Anestésicos Gerais

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ANESTÉSICOS GERAIS
- O plano Anestésico é obtido através de diversos fármacos de diferentes classes farmacológicas.O estado neurofisiológico produzido no plano anestésico inclui pelo menos as seguintes condições orgânicas:
1) Perda da Consciencia (hipnose)
2) Amnésia
3) analgesia
4) Relaxamento da Musculatura esquelética
5) Inibição dos reflexos autônomos
- O procedimento anestésico é uma combinação de fármacos e efeitos para se alcançar o plano anestésico.São utilizados:
Ansiolíticos,sedativos,hipno-analgésicos
Bloqueadores neuromusculares,anestésicos venosos e inalatórios,anestesias regionais,raqui e peridural.
- Vias de administração: VO,transdermica,IM,EV,inalatória e VR.
- Profundidade da Anestesia: Grau de depressão do SNC
Mecanismos de Ação dos Anestésicos Gerais
- Alvos moleculares localizados em múltiplos locais do sistema nervoso central
- Principal local de ação : Sinapses
- Efeitos: Reforço das vias inibitórias e diminuição da excitação dentro do SNC
Efeitos no Sistema Nervoso
Efeitos Celulares:
- Aumentar a inibição,reduzir a excitação e inibir a transmissão sináptica excitatória
- Diferentes regiões do cérebro são afetadas
- Causam amnésia a curto prazo (afetam hipocampo)
- O aumento na concentração do anestésico leva a funções cerebrais progressivamente afetadas,incluindo o controle motor e a atividade reflexa,a respiração e a regulação autônoma
-Possuem Margem estreita ou seja, da dose que provoca a anestesia cirurgica é muito proxima da dose que causa depressão respiratória.
Efeitos no sistema Cardiovascular e Respiratório
- A maioria dos anestésicos gerais diminui a contratilidade cardíaca
- O isoflurano e outros anestésicos halogenados inibem o fluxo simpático,reduzem o tônus arterial e venoso diminuindo a pressão arterial e a pressão venosa.
-Anestésicos inalatórios: graus variáveis de propriedades broncodilatadoras,um efeito valioso em pacientes com sibilos ativos e estado asmático
- Isoflurano e o desflurano causam irritação das vias respiratórias
-Sevoflurano: Uso em pacientes com broncoespasmo ativo
Anestésicos Intravenosos
- Normalmente são usados para indução da anestesia
- Produzem inconsciência em torno de 20 segundos
Propofol
Mecanismo de ação:
-Envolvem a facilitação da neurotransmissão inibitória pela ligação ao receptor GABA A. O propofol aumenta a afinidade de ligação de GABA para o receptor GABA A. A ativação do receptor GABA A leva a hiperpolarização da célula neural.
- Possui uma rápida indução ( 30 segundos) e recuperação rápida em minutos.
- É particularmente útil na cirurgia ambulatorial,principalmente porque provoca menos náuseas e vômitos que os anestésicos inalatórios.
-É uma solução oleosa(emulsão) e pode provocar dor local onde esta o acesso,flebite(Inflamação de veia superficial) e contamina fácil
-Efeitos colaterais: Hipotensão, bradicardia(mais pronunciada com o aumento da idade) e depressão respiratória.
- Pode produzir a síndrome da infusão do propofol: que consiste em acidose metabólica,necros muscular esquelética,hepatomegalia,falência renal e colapso cardiovascular.Principalmente em uso prolongado.
Uso do propofol:
- Sedação e Hipnonalgesia e indução anestésica.Uso em infusão contínua
- Anestésico de metabolização hepática e plasmática,rapidamente eliminado da circulação.Efeitos se revertem em 10 minutos após a suspensão da medicação venosa
-Não recircula em obsesos, o que gera segurança na recuperação pós-anestesia
- Seguro para ser utilizado em pacientes com insuficiência hepática e insuficiência renal
- Diminui a pressão intracraniana,metabolismo e circulação cerebral.
- Pouco efeito sobre a freqüência cardíaca,porem causa hipotensão arterial de acordo com a velocidade de infusão
-Profundo depressor respiratório.Causa apneia facilmente
-Pode desencadear reação Histaminica(alérgica) e asma
Etomidato
Mecanismo de ação:
- O etomidato deprime o sistema de ativação reticular e imita os efeitos inibitórios do GABA.
