ANESTÉSICOS GERAIS

Prévia do material em texto

ANESTÉSICOS GERAIS
O Plano Anestésico é obtido através de diversos fármacos de diferentes classes farmacológicas.
Paciente em plano anestésico = anestesiado = condições orgânicas abaixo. Quaisquer
diferenças entre o estado do paciente e essas condições = paciente não está anestesiado, está
apenas sedado...
O estado neurofisiológico produzido no Plano Anestésico inclui pelo menos as seguintes
condições orgânicas:
• perda da consciência (hipnosis)
• amnésia
• analgesia
• relaxamento da musculatura esquelética
• inibição dos reflexos autônomos
Procedimento anestésico é uma combinação de fármacos e efeitos para se alcançar o plano
anestésico. São utilizados: ansiolíticos, sedativos, hipno-analgésicos, bloqueadores musculares,
anestésicos venosos e inalatórios, anestesias regionais, raqui e peridural.
VIAS DE ADM: VO, transdérmica, IM, EV, inalatória,VR.
一 FASES DA ANESTESIA GERAL
一 Profundidade da anestesia → grau de depressão do SNC;
一 MECANISMOS DE AÇÃO
● Alvos moleculares localizados em múltiplos locais do sistema nervoso central;
● Principal local de ação: sinapses
● Efeitos: reforço das vias inibitórias e diminuição da excitação dentro do SNC.
O GABA vai interagir com os
receptores e interagir com os canais
de cloreto = havendo influxo de
cloreto para dentro;
ligante : GABA
→ Canais de cloreto: receptores de
ácido γ-aminobutírico A [GABAA ] e
glicina
→ Canais de potássio que modulam
a excitabilidade neuronal
(subunidades TREK1, TREK2, TASK1,
TASK3 ou TRESK)
O principal mecanismo é
potencializar a ação do GABA nos
receptores GABAA.
Cloreto entra = HIPERPOLARIZA = POTENCIAL DE AÇÃONÃO é gerado → não permite a ativação
dos canais voltagem dependentes;
Possíveis pontos de ligação dos anestésicos nas subunidades dos receptores GABAA . a. Ligação
do isoflurano; b. Ligação do propofol
Canais ativados pelo glutamato: receptores
AMPA (ácido amino-3-hidroxi-5-metil-4-
isoxazol-propiônico), cainato e NMDA
(N-metil-d-aspartato).
Receptores para serotonina (receptores de
5-HT2 e 5-HT3 ).
Canais para sódio (receptores nicotínicos e
muscarínicos);
一 EFEITOS NO SN
• Efeitos celulares
Aumentar a inibição, reduzir a excitação e inibir a transmissão sináptica excitatória
• Diferentes regiões do cérebro são afetadas
• Causam amnésia a curto prazo (afetam hipocampo)
• ↑ concentração do anestésico = funções cerebrais são progressivamente afetadas, incluindo o
controle motor e a atividade reflexa, a respiração e a regulação autônoma
• Margem estreita - anestesia cirúrgica x depressão respiratória.
一 EFEITOS NOS SISTEMAS CARDIOVASCULAR E RESPIRATÓRIO
● A maioria dos anestésicos diminui a contratilidade cardíaca;
● O isoflurano e outros anestésicos halogenados inibem o fluxo simpático, reduzem o tônus
arterial e venoso: ↓ PA e venosa
● Anestésicos inalatórios: graus variáveis de propriedades broncodilatadoras, um efeito
valioso em pacientes com sibilos ativos e estado asmático.
○ Isoflurano e o desflurano causam irritação das vias respiratórias Sevoflurano: uso
em pacientes com broncoespasmo ativo.
一 ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
→ Propofol
→ Etomidato
→ Midazolam
→ Quetamina (Cetamina)
• Normalmente são usados para indução da anestesia
• Produzem inconsciência em torno de 20 segundos.
★ PROPOFOL
Mec. de Ação: envolvem a facilitação da neurotransmissão inibitória mediada pela ligação ao
receptor GABA A. Propofol aumenta a afinidade de ligação de GABA para o receptor GABA A. a
ativação do receptor GABA A leva a hiperpolarização da célula neural.
• Rápida indução (30s) e recuperação rápida em minutos.
