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FARMACOLOGIA Professor Esp. José Vinicius dos Anjos Nascimento ROTEIRO DE AULA • Definição de farmacologia • Janela terapêutica • Desenvolvimento da farmacologia • Farmacologia e suas vertentes • Divisão da farmacologia • Conceitos básicos FARMACOLOGIA É a ciência que estuda as interações entre os compostos químicos com o organismo vivo ou sistema biológico, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico (medicamento). “JANELA TERAPÊUTICA” concentrações potencialmente tóxicas Menores concentrações geradoras de efeito S U B T E R A P I A O X I C I D A D E Concentração no sítio alvo Efeitos Excessiva Tóxicos Máxima permitida Potencialmente tóxicos Ótima Terapêuticos Limiar Parcialmente eficazes Insuficiente ausentes TERAPEUTICA PORÇÕES MÁGICAS E/OU REMÉDIOS À BASE DE ERVAS FARMACOLOGIA COMÉRCIO BOTICAS INDÚSTRIA FARMACÊUTICA FÁRMACOS SINTÉTICOS BIOFARMACÊUTICA CIÊNCIAS BIOMÉDICAS PATOLOGIA FISIOLOGIA BIOQUÍMICA BIOLOGIA MOLECULAR QUÍMICA PRODUTOS NATURAIS ESTRUTURA QUÍMICA QUÍMICA SINTÉTICA > 3000 aC ~ 1600 dC ~ 1800 dC ~ 1970 ~ 1990 2000 DESENVOLVIMENTO DA FARMACOLOGIA PORQUE ESTUDAR A FARMACOLOGIA? Compreender o mecanismo pelo qual uma substância administrada afeta o funcionamento químico do organismo; Para se ter um sucesso terapêutico; Escolher o fármaco mais adequado para certas características fisiopatológicas; Garantir que o fármaco atinja a concentração adequada. Propriedades Gerais dos Fármacos FÁRMACO IDEAL EFETIVIDADE SEGURANÇA SELETIVIDADE REVERSIBILIDADE FÁCIL ADMINISTRAÇÃO MÍNIMAS INTERAÇÕES ISENTO DE REAÇÕES ADVERSAS A farmacologia HOJE! Biotecnologia Produção de fármacos por meios biológicos (produção de antibióticos por fungos) Farmacogenética Influência genética sob efeito do fármaco (teorias de idiossincrasia) Farmacogenômica Usa informação genética para escolher o fármaco (mapeamento gênico, individualização a partir do genótipo) (até o momento →mais teoria do que prática) Farmacoepidemiologia Estudo do efeito de fármacos a nível populacional (variação de efeitos a partir de populações) Farmacoeconomia Quantificar em termos econômicos os custos benefícios (preocupação governamental – assistência a saúde) As ramificações da FARMACOLOGIA FARMACOLOGIA MÉDICA: é a parte da ciência que estuda as substâncias que possam ser utilizadas na prevenção, diagnóstico ou tratamento de doenças. FARMACOCINÉTICA: é a parte da farmacologia que estuda quantitativamente os fenômenos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos. (o que o organismo faz com o fármaco) FARMACODINÂMICA: estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos desencadeados por seu mecanismo de ação. (o que o fármaco faz com o organismo) As ramificações da FARMACOLOGIA FARMACOGNOSIA: estuda as matérias primas naturais (animal, vegetal ou mineral) quanto à obtenção, identificação, e isolamento dos princípios ativos. FARMACOTÉCNICA: estudo do preparo, purificação, conservação, compatibilidades físicas e químicas, além das formas farmacêuticas adequadas ao uso. TOXICOLOGIA: parte da farmacologia que estuda os efeitos adversos dos fármacos, bem como dos agentes tóxicos que não são utilizados em terapêutica clínica. COMO PRESCREVER Situações fisiológicas ◦ Idade ◦ Sexo ◦ Peso ◦ Gestação Hábitos do paciente ◦ Fumo ◦ Álcool Doenças ◦ Insuficiência renal ◦ Insuficiência hepática Características da droga ◦ Via de administração ◦ Droga tóxica (fígado, rim, medula óssea, etc) ◦ Tempo de eliminação da droga ◦ Seletividade do fármaco DROGAS Qualquer substância