- Rápida ação de sedação e inconsciência profunda devido a alta lipossolubilidade
- Pouca depressão cardiovascular
- Causa menos Hipotensão que o propofol
- Efeito colaterais: Movimentos Involuntarios durante a indução (efeito extra-piramidal),náuseas,vômitos pós-operatorio,dor no local da injeção
- Suprime a produção dos esteróides (cortisol e aldosterona) na suprarrenal
- Sem reação histaminérgica
- Metabolização Hepática e eliminação renal
- Depressão respiratória somente quando associado a opiodes
- Diminui a pressão Intracraniana e diminui o fluxo sanguíneos cerebral.
- Não tem efeito analgésico
Cetamina (quetamina)
- Bloqueia a ativação do receptor NMDA (antagonista do receptor N-metil-d-aspartato –NMDA que é um subtipo de receptor do glutamato(neurotransmissor excitatório) e inibe reflexos da coluna medular
- Inicio da ação é relativamente lento ( 1 a 2 min)
- Poderoso Analgesico
- Produz Analgesia dissociativa: que é a perda sensorial acentuada,analgesia e amnésia,sem perda completa da consciência.Atua no tálamo impedindo a comunicação do córtex sensorial com o sistema reticular do tronco cerebral
- Pouca depressão respiratória
- Disforia,alucinações,delírios durante a recuperação,usada principalmente para procedimentos menores em crianças
- Pode aumentar a pressão Intracraniana
Uso da Quetamina:
- Indução e sedação em Humanos.Porem pouco uso em humanos,maior uso em veterinária.Tambem considerada droga ilícita
- Sub-doses causa efeitos alucinógenos.Aborção por todas as vias.
-Metabolismo Hepático e excreção Hepática renal
- Efeitos sobre o sistema cardiovascular são dose dependentes: baixa dose aumenta a freqüência cardíaca e pressão arterial,altas doses possuem efeito contrario
- Pouca ação na depressão respiratória
- Aumenta o fluxo sanguíneo cerebral
Benzodiazepínicos: Midazolan,Diazepan,lorazepan e Clonazepan
- Atuam no receptor GABA A aumentando a freqüência da abertura dos canais de cloreto
- Antagonista dos benzodiazepínicos: flumazenil ( bloqueia o sitio de ligação do benzodiazepínico no receptor GABA A)
- Midazolan é hidro e lipossolúvel,boa penetração em todos os tecidos e facilmente degradável e excretavel
-Diazepam tem um ciclo entero-hepático marcante o que causa uma redistribuição sistêmica após 12 horas.
- A maioria tem inicio e término de ação mais lentos,exceto midazolan
Uso dos benzodiazepínicos:
- Pre-medicação,sedação e indução pré-anestesica e em procedimentos como endoscopia,pequenas cirurgias em que não é necessária anestesia local.Outros Usos: Ansioliticos,amnésia retrograda,sedativo e em altas doses causa sedação profunda.
- Atuam no tecido cerebral: diminuindo o fluxo sanguineo,diminui o metabolismo de oxigênio,diminui a pressão intra-craniana.Preserva a vitalidade do tecido cerebral (não tão eficaz quanto os barbitúricos)
- Menor depressão cardiovascular e respiratória(quando é administrado isoladamente só o benzodiaepinico)
- Atenção: efeito sinérgico hipotensor quando se utiliza benzodiazepínico+ opioides.
Barbitúricos : Tiopental,Sacobarbital e Fenobarbital
- Atua no receptor GABA A,potencializa ação do GABA deixando os canais de cloreto mais tempo abertos
- Depressão do sistema reticular do tronco cerebral (bloqueio de funções autonômicas e consciência)
Uso dos Barbitúricos:
- Sedação e Anestesia. Em baixas doses apenas causa sedação e não promove anestesia.Em altas doses causa anestesia,porem leva a instabilidade hemodinâmica e abolição da respiração sem no entanto bloquear o reflexo da laringoscopia(dificultando a intubação)
- Menor depressão do miocárdio e respiratória .Porém causa hipotensão arterial e grande variabilidade hemodinâmica.
- Alta lipossolubilidade que consequentemente leva a alta redistribuição e recirculação,prolongando o tempo de ação depressor
- Inicio e término de ação muito lentos
- Degradação e excreção Hepática
Coma Barbitúrico: Utilizado em UTI em pacientes submetidos a cirurgia neurológica ou que tiveram importante traumatismo cerebral.Atua no tecido cerebral,diminuindo o fluxo sanguineo,diminui o metabolismo e consumo de oxigênio e diminui a pressão intra-cranianae assim se torna um mecanismo muito eficaz de preservação do tecido cerebral.
- Efeito Indutor enzimático: Tem a capacidade de induzir sistema citoromo P450 e assim acelera a degradação de outros fármacos
- Uso prolongado pode diminuir o fluxo em órgãos parenquimatosos interferindo na função renal e induzindo anemia hemolítica.
