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FARMACOS REGULADORES DA MOTILIDADE INTESTINAL (PARTE 1) Os fármacos que alteram a motilidade gastrointestinal incluem: Purgativos: aceleram a passagem de alimentos através do intestino Agentes que aumentam a motilidade da musculatura lisa sem causar purgação. Antidiarreicos: que diminuem a motilidade Antiespasmódicos: que diminuem o tônus da musculatura lisa PURGATIVOS O trânsito do alimento através do intestino pode ser agilizado por diferentes tipos de fármacos, como laxativos, emolientes fecais e purgativos estimulantes. Estes últimos podem ser usados para aliviar constipação ou evacuar o intestino antes de cirurgia ou exame. Laxativos formadores de volume: incluem metilcelulose e certos extratos de plantas, como sterculia, ágar, farelo e palha de ispaghula. Esses agentes são polímeros polissacarídeos que não são digeridos na parte alta do TGI. Formam uma massa hidratada volumosa na luz intestinal, promovendo o peristaltismo e melhorando a consistência fecal. Podem levar dias para produzir efeito, mas não tem efeitos adversos. Laxativos osmóticos: consistem em solutos pouco absorvidos – os purgativos salinos – e a lactulose. Os principais sais em uso são o sulfato de magnésio e o hidróxido de magnésio. Produzindo uma carga osmótica, esses agentes prendem volumes aumentados de liquido na luz intestinal através do ID. Isso resultando em volume anormalmente grande que entra no cólon, causando distensão e purgação em 1 hora. Podem ocorrer cólicas abdominais. Algumas vezes, sais sódicos de fosfato e citrato são dados por via retal para alivio de constipação. A lactulose é um dissacarídeo semissintético de frutose e galactose. É pouco absorvido e produz efeito semelhante ao de outros laxantes osmóticos. Latência é de 2 a 3 dias para efeito. Outro agente, o macrogol, consiste em polímeros inertes de etilenoglicol atua do mesmo modo. EMOLIENTES FECAIS O docusato de sódio é um composto tensoativo que atua no TGI de maneira semelhante a um detergente e produz fezes mais amolecidas. Adicionalmente, tem um modesto efeito estimulante laxativo. Outros agentes que proporcionam o mesmo efeito são o óleo de amendoim, administrado na forma de enema e a parafina liquida raramente usada na atualidade. LAXATIVOS ESTIMULANTES Atuam principalmente aumentando a secreção de eletrólitos e, portanto, de água pela mucosa e também aumentando o peristaltismo – possivelmente por estimulo de nervos entéricos. Podem ocorrer cólicas abdominais como efeito colateral com qualquer um dos fármacos. O bisacodil pode ser administrado por via oral, mas a forma mais comum é em supositório. Estimula a mucosa retal, induzindo defecação em 15-30 minutos. Supositórios de glicerol atuam da mesma maneira. O picossulfato de sódio e o docusato de sódio tem ações semelhantes. O primeiro é dado por via oral e costuma ser usado em preparação para cirurgia intestinal ou colonoscopia Sena e dantrona são laxativos do tipo antraquinona. O princípio ativo (depois da hidrolise de ligações glicosidicas no caso do extrato de planta, a sena) estimula diretamente o plexo mioentérico, causando aumento do peristaltismo e a defecação. A dantrona é semelhante. Como esse fármaco é um irritante da pele e pode ser carcinogênico, geralmente é usado apenas em paciente terminais. Os laxativos de qualquer tipo não devem ser usados quando há obstrução intestinal. O uso exagerado pode levar à atonia de cólon, caso em que há diminuição da atividade propulsora natural. FARMACOS QUE AUMENTAM A MOTILIDADE GASTROINTESTINAL Domperidona é usada primariamente com antiemético, mas também aumenta a motilidade gastrointestinal (embora o mecanismo seja desconhecido). Clinicamente, aumenta a pressão no esfíncter esofágico inferior (inibindo o refluxo gastresofágico), aumenta também o esvaziamento gástrico e o peristaltismo duodenal. É útil em distúrbios do esvaziamento gástrico e no refluxo gástrico crônico. Metoclopramida (também antiemético) estimula a motilidade gástrica, promovendo acentuada aceleração do esvaziamento gástrico. É útil no refluxo gastresofágico e em distúrbios do esvaziamento gástrico, mas é ineficaz no íleo paralitico. A ciprasia e o tegaseroda foram retirados do mercado, pois precipitava arritmias cardíacas fatais e aumento de eventos cardíacos e AVC, respectivamente. Elevam a pressão do EEI e aumentam a motilidade intestinal – eram empregados no tto da esofagite de refluxo e distúrbios do esvaziamento gástrico.
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