que ocasione uma alteração no funcionamento biológico resultante de suas propriedades químicas. EFEITO BENÉFICO Fármaco EFEITO COLATERAL Agente Tóxico Xenobiótico FARMACOLOGIA TOXICOLOGIA DROGA x FÁRMACO Todo FÁRMACO é uma DROGA. Nem todas as DROGAS são FÁRMACOS. FÁRMACOS DROGAS Uma substância definida, com propriedades ativas, produzindo efeito terapêutico. Qualquer substância que interaja com o organismo produzindo algum efeito. DROGA Cannabis Sativa (maconha) Tetrahydrocannabinol (Δ9-THC ) FÁRMACO http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/7/7e/Tetrahydrocannabinol-3D-vdW-2.png http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/4/4c/Tetrahydrocannabinol.svg MACONHA Cannabis Sativa 1964 – Isolamento do Δ9-THC (Componente psicoativo da Cannabis sativa) Atividade diversificada - Analgesia, Anticonvulsivante - Sedativo-hipnótico - Redutor da PIO (tratamento de glaucoma) - Atenuador de náuseas e vômitos (quimioterapia) - Estimula o apetite em pacientes com HIV MACONHA SINTÉTICA! Δ9-THC sintético (dronabinol) - Marinol ® Cápsulas (adm V.O.) Ano de lançamento nos EUA 1987 Especialidades Farmacêuticas • SÃO MEDICAMENTOS DE FÓRMULA CONHECIDA, AÇÃO COMPROVADA, COM UMA FORMA ESTÁVEL E QUE SÃO COMERCIALIZADOS PREPARADOS E EMBALADOS ( ESPECIALIDADE FARMACÊUTICA ) E QUE RECEBEM UM NOME DE MARCA OU FANTASIA. SÃO PRODUZIDOS PELOS LABORATÓRIOS FARMACÊUTICOS. MARCA - ÉTICO SIMILAR GENÉRICO Antak ® Princípio Ativo (ranitidina) 500mg Venda Sob Prescrição Médica Zilium Princípio Ativo (ranitidina) 500mg Venda Sob Prescrição Médica RANITIDINA Medicamento Genérico (Lei 9787/99) G 500mg Venda Sob Prescrição Médica19 • Dose Letal 50: A concentração de uma substância química capaz de matar 50% da população de animais testados. Essa dose mede-se em miligramas (mg) de substância por cada quilograma (kg) de massa corporal do animal testado. • Biodisponibilidade: É uma medida da extensão de uma droga terapeuticamente ativa que atinge a circulação sistêmica e está disponível no local de ação. Conceitos Básicos • Bioequivalência: É um termo utilizado para avaliar a equivalência biológica esperada in vivo de duas preparações diferentes de um medicamento. Se dois medicamentos são ditos ser bioequivalentes, isso significa que se espera que eles sejam, para todas as intenções e propostas, iguais. • Posologia: É o modo como o medicamento deve ser administrado. • Meia-vida: É o tempo necessário para que metade de uma substância seja removida do organismo por um processo químico ou físico. Conceitos Básicos ❑ Especificidade: Capacidade do um fármaco de reconhecer apenas um receptor ❑ Afinidade: Tendência de um fármaco se ligar ao seu receptor ❑ Eficácia: Tendência de um fármaco, uma vez ligado, ativar o receptor Conceitos Básicos DrogaA agonista Droga B antagonista + + R AR AR AR Ocupação regulada pela afinidade R Resposta Nenhums Resposta Ativação regulada pela eficácia Conceitos Básicos ➢ Agonistas: Substâncias que causam alterações na função celular, produzindo vários tipos de efeitos. ➢ Antagonistas. Substância que se liga ao receptor sem causar ativação impedindo consequentemente a ligação do agonista. ➢ Dessensibilização: Diminuição do efeito de um fármaco que ocorre gradualmente quando administrado de modo contínuo ou repetidamente. Conceitos Básicos MECANISMOS DE DESSENSIBILIZAÇÃO Perda de receptores Aumento do metabolismo do fármaco. Exaustão de mediadores Adaptação fisiológica Até a Próxima! Prof. Esp. José Vinicius Anjos j.vinianjos@gmail.com
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