Resumindo os Anestésicos Intravenosos
Anestésicos Inalatórios
- Mais utilizados: Isoflurano,sevoflurano e desflurano
- óxido nítrico ainda é usado,especialmente na pratica obstétrica
- Halotano – apenas ocasionalmente, esta em desuso
Principais fatores que determinam a velocidade da Indução e da recuperação:
Propriedades do Anestésico: Coeficiente de partição sangue:gás (solubilidade desse anestésico gasoso no sangue,quanto mais solúvel mais eficiente) determina velocidade de indução e recuperação. Coeficiente de partição óleo:gás (determina a solubilidade na gordura)
Fatores fisiológicos: Taxa de ventilação alveolar e débito cardíaco
- A foto acima é o motivo pelo qual a anestesia é mais lenta com gases anestésicos mais solúveis. Nesse diagrama esquemático, a solubilidade no sangue é representada pelo tamanho relativo do compartimento sanguíneo (quanto mais solúvel, maior o compartimento). As pressões parciais relativas dos agentes nos compartimentos estão indicadas pelo grau de enchimento de cada compartimento. Para determinada concentração ou pressão parcial dos dois gases anestésicos no ar inspirado, será necessário mais tempo para que a pressão parcial do gás mais solúvel (halotano) no sangue alcance a mesma pressão parcial nos alvéolos. Como a concentração do agente anestésico no cérebro não pode aumentar mais rapidamente do que a concentração no sangue, o início da anestesia será mais lento com o halotano do que com o óxido nitroso.
Solubilidade lipídica e potencia:
- Concentração Alveolar mínima (CAM) : quantidade necessária para abolir o movimento em 50% dos pacientes estimulados por uma incisão média
- Dose eficaz média (DE50) do anestésico: Porcetagem de gás em uma mistura necessária para alcançar o efeito
Isoflurano
- Anestésico volátil mais comumente utilizado
- Não inflamael
- Indução anestésica em menos de 10 min ( 3% em O2). Manutenção ( 1,5-2,5%)
- Não é consideravelmente metabolizado e não possui a ação pró-convulsiva do enflurano
- Possivel risco de isquemia coronariana nos pacientes suscetiveis
- Minima depressão cardíaca.Hemodinamicamente Estavel.Embora possa causar hipotensão,produz vasodilatação coronária.
- Efeito broncodilatador
Desflurano
- Quimicamente semelhante ao isoflurano, porém possui menor solubilidade no sangue e na gordura - uso pacientes obesos sujeitos a cirurgia bariátrica e para cirurgia de rotina.
- Não é consideravelmente metabolizado. Mínimo risco de hepatite.
- Indução e recuperação mais rápidos que isoflurano
- Usado em cirurgias mais simples
- Causa certa irritação no trato respiratório, o que pode causar tosse e broncoespasmo.
Sevoflurano
- Assemelha-se ao desflurano, porém é mais potente e causa menos irritação respiratória, o que o torna adequado para uso em pacientes pediátricos e asmáticos.
- Sevoflurano, assim como o desflurano, causa vasodilatação, mas preservam melhor o débito cardíaco e reduzem a pré-carga (enchimento ventricular) e a pós-carga (resistência vascular sistêmica), esses agentes podem constituir uma escolha mais apropriada para pacientes com comprometimento da função miocárdica.
- É parcialmente (aproximadamente 3%) metabolizado, produzindo fluoreto (risco muito baixo de toxicidade renal)
- Pode causar QT longo
Óxido Ntroso (N2O)
- Inodoro e não inflamável. Gás em temp ambiente.
- Não tóxico
- Indução rápida: ↓coeficiente de partição sangue:gás
- Deve ser administrado com oxigênio
- Adjuvante com anestésicos voláteis - acelerar a indução
- Analgésico, usado como mistura 50:50 com O2 para reduzir a dor durante o parto e outras cirurgias.
- Em baixas doses não promove inconsciência
- Adjuvante com anestésicos voláteis. A mistura com óxido nitroso potencializa o anestésico inalatório permitindo menor uso do fármaco. Acelera a indução e Facilita a recuperação pós anestésica.
-Efeitos colaterais raros: Confusão mental,hipóxia transitória,anemia e leucopenia(uso prolongado)
Resumo Anestesicos Inalatórios
Anestesia Equilibrada
- Em procedimentos cirúrgicos simples pode ser utilizado somente um agente anestésico.
- Em cirurgias complexas, uma gama de fármacos será administrada, em diferentes tempos, no decorrer do procedimento.
