Cápsulas: Forma Farmacêutica Sólida

Prévia do material em texto

CápsulasCápsulas
Forma farmacêutica sólida em que o princípio ativo e os
excipientes estão contidos em um invólucro solúvel duro ou
mole, de formatos e tamanhos variados, usualmente,
contendo uma dose única do P.A.
Vantagens
Manuseio fácil (transporte);
Boa aceitabilidade;
É possível incorporar grande quantidade de material;
Dosagem precisa;
Estabilidade (invólucro protege duplamente);
Adequada para fármacos de baixa solubilidade;
Baixo custo;
Facilidade de mascarar sabores desagradáveis.
Desvantagens
Doses concentradas podem causar irritações;
Ajuste das condições biofarmacêuticas (nas cápsulas
não é possível fazer liberação rápida ou lenta, por
exemplo);
Maior contaminação microbiana (gelatina e água no
invólucro).
Classificação
Oral;
Pulmonar (vem com um dispositivo inalatório);
Vaginal (óvulos).
Quanto a via de administração
Duras;
Moles.
Quanto a consistência
Imediata;
Modificada (entérica).
Quanto o tipo de liberação
Cápsula de gelatina duraCápsula de gelatina dura
Características e Vantagens
Formulação de P.A com propriedades de compressão
deficientes a doses elevadas;
Formulação conjunta de P.A incompatíveis, já que eles
estarão separados.
Formulação de sistemas multiparticulares (pode unir
pó+granulado, por exemplo);
Produção mais simples que os comprimidos.
Formação da cápsula
Invólucro + material de enchimento (P.A e excipientes
Invólucros
Carece de toxicidade (super inócuo);
Dispersível em fluidos biológicos (dissolve fácil);
Material formador de películas;
Dureza do gel e viscosidade variável.
Gelatina
Proporcionam elasticidade;
Incorpora-se na proporção de 0,35 a 0,75%;
Ex: Glicerina, propilenoglicol, goma arábica, sorbitol, etc.
Plastificantes
Corantes solúveis: azóicos e não azóicos;
Pigmentos insolúveis: óxido de titânio (opacificante),
óxidos de ferro.
Corantes
Laurilsulfato de sódio (< 0,15%).
Agentes molhantes
Prevenir a contaminação microbiana;
Antifúngicos.
Agentes conservantes
Elaboração de filmes gastroresistentes;
Ex: acetoftalato de celulosa, formaldeído e derivados
acrílicos.
Modificadores de desagregação
Componentes
Ajuda proteger e dispersar;
Completam o volume da unidade;
Ingrediente ativo
Diluente
Física e quimicamente estáveis e inertes;
Compatíveis com a maioria da população;
Ex: amido, lactose, celulose microcristalina e manitol..
Atuam no processo de desagregação;
Agem por formação de canais, intumescência, etc;
Incorporado ao final;
Amido, lactose, carbonatos.
Desagregante
Melhoram as propriedades de fluxo dos sólidos;
Amido, dióxido de silício coloidal, talco.
Deslizantes
Reduz atrito e aderência ao maquinário;
Estearatos, Laurilsulfato de sódio.
Lubrificante
Facilitam o contato de pós hidrofóbicos com fluidos do
TGI;
Laurilsulfato de sódio, polissorbatos.
Tensoativos
Corantes
Edulcorantes (adoçantes)
Flavorizantes (adiciona sabor)
Escolha dos excipientes
Liberação esperada (desejada);
Excipiente -> monografia compendial;
Número de excipientes -> menor possível;
Economia;
Estabilidade;
Compatibilidade;
Praticidade;
Critério biofarmacêutico: solubilidade X permeabilidade;
Excipientes padronizados -> Mistura de excipientes,
com funções farmacotécnicas variadas, preparada na
própria farmácia;
Prática comum -> Utilização de um único excipiente
para manipular todas as formulações.
Desconsidera:
Propriedades físico-químicas do fármaco;
Aspectos biofarmacêuticos;
Uso de adjuvantes com mesma função;
Propriedades indesejadas de alguns dos excipientes
utilizados.
Biodisponibilidade
Quando incorporado em uma cápsula de gel dura bem
formulada, pode ser melhor ou igual a do mesmo
Princípio ativo na FF do comprimido.
 Velocidade de dissolução do invólucro;
Velocidade de permeação dos fluidos (massa);
Velocidade de desagregação da massa;
Velocidade de dissolução do fármaco.
1.
2.
3.
4.
Processo de liberação do Princípio Ativo
Liberação e dissolução
Dissolução do invólucro -> Massa compacta do pó
permanece, pois sua natureza hidrofóbico impede
penetração dos fluidos;
Dissolução do fármaco apenas na superfície. A
velocidade de dissolução é relativamente baixa.
Cápsula contendo fármaco hidrofóbico
Dissolução do invólucro -> Partículas do diluente
hidrofílico dissolvem-se pela entrada dos fluidos,
deixando poros;
Os fluidos penetram pelos poros e a área superficial do
fármaco em contato com o meio aumenta -> A
velocidade de dissolução é aumentada.
Cápsula contendo fármaco hidrofóbico e diluente hidrofílico
Efeito do diluente
Os diluentes podem impactar na velocidade de liberação
do fármaco.
Efeito do lubrificante
Natureza hidrofóbica;
Retardam a penetração dos fluidos na massa;
Suprimir ou usar o menos possível.
Composição
Quando a concentração do ativo for muito pequena em
relação à quantidade de diluente, recomenda-se
empregar celulose + amido ou apenas amido.
Vol. (ml)
Tamanhos de cápsula
5
4
3
2
1
0
00
000
0.13
0.20
0.27
0.37
0.48
0.67
0.95
1.36
Cápsula
Técnica
Ativo, diluente, deslizante, etc.
Escolha do tamanho do invólucro;
Determinação da qtde de diluente.
1- Pesagem
Simples ou por diluição.
2- Mistura
Contagem;
Distribuição e abertura;
Enchimento;
Fechamento.
3- Encapsulação
4- Limpeza
5- Controle de qualidade
6- Embalagem e rotulagem
Defeitos
Tamanho/ Cor, impressão diferentes;
Ausência de parte do invólucro/deformação;
Dupla moldagem;
Não preenchimento ou volume inadequado.