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1 NEMOEL ARAUJO FARMACOLOGIA APLICADA À NUTRIÇÃO PRINCÍPIOS GERAIS DE FARMACOLOGIA INTRODUÇÃO Farmacologia é a ciência que estuda como algumas subs- tâncias atuam de forma endógena a fim de trazer o orga- nismo a homeostase. Farmacocinética - Trajeto das substâncias no orga- nismo. FARMACOCINÉTICA ENGLOBA: - Via de administração - Absorção - Distribuição - Biotransformação - Excreção Farmacodinâmica- Ação de substâncias químicas no lo- cal de ação – Membranas – Organelas – Células – Tecidos – Órgãos – Sistemas *SEJA A AÇÃO FARMACOLÓGICA OU A AÇÃO NUTRI- CIONAL Farmacoterapia- Desenvolvimentodeumaterapiamedica- mentosa(Farmacocinética+Farmacodinâmica). - Ajustes farmacológicos. TERMINOLOGIAS BÁSICAS Remédio Todo e qualquer procedimento que promova a saúde, po- dendo haver uso ou não de substâncias químicas. Medicamento Produto contendo um ou mais princípios ativos junta- mente com produtos inertes para tratar ou prevenir deter- minado problema de saúde. EX: XAROPE DE AMBROXOL Fármaco Substância química de estrutura conhecida que pode ser utilizada para diagnóstico, tratamento e profilaxia de do- enças. Substância isolada quimicamente ativa – isolada e identificada Droga Substância química, conhecida ou não, que não seja com- ponente alimentício ou da dieta, que cause algum efeito no organismo. MECANISMO DE AÇÃO- Forma como a substância rea- liza sua ação. **CONHECIMENTO ESTRUTURAL QUIMICO- Permite atribuir a nomenclatura correta à substância – Entendo a estrutura é possível entender o mecanismo de ação Droga: Facultativo** Fármaco: Obrigatório** Biodisponibilidade É um termo usado para descrever a porcentagem na qual uma dose do fármaco chega ao seu local de ação, ou a um líquido biológico. - Efeitos sistêmicos Disponível biologicamente para realizar seus efeitos. Enteral- Absorção 70 – 80% - Não acontece a absorção máxima devido as barreiras intestinais Parenteral- Via na qual se utiliza um agente físico para administração 2 Janela terapêutica Faixa de concentração plasmática do fármaco que garan- tirá uma concentração alta o suficiente para exercer efeito terapêutico, mas não alta o bastante para exercer efeitos tóxicos. Há fármacos com janela terapêutica estreita (dose efetiva próxima da dose tóxica, ex: digoxina). A segurança de um fármaco pode ser medida através de seu índice terapêutico. Faixa de concentração entre os limites do que se adminis- tra. Entre o mínimo para efetividade e o máximo para to- xicidade Faixa de concentração entre os limites mínimos e máxi- mos, nos quais os mínimos trazem a efetividade e os má- ximos a toxicidade Nosso corpo possui muitas barreiras fisiológicas “Um fármaco precisa vencer certas barreiras físicas, quí- micas e biológicas para alcançar seus locais de ação mo- leculares e celulares.” Quais são estas barreiras? Membranas biológicas Isso quer dizer que fármacos penetram, e até mesmo atra- vessam células Como o fármaco penetra a célula? •Processos passivos –Difusão simples (principal forma de absorção) –Difusão por poros •Processos especializados –Difusão facilitada –Mecanismo de troca –Transporte ativo –Endocitose (fagocitose, pinocitose), exocitose São esses mecanismos utilizados na absorção e na distri- buição dos fármacos 3 FARMACOCINÉTICA Estuda o trajeto dos fármacos: Absorção, Distribuição, Bi- otransformação e Excreção ABSORÇÂO “É a transferência do fármaco do seu local de administra- ção para o compartimento central e a amplitude com que isso ocorre.” Depende de: -Características do medicamento -Via de administração A absorção por difusão aquosa acontece com os compostos hidrofilicos, e a absorção lipidica que é a principal acontece com os Lipofilicos. Os principios para ocorrer a absorção são uma região de mucosa e + vascularização 4 A concentração do fármaco – É a favor do gradiente de concentração, ou seja, de onde tem - para onde tem + É diretamente proporcional a superfície de contato, quanto maior for a superfície de contato maior é a absor- ção. pH – Medida de acidez do meio biológico pKa- Constante de ionização dos Fármacos A ionização faz com que a partícula tenha uma caracterís- tica e a não-ionização traz outra característica Íons formados- Hidrofílicos Ionização desfavorece a absorção DISTRIBUIÇÃO Substância conjugada a ptn plasmática, facilita a distribui- ção por mascarar a lipofílicidade e aumenta segurança do fármaco Um fármaco conjugado tem sua biotransformação mais lenta e excreção mais lenta, além de ter seu efeito bioló- gico menos intenso e mais duradouro 5 Tecidos mais irrigados recebem primeiro e em maior quantidade os fármacos. As de fase I Acentuam a Hidrofílicidade 6 Citocromo P450 é produzido no Reticulo endoplasmá- tico liso A indução enzimática Aumenta a expressão enzimá- tica e característica hidrofílica, diminui o tempo de meia vida e diminui a ação biológica A inibição enzimática diminui a expressão enzimática aumenta o tempo de meia vida, ação biológica e lipo- fílicidade. Para minimizar o efeito de primeira passagem é só fazer a administração com uma refeição para aumentar a vascularização visceral. Para a depuração renal é necessário que a droga seja Hidrofílica. Se o debito cardiaco aumentar a taxad e filtração glomerular aumenta e aumenta a excreção se for Hidrossoluvel 7
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