- Esses podem incluir a pré-medicação sedativa ou ansiolítica, um anestésico intravenoso para indução rápida (p. ex., propofol), um opioide analgésico perioperatório (p. ex., remifentanila), um anestésico inalatório para a manutenção da anestesia durante a cirurgia (p. ex., isoflurano), um agente bloqueador neuromuscular para produzir o relaxamento muscular apropriado, por exemplo, para acesso à cavidade abdominal, um agente antiemético (p. ex., ondansetrona), um antagonista muscarínico para prevenir ou tratar bradicardia ou para reduzir as secreções brônquicas e salivares (p. ex., atropina) e, próximo ao final do procedimento, um agente anticolinesterásico (p. ex., neostigmina), para reverter o bloqueio neuromuscular e analgésicos para o alívio da dor pós-operatória (p. ex., um opioide, como a morfina e/ou um fármaco anti-inflamatório não esteroidal.
- Propicia indução e recuperação muito mais rápidas, evitando longos (e potencialmente perigosos) períodos de semiconsciência, boa analgesia e relaxamento muscular e também permitem que a cirurgia seja realizada sem depressão cardiorrespiratória indesejada.
Anotações Aula( EXTRA)
- O objetivo geral dos anestésicos gerais é promover uma depressão generalizada e reversível do SNC.
- A anestésica balanceada é uma anestesia que usa em combinação anestésicos intravenosos com anestésico inalatorio para manutenção do efeito.
Etapas para se alcançar a anestesia geral
- Regra de Meyer-Overton: correlação da potencia anestésica com o coeficiente de partição óleo-gas.Quanto maior o coeficinte,maior a lipossolubilidade do fármaco e maior a sua potencia e portanto eu reciso de uma concentração menor de fármaco para atingir o CAM( CONCENTRAÇÃO ALVEOLAR MINIMA) para exercero efeito anestésico.
- O efeito dos anestésicos tem que ser um equilibro entre:
1) Inibir as vias excitatórias
2) Estimular as vias inbitórias
- Os Anestesicos vão trazer para o paciente os seguintes efeitos:
- E como são vasodilatadores, esses anestésicos gerais em sua grande maioria causam redução da pressão arterial
- Portanto,cuidado com as vias aéreas já que esse paciente perde os reflexos de respiração e proteção.
- A maioria dos Anestésicos geram hipotermia
- A vasodilatação provocada faz o paciente perder calor.
-No entanto, os anestésicos inalatorios não levam a hipotermia.Pelo contrario,anestésicos inalatórios levam a maioria das vezes a hipertermia.
- O anestesista precisa manter uma pressão parcial desse anestésico inalatorio adequada para se ter o efeito anestésico e para ter essa pressão parcial adequada no SNC ele precisa monitorar a pressão parcial do gás nos alvéolos e essa é totalmente dependente da pressão parcial de gás que o paciente esta inspirando.
- Concentração Alveolar Minima (CAM)
- Os anestésicos Inalatórios tem uma janela terapêutica estreita,pois a pressão parcial do gás que causa o efeito anestésico é muito próxima da pressão parcial que causa parada cardiorrespiratória. E o pior que não existe antagonistas para reverter o quadro
- Os anestésicos são bons analgésicos?
R: Vai depender do índice analgésico de cada fármaco.
-Logo,então quanto maior a CAM e menor a pressão parcial que provoca analgesia maior o índice analgésico de uma anestesia.
- Outro parâmetro importante é o coeficiente de partição sangue – gás.Quanto menor esse coeficiente significa que esse anestésico se difunde com menos eficácia no sangue e consequentemente o paciente se recupera mais rápido da anestesia e ao mesmo tempo ele entra mais rápido em estadoanestésico.
- O tratamento de hipertemia maligna causado por excesso dos anestésicos inalatórios pode ser feito com antipiréticos tradicionais como a dipirona?
R: Não,pois não é febre já que não há prostaglandinas.Nesses casos de hiperemia maligna usa-se dantroleno,que bloqueia a liberação de cálcio no reticulo sarcoplasmático e evitas as contrações musculares excessivas que geram calor.
- Oxido nitroso apesar de ter pouco efeito anestésico ele tem um ótimo efeito analgésico.
- O propofol não deve ser usado em pacientes que são alérgicos a óleo de soja e a ovo,pois são componentes do anestésicos.
- Como o etomidato é um fármaco que afeta pouco a pressão arterial ele é o anestésico de escolha para pacientes que possuem instabilidade Hemodinamica.
- FSC: FLUXO SANGUINEO CEREBRAL
-como ele reduz DC e FR ele é contraindicado em pacientes chocados e pacientes com glaucoma.
- A quetamina aumenta a pressão intracraniana e portanto é contraindicada em pacientes com TCE( Trauma Cranioencefalico)