Nitrato e betabloqueadores

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Julia Barcelos Braglia
Medicina – FURG – ATM 2024
Nitrato
Drogas antianginosas
Drogas vasodilatadoras: fonte exógena de óxido nítrico (provoca vasodilatação)
4 tipos de nitratos:
1. Nitroglicerina
2. Dinitrato de Isossorbina (isordil, isocord)
3. Mononitrato de Issosorbina (monocordil)
4. Propatilnitrato (sustrate) efeito não comprovado
Ação celular:
· Nitrato entra na célula muscular lisa e é convertido em ON
· ON ativa guanil ciclase
· Guanil ciclase converte GTP em GMPc
· GMPc produz vasodilatação por diminuição do cálcio citoplasmático
Ação sistêmica
Efeito: relaxa a musculatura lisa vascular
· Vasodilatação das veias (predominante)
· Vasodilatação das artérias
Arteriodilatação: diminuição da pós-carga
Venodilatação: diminuição da pr é-carga, diminuição da tensão da parede do miocárdio, diminuição do consumo de oxigênio
Ação na circulação coronariana
· Vasodilatação direta do leito arterial coronariano
Uso clínico
· Cardiopatia isquêmica crônica (angina estável)
- Preparações de ação rápida (sublingual): alivia episódio de angina instantaneamente, previne angina em esforço maior previsto 
- Preparações orais: melhora tolerância ao esforço, previne a angina
· Síndrome Coronariana Aguda:
- Preparações de ação rápida (sublingual): alivio da angina
- Preparações endovenosas: alívio da angina
· Insuficiência cardíaca: associação via oral com hidralazina contraindicação ao IECA ou BRA
Tolerância
· É um grande problema
· Ocorre com todos os nitratos e preparações
· Quando tomado frequentemente sem um período livre ele para de funcionar
· Manejo: manter um intervalo livre de nitrato de 12 horas
Efeitos colaterais:
· Cefaleia, rubor (comum)
· Hipotensão (comum): acompanhada de bradicardia reflexa (estímulo vagal) manejo: deitar, elevar os membros inferiores, administrar volume 
· Meta-hemoglobinemia (raro)
Interações medicamentosas: contraindicado com inibidores da fosfodiesterase (disfunção sexual), intervalo de 24h ou mais para utilização 
· Sildenafil (viagra)
· Vardenafil
· Tadalafil
· Avanafil
Contraindicaçõs:
· Hipotensão
· Uso de inibidores da fosfodiesterase
· Miocardiopatia hipertrófica: pode piorar a obstrução ao fluxo
· IAM com comprometimento de ventrículo direito: pode piorar a hipotensão
Beta-bloqueadores
Drogas que bloqueiam competitivamente a 
1. Primeira geração: bloqueio dos receptores Beta 1 e Beta 2
2. Segunda geração: bloqueio dos receptores beta 1 (seletivos)
3. Terceira geração: propriedade vasodilatadora
Uso clínico:
1. Cardiopatia isquêmica estável (angina estável):
Droga de escolha
Reduz episódios de angina
Aumenta o limiar da angina
Somente tira a dor (angina), não altera a mortalidade do paciente
· Diminui Frequência Cardíaca, pós carga e contratilidade
· Aumenta tempo da diástole
2. Infarto agudo do miocárdio com supra st (e pós-IAM)
- Diminui mortalidade
- Evitar em IAM com choque ou insuficiência cardíaca
3. Insuficiência cardíaca com disfunção sistólica
- Pacientes sintomáticos e assintomáticos
- Efeitos clínicos: Melhora dos sintomas, previne hospitalizações, diminui mortalidade
- Só podem ser dados esses 3 que foram aprovados em ensaios clínicos: Carvedilol, metoprolol, bisoprolol
4. Hipertensão
- Diminuem a pressão, mas não são drogas de primeira escolha
- Podem ajudar em pacientes com: angina estável, IAM, Insuficiência Cardíaca Sistólica
5. Arritmias
- Não trata arritmia, só melhora a consequência
- Fibrilação atrial e flutter atrial: controle da frequência cardíaca
- Taquiarritmias supraventriculares por mecanismos de reentrada: terminar e prevenir recorrência
Efeitos adversos
· Espasmo musculatura lisa: Broncoespasmo, Extremidades frias, piora da claudicação
· Exagero do efeito terapêutico no coração: Bradicardia, bloqueios cardíacos, depressão da função miocárdica
· Penetração no SNC: Insônia, depressão, pesadelos, fadiga
· Efeitos metabólicos: Aparecimento ou piora da diabete, aumento dos triglicerídeos e diminuição do HDL
· Disfunção sexual
Contraindicações:
· Severa bradicardia
· Bloqueio cardíaco de alto grau
· Choque cardiogênico
· Insuficiência cardíaca descompensada
· Asma grave, DPOC
· Doença vascular periférica
· Depressão grave