• É particularmente útil na cirurgia ambulatorial, principalmente porque provocamenos náuseas e
vômitos que os anestésicos inalatórios.
• Solução oleosa (emulsão) - dor local, flebite e contamina fácil.
• Efeitos colaterais:hipotensão, bradicardia (mais pronunciados com o aumento da idade) e
depressão respiratória
• Pode induzir a“síndrome da infusão do propofol” - acidose metabólica, necrose muscular
esquelética, hepatomegalia, falência renal, colapso cardiovascular. Principalmente em uso
prolongado
• Uso: Sedação e Hipnoanalgesia e Indução anestésica. Uso em infusão contínua.
• Metabolização hepática e plasmática, rapidamente eliminado da circulação. Efeitos se revertem
em 10 min após a suspensão da medicação venosa.
• Não recircula em obesos. Segurança na recuperação pós-anestésica.
• Seguro para ser utilizado em pacientes com insuficiência hepática e insuficiência renal.
• Diminui pressão intracraniana, metabolismo e circulação cerebral.
• Pouco efeito sobre a FC, porém causa hipotensão arterial de acordo com a velocidade de
infusão.
Se quiser menos efeito adverso = infundir mais lentamente → CUIDADO com a velocidade de
infusão.
• Profundo depressor respiratório. Causa apnéia facilmente.
• Pode desencadear reação histamínica e asma
★ ETOMIDATO
• Mec. Ação: O etomidato deprime o sistema de ativação reticular e imita os efeitos inibitórios do
GABA.
• Rápida ação de sedação e inconsciência profunda devido a alta lipossolubilidade.
• Pouca depressão cardiovascular.
• Causa menos hipotensão que o propofol
• Efeitos colaterais: Movimentos involuntários durante a indução (efeito extra-piramidal), náuseas
e vómitos pós-operatórios, dor no local da injeção.
• Suprime a produção dos esteróides (cortisol e aldosterona) na suprarrenal.
• Sem reação histaminérgica
• Metabolização hepática e eliminação renal
• Depressão respiratória somente quando associado a opióides.
• Diminui a pressão intracraniana e diminui metabolismo e fluxo sanguíneo cerebral
• Não tem efeito analgésico.
★ CETAMINA (QUETAMINA)
• Bloqueia a ativação do receptor NMDA (( antagonista do receptor N-metil-d-aspartato (NMDA)
(um subtipo do receptor de glutamato) ) e inibe reflexos da coluna medular.
• Início da ação é relativamente lento (1-2 min);
• Poderoso analgésico;
• Produz anestesia “dissociativa”: perda sensorial acentuada, analgesia e amnésia, sem perda
completa da consciência. Atua no tálamo impedindo a comunicação do córtex sensorial com o
sistema reticular do tronco cerebral.
• Pouca depressão respiratória
• Disforia, alucinações, delírios durante a recuperação; usada, principalmente, para
procedimentos menores em crianças;
• Pode aumentar a pressão intracraniana.
• Uso: Indução e Sedação em humanos. Porém pouco uso em humanos, maior uso em veterinária.
Também considerada droga ilícita.
• Sub-doses causa efeitos alucinógenos. Absorção por todas as vias.
• Metabolismo hepático e excreção hepática e renal.
• Efeitos sobre o sistema cardiovascular são dose dependentes: baixa dose aumenta a FC e PA;
altas doses efeito contrário.
• Pouca ação na depressão respiratória.
• Aumenta o fluxo sanguíneo cerebral.
★ BENZODIAZEPÍNICO: midazolam, diazepam, lorazepam, clonazepam
• Atua no receptor GABAA aumentando a frequência da abertura dos canais de cloreto.
• Antagonista: flumazenil (bloqueia o sítio de ligação do benzodiazepínico no GABAA )
• Midazolamé hidro e lipossolúvel, boa penetração em todos os tecidos e facilmente degradado e
excretável. • Diazepan tem um ciclo entero-hepático marcante o que causa uma redistribuição
sistêmica após 12 horas.
• Início e término de ação mais lentos, exceto midazolan.
• Uso: pré-medicação, sedação e indução pré-anestésica e em procedimentos como endoscopia,
pequenas cirurgias em que não é necessária anestesia geral. Outros usos: ansiolítico, amnésia
retrógrada, sedativo, em altas doses causa sedação profunda.
