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Cefalosporinas INTRODUÇÃO anel betalactâmico dividido por gerações cefalosporinas • cefazolina/cefalexina • cefuroxima • ceftriaxona • ceftazidima • cefepima agrupados por espectro de ação 1 e 2ª geração: boa atividade contra gram positivas • mais usado em infecções de pele 3 e 4: mais indicadas para gram - maioria das bactérias super resistentes são gram negativas • n. gonorrhoeae, meningitidis, e. coli, pseudomonas, h. influenzae • muito utilizados em ambiente hospitalar: ceftriaxona maioria IV e IM, meia vida reduzida: reduz uso ambulatorial 1ª GERAÇÃO cefazolina IV / cefalexina VO • cefalexina: usado em procedimentos odontológicos contraindicados em uso empírico com suspeita de gram - • não indicados para meningite não ultrapassa BHE ESPECTRO DE AÇÃO ITU inferior, principalmente em crianças e gestantes (cefalexina) infecções de pele em tratamento ambulatorial (cefalexina) ou hospitalar (cefalotina) profilaxia de infecção de ferida cirúrgica (cefalotina ou cefazolina) • cirurgias cardíacas, de cabeça e pescoço • geralmente bactérias gram + estão na pele • minimiza o risco de infecção para o paciente • existe risco de induzir resistência bacteriana • cada cirurgia tem antibioticoterapia especifica • cefazolina: antibiótico de escolha; IV, 30min antes da cirurgia até 24h depois 2ª GERAÇÃO cefuroxima IV - M / cefaclor VO não usa muito → maior capacidade de induzir resistência • usados mais um último caso ESPECTRO DE AÇÃO enterobactérias H. influenzae, moxarella catarrhalis não ultrapassa BHE • não usado em meningite 3ª GERAÇÃO ceftriaxona IV, ceftazidima IV S. pneumoniae, s. pyogenes e outros streptococcus ceftazidima tem ação contra pseudomonas • muito importante na infecção hospitalar ultrapassa BHE • de escolha para meningite 4ª GERAÇÃO cefepime IV atividade contra bacilos gram - é semelhante à da ceftazidima • pseudomonas ultrapassa a BHE bom uso em pacientes hospitalizados, inclusive sépticos ITU, meningite e pneumonia neutropenia febril induz pouca resistência 5ª GERAÇÃO ceftarolina ação contra pseudomonas ultrapassa BHE induz pouca resistência pouco utilizado: outros respondem bem, mais novo, mais caro atividade contra gram + e - ESPECTROS DE AÇÃO qual é melhor? depende da bactéria que quer atingir quando não tem atividade (classe dos betalactâmicos): clamídia, legionela (intracelular), mycoplasma (não tem parede celular) • se distribuem bem no organismo, mas não conseguem entrar na célula • macrolídeos ou quinolonas VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E POSOLOGIA DE ALGUMAS CEFALOSPORINAS precisa fazer ajuste baseado no índice de creatinina em caso de lesão renal EFEITOS ADVERSOS náusea, vomito e desconforto abdominal • em quadros infecciosos geralmente ocorre a prescrição de dipirona, ibuprofeno → indução de vomito • pode prescrever vonal junto cefaleia erupções cutâneas, incluindo eritema multiforme e necrólise epidérmica toxina podem produzir reações alérgicas semelhantes a penicilina • menos de 10% das pessoas alérgicas a penicilina apresenta alergia cruzada → repensar a escolha • alergia severa: exclui uso de cefalosporinas → completamente contraindicadas diarreia ou colite por C. difficile podem ser causadas por distúrbios da microbiota → mais comum com as cefalosporinas orais • mais frequente que outros antimicrobianos • pacientes imunossuprimidos CEFALOSPORINAS E ÁLCOOL durante o uso, não pode consumir álcool até 48-72h após o uso aldeído desidrogenase: degradam o álcool cefalosporinas inibe a desidrogenase: aumenta a quantidade de acetaldeído CARBAPENÊMICOS meropenem: mais utilizado espectro de ação relevante • atravessa a BHE indutores de betalactamases: induz resistência • de reserva usado quando o paciente apresenta resistência as penicilinas e cefalosporinas imipenem: não é muito utilizado, efeitos adversos, toxicidade renal os outros não são muito utilizados • de reserva doripenem: alto custo, também é de reserva ESPECTRO DE AÇÃO DO IMIPENEM gram positivos, - e anaeróbicos reserva terapêutica afeta o SNC, pode causar crises de epilepsia boa ação contra cocos gram + e bacilos gram -, anaeróbios. Em menor espectro: cocos gram – e bacilos gram + VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E POSOLOGIA MONOBACTAMICOS aztreonam não roda muito dentro de hospital usado mais em casos de hipersensibilidade espectro de ação restrito a micro-organismos gram - aeróbios, podendo ser usado em substituição aos aminoglicosídeos ou penicilina • pacientes alérgicos não são metabolizados • avaliar em casos de nefropatia • toxicidade alto custo GLICOPEPTÍDEOS VANCOMICINA antimicrobiano bactericida Age como antagonista competitivo da polimerização da cadeia peptideoglicana, inibindo a síntese da parede celular e causando lise osmótica. É pouco absorvida por via oral, sendo preferencialmente administrada por via parenteral. Possui boa distribuição pelo organismo, atravessando a BHE e a barreira placentária. Meia vida de 6-8 horas, não sofre metabolização e é excretado pela urina. Usada principalmente em infecções estafilocócicas graves e em casos de hipersensibilidade às penicilinas e cefalosporinas. Age também contra cocos e bacilos gram positivos e cocos anaeróbios. Utilizada no tratamento de pneumonia, sepse, celulites, abscessos e endocardites Efeitos adversos: • irritação no local da administração • febre, calafrios • sensação de formigamento • ototoxicidade.
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