapêuticos. São proibidos no esporte na sua forma natural, na forma sintética de Δ⁹-THC ou canabimiméticos. Proibição controversa. Muitos compostos encontrados na cannabis são extraídos ou produzidos sinteticamente com fins terapêuticos. Formas naturais: maconha, Haxixe, Skunk (maconha modificada). Cannabimimetico = Spice. Alguns afirmam que seu consumo não melhora o desempenho dos atletas e deveria continuar sendo uma questão social. Outros dizem que a cannabis promove benefícios no desempenho do, e pelo fato de ser proibida na maioria dos países, além dos atletas serem modelos na sociedade moderna, deveriam então ser proibidos em todos os momentos - antes ou durante uma competição. No esporte, pode melhorar de forma indireta o desempenho do atleta. O efeito eufórico, a redução da ansiedade e o aumento da sociabilidade podem colaborar no desempenho em uma prova quando o atleta encontra-se nervoso. Pode proporcionar também efeito relaxante ou permitir que o atleta durma mais facilmente antes da competição. Outros estudos demonstram que o uso da cannabis, de forma aguda reduz o desempenho máximo em exercícios de resistência como o ciclismo e diminui o estado de alerta e o tempo de reação nos esportes como no automobilismo. 3.11. GLICOCORTICÓIDES As propriedades fisiológicas sugerem possível melhora do desempenho. Na medicina esportiva é indicada para tratamento de lesões, principalmente no sistema músculoesquelético. Uso prolongado promove diversos efeitos adversos. efeitos esperados: efeitos neuroestimulatórios nos receptores cerebrais, que poderiam atenuar a sensação de fadiga; efeitos anti-inflamatórios e analgésicos, que poderiam impedir a sensação de dor muscular em esforço. Segundo regulamentação da WADA. o uso de glicocorticóides é proibido quando administrado pelas vias oral, retal, intravenosa e intramuscular. Nestes casos uma notificação médica deve ser encaminhada à federação esportiva. O uso tópico é permitido. Efeitos adversos: Osteoporose, resistência à insulina e doenças cardiovasculares (hipertensão e aterosclerose). Em casos mais graves pode ocorrer a sindrome de cushing, caracterizada por obesidade de tronco, estrias, cicatrização ineficiente e etc. 4. SUBSTÂNCIAS PROIBIDAS EM DETERMINADOS ESPORTES 4.1. ETANOL Proibido durante uma competição e em determinadas modalidades esportivas. Explorado no esporte como ansiolítico, com intenção do aumento da autoconfiança e melhora na resposta psicomotora. 4.2. BLOQUEADORES BETA-ADRENÉRGICOS Efeito ergogênico diminui a frequência cardíaca, a pressão sanguínea, o suor palmar e o tremor das mãos; alivia os sintomas de ansiedade. No esporte, o principal efeito ergogênico dos bloqueadores beta-adrenérgicos se relaciona com a capacidade de diminuir a frequência cardíaca, a pressão sanguínea, o suor palmar e o tremor das mãos; além de propiciar situação vantajosa em esportes que exigem firmeza e precisão. Além de suas ações para aliviar os sintomas de ansiedade.Ex: Arco e flecha, esportes de tiro, bilhar, e golfe. 5. MÉTODOS DE DOPAGEM 5.1. MANIPULAÇÃO DE SANGUE E SEUS COMPONENTES Dopagem Sanguínea Primeiro método transfusão sanguínea Riscos trombose venosa flebite septicemia reações alérgicas Transportadores Sintético perflurocarbonos carregadores de hemoglobina Proibição de: perfluroquímicos efaproxiral (RSR13) hemoglobina modificada 5.2. MANIPULAÇÃO QUÍMICA E FÍSICA Manipulação de Amostras Cateterismo Substituição de Amostra Adulteração Identificação de Amostra Real Genotipagem Perfil Metabólico Caso detectado pela (AMA), 2003. 5.3 DOPAGEM GENÉTICA Qual papel desempenha? Efeitos Colaterais? Doping genético, 2003. Genes de Destaque Bloqueadores da Miostatina folistatina Agonistas do receptor gama (p. ex. GW1516) Glybera, 2012. hipertrigliceridemia pancreatite aguda hepatoesplenomegalia xantoma cutâneo eruptivo 6. ASPECTOS ANALÍTICOS NO CONTROLE DA DOPAGEM Exame de Urina X Exame de Sangue Anfetamina Metanfetamina ou Femproporex e Clobenzorex? Morfina Heroína ou Codeína? Passaporte Biológico (UCI União Internacional dos Ciclistas, 2008) Perfil Hematológico e esteroidal. Triagem e Confirmação Cromatografias Imunoensaios Espectrometrias 6. ASPECTOS ANALÍTICOS NO CONTROLE DA DOPAGEM 7. PREVALÊNCIA DA DOPAGEM Classes 1994 1995 1996 1997 1998 1999 2000 2001 2002 2003 2004 2005 Agentes anabólicos 891 986 1.131 967 856 973 946 914 966 872 1.191 1.663 Hormônios 3 9 4 5 12 20 12 26 41 79 78 143 Agonista beta-2 ------- ------- ------- 393 479 536 489 398 382 297 381 171 Diuréticos +ag. mascarantes 78 73 60 101 92 142 96 126 159 161 157 ------- Estimulantes 347 310 281 356 412 532 453 352 392 516 382 287 Narcóticos 42 34 37 47 18 9 14 29 13 26 15 ------- Canabinóides 75 224 154 164 233 312 295 298 347 378 518 503 Corticosteróides 2 ------- ------- ------- ------- ------- 89 46 249 286 548 116 Betabloqueadores 15 14 6 11 12 24 21 20 15 30 25 ------- 7. PREVALÊNCIA DA DOPAGEM Brasil, 2003 Cocaína Agentes anabólicos Laboratórios Credenciados pela (AMA), 2005. Efedrina Budesonida hCG Terbulina(agonista beta-2) Anfetamina Estanozolol Nandrolona Salbutamol Cannabis Testosterona 8. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
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