• Atua no tecido cerebral: Diminuindo o fluxo sanguíneo, diminui metabolismo e consumo de
oxigênio, diminui a pressão intracraniana. Preserva vitalidade do tecido cerebral. (Não tão eficaz
quanto os barbitúricos)
• Menor depressão cardiovascular e respiratória (quando adm isoladamente só o
benzodiazepínico)
• Atenção: efeito sinérgico hipotensor quando se utiliza benzodiazepínico + opióides.
★ BARBITÚRICOS: tiopental, secobarbital, fenobarbital
• Atua no receptor GABAA , potencializa ação do GABA deixando os canais de cloreto mais tempo
abertos.
• Depressão do sistema reticular do tronco cerebral(bloqueio de funções autonômicas e
consciência).
• Uso: Sedação e Anestesia, atualmente em desuso. Em baixas doses apenas causa sedação e
não promove anestesia. Em altas doses causa anestesia, porém instabilidade hemodinâmica,
abolição da respiração sem bloquear o reflexo da laringoscopia.
• Menor depressão do miocárdio e respiratória. Porém causa hipotensão arterial. Grande
variabilidade hemodinâmica.
• Alta lipossolubilidade -> alta redistribuição e recirculação, prolongando o tempo de ação
depressor.
• Início e término de ação muito lentos
• Degradação e excreção hepática.
• Coma barbitúrico: utilizado em UTI em pacientes submetidos a cirurgia neurológica ou que
tiveram importante traumatismo cerebral. Atua no tecido cerebral: Diminuindo o fluxo sanguíneo,
diminui metabolismo e consumo de oxigênio, diminui a pressão intracraniana. Preserva
vitalidade do tecido cerebral.
• Efeito indutor enzimático: Tem a capacidade de induzir sistema citocromo P 450, e assim
acelera a degradação de outros fármacos.
• Uso prolongado pode diminuir fluxo em órgãos parenquimatosos interferindo na função renal e
induzir anemia hemolítica.
- Etomidato não é analgésico
→ Barbitúricos = terror do anestesista = muda muito as funções cardiovasculares = foi
abandonado.
Etomidato → um dos mais estáveis (preferencial na anestesiologia, junto com o propofol);
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS
• Mais utilizados:isoflurano, sevoflurano e desflurano
• Óxido nitroso ainda é usado, especialmente na prática obstétrica
• Halotano - apenas ocasionalmente, em desuso
一 Principais fatores que determinam a velocidade da indução e da recuperação:
• Propriedades do anestésico:
‣ coeficiente de partição sangue:gás (solubilidade no sangue): determina velocidade de
indução e recuperação
‣ coeficiente de partição óleo:gás (solubilidade na gordura)
• Fatores fisiológicos: – taxa de ventilação alveolar – débito cardíaco.
Motivo pelo qual a anestesia é mais lenta com gases anestésicos mais solúveis. Nesse diagrama
esquemático, a solubilidade no sangue é representada pelo tamanho relativo do compartimento
sanguíneo (quanto mais solúvel, maior o compartimento). As pressões parciais relativas dos
agentes nos compartimentos estão indicadas pelo grau de enchimento de cada compartimento.
Para determinada concentração ou pressão parcial dos dois gases anestésicos no ar inspirado,
será necessário mais tempo para que a pressão parcial do gás mais solúvel (halotano) no sangue
alcance a mesma pressão parcial nos alvéolos. Como a concentração do agente anestésico no
cérebro não pode aumentar mais rapidamente do que a concentração no sangue, o início da
anestesia será mais lento com o halotano do que com o óxido nitroso.
一 Solubilidade Lipídica E Potência
Definições: Concentração alveolar mínima (CAM): quantidade necessária para abolir o movimento
em 50% dos pacientes estimulados por uma incisão média.
É a dose eficaz média (DE50) do anestésico: porcentagem de gás em uma mistura necessária
para alcançar o efeito.
↑ CAM, ↓ potência
↑ lipossolubilidade ↓ concentração necessária para produzir anestesia = maior é a sua potência.
一 EQUIPAMENTO DE ANESTESIA INALATÓRIA
Carrinho de anestesia Mistura de gases:
● anestésicos inalatório, ● oxigênio ● ar ambiente ● ar comprimido ● óxido nitroso ● controle do
volume de ar e FR
Oximetria de pulso, capnógrafo, sinais vitais, monitor cardíaco.
Medicações de emergência, materiais de EOT e acesso venoso superficial e profundo
Esgoto de drenagem dos gases.
ISOFLURANO
• Anestésico volátil
mais comumente
utilizado
• Não inflamável
• Indução em menos
de 10 min (3% em
O2). Manutenção
(1,5-2,5%).
• Não é
consideravelmente
metabolizado e não
possui a ação
pró-convulsiva do
enflurano.
• Possível risco de
isquemia
coronariana nos
pacientes
suscetíveis.
• Mínima depressão
cardíaca.
Hemodinamicament
e estável. Embora
possa causar
hipotensão, produz
vasodilatação
coronária.
• Efeito
broncodilatador
DESFLURANO
• Quimicamente
semelhante ao
isoflurano, porém
possui menor
solubilidade no
sangue e na
gordura - uso
pacientes obesos
sujeitos a cirurgia
bariátrica e para
cirurgia de rotina.
• Não é
consideravelmente
metabolizado.
Mínimo risco de
hepatite.
• Indução e
recuperação mais
rápidos que
isoflurano
• Usado em
cirurgias mais
simples
• Causa certa
irritação no trato
respiratório, o que
pode causar tosse e
broncoespasmo
SEVOFLURANO
• Assemelha-se ao
desflurano, porém é
mais potente e
causa menos
irritação
respiratória, o que o
torna adequado
para uso em
pacientes
pediátricos e
asmáticos
• Sevoflurano, assim
como o desflurano,
causa
vasodilatação, mas
preservam melhor o
débito cardíaco e
reduzem a
pré-carga
(enchimento
ventricular) e a
pós-carga
(resistência vascular
sistêmica), esses
agentes podem
constituir uma
escolha mais
apropriada para
pacientes com
comprometimento
da função
miocárdica
• É parcialmente
(aproximadamente
3%) metabolizado,
produzindo fluoreto
(risco muito baixo de
toxicidade renal)]
• Pode causar QT
longo
ÓXIDO NITROSO
- Inodoro e não
inflamável. Gás em
temp ambiente.
- Não-tóxico
- Indução rápida:
↓coeficiente de
partição sangue:gás
- Deve ser
administrado com
O2 - Adjuvante com
anestésicos voláteis
- acelerar a indução
- Analgésico, usado
como mistura 50:50
com O2 para reduzir
a dor durante o
parto e outras
cirurgias
- Em baixas doses
não promove
inconsciência;
- Adjuvante com
anestésicos voláteis.
A mistura com óxido
nitroso potencializa
o anestésico
inalatório
permitindo menor
uso do fármaco.
Acelera a indução e
facilita a
recuperação pós
anestésica.
Efeitos colaterais,
raro: Confusão
mental; hipóxia
transitória, anemia e
leucopenia (uso
prolongado
Anestesia equilibrada
• Em procedimentos cirúrgicos simples pode ser utilizado somente um agente anestésico.
• Em cirurgias complexas, uma gama de fármacos será administrada, em diferentes tempos, no
decorrer do procedimento.
• Esses podem incluir a pré-medicação sedativa ou ansiolítica, um anestésico intravenoso para
indução rápida (p. ex., propofol), um opioide analgésico perioperatório (p. ex., remifentanila), um
anestésico inalatório para a manutenção da anestesia durante a cirurgia (p. ex., isoflurano), um
agente bloqueador neuromuscular para produzir o relaxamento muscular apropriado, por
exemplo, para acesso à cavidade abdominal, um agente antiemético (p. ex., ondansetrona), um
antagonista muscarínico para prevenir ou tratar bradicardia ou para reduzir as secreções
brônquicas e salivares (p. ex., atropina) e, próximo ao final do procedimento, um agente
anticolinesterásico (p. ex., neostigmina), para reverter o bloqueio neuromuscular e analgésicos
para o alívio da dor pós-operatória (p. ex., um opióide, como a morfina e/ou um fármaco
anti-inflamatório não esteroidal.
• Propicia indução e recuperação muito mais rápidas, evitando longos (e potencialmente
perigosos) períodos de semiconsciência, boa analgesia e relaxamento muscular e também
permitem que a cirurgia seja realizada sem depressão cardiorrespiratória indesejada