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1. Definição de farmacologia 2. Janela terapêutica 3. Desenvolvimento da farmacologia 4. Farmacologia e suas vertentes 5. Divisão da farmacologia 6. Conceitos básicos 7. Vida de um fármaco Roteiro de aula Farmacologia É a ciência que estuda as interações entre os compostos químicos com o organismo vivo ou sistema biológico, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico (medicamento). “Janela terapêutica” menores concentrações geradoras de efeito concentrações potencialmente tóxicas S U B T E R A P I A T O X I C I D A D E Concentração no sítio alvo Efeitos Excessiva Tóxicos Máxima permitida Potencialmente tóxicos Ótima Terapêuticos Limiar Parcialmente eficazes Insuficiente ausentes DESENVOLVIMENTO DA FARMACOLOGIA TERAPEUTICA PORÇÕES MÁGICAS E/OU REMÉDIOS À BASE DE ERVAS FARMACOLOGIA COMÉRCIO BOTICAS INDÚSTRIA FARMACÊUTICA FÁRMACOS SINTÉTICOS BIOFARMACÊUTICA CIÊNCIAS BIOMÉDICAS PATOLOGIA FISIOLOGIA BIOQUÍMICA BIOLOGIA MOLECULAR QUÍMICA PRODUTOS NATURAIS ESTRUTURA QUÍMICA QUÍMICA SINTÉTICA > 3000 aC ~ 1600 dC ~ 1800 dC ~ 1970 ~ 1990 2000 Por que estudar FARMACOLOGIA? • Compreender o mecanismo pelo qual uma substância química administrada afeta o funcionamento do organismo; • Para se ter um sucesso terapêutico no tratamento de doenças; • Escolher o fármaco mais adequado para certas características fisiopatológicas; • Garantir que o fármaco atinja a concentração adequada. DROGA IDEAL Farmacologia e suas vertentes Farmacogenética: trata-se do estudo das influências genéticas sobre as respostas a fármacos. Farmacogenômica: Este novo termo superpõe-se à farmacogenética, descrevendo o uso da informação genética para orientar a escolha da terapia farmacológica numa base individual. Farmacoepidemiologia: Trata-se do estudo dos efeitos dos fármacos em nível populacional. FARMACOLOGIA BÁSICA Farmacologia Farmacodi nâmica Farmacocí nética DIVISÃO DA FARMACOLOGIA Farmacocinética: Absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos. Farmacodinâmica: Estuda os efeitos fisiológicos, bioquímicos e mecanismo de ação dos fármacos. Como prescrever??????? Situações fisiológicas ◦ Idade ◦ Sexo ◦ Peso ◦ Gestação Hábitos do paciente ◦ Fumo ◦ Álcool Doenças ◦ Insuficiência renal ◦ Insuficiência hepática Características da droga ◦ Via de administração ◦ Droga tóxica (fígado, rim, medula óssea, etc) ◦ Tempo de eliminação da droga ◦ Seletividade do fármaco Conceitos Básicos • Droga: Qualquer substância que interaja com o organismo produzindo algum efeito. • Fármaco: Uma substância definida, com propriedades ativas, produzindo efeito terapêutico. • Medicamento: É quando ao fármaco são adicionados todos os componentes para que este seja administrado terapeuticamente. • Forma Farmacêutica: É a forma final de como um medicamento se apresenta: comprimidos, cápsulas, injetáveis, etc. • Remédio: (re = novamente; medior = curar): Substância animal, vegetal, mineral ou sintética; procedimento (ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença; influência: usados com intenção benéfica. • Placebo: (placeo = agradar): Tudo o que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento: fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentração pequena ou mesmo na sua ausência. Conceitos Básicos • Medicamento ético ou de referência: Sua principal função é servir de parâmetros para registros dos posteriores medicamentos similares e genéricos, quando sua patente expirar. • Medicamento genérico: É um medicamento com a mesma substância ativa, forma farmacêutica e dosagem e com a mesma indicação que o medicamento original, de marca. • Medicamento Similar: É o medicamento autorizado a ser produzido após prazo da patente de fabricação do medicamento de referência ou inovador ter vencido. Conceitos Básicos • Dose Letal 50: A concentração de uma substância química capaz de matar 50% da população de animais testados. Essa dose mede-se em miligramas (mg) de substância por cada quilograma (kg) de massa corporal do animal testado. • Biodisponibilidade: É uma medida da extensão de uma droga terapeuticamente ativa que atinge a circulação sistêmica e está disponível no local de ação. Conceitos Básicos • Bioequivalência: É um termo utilizado para avaliar a equivalência biológica esperada in vivo de duas preparações diferentes de um medicamento. Se dois medicamentos são ditos ser bioequivalentes, isso significa que se espera que eles sejam, para todas as intenções e propostas, iguais. • Posologia: É o modo como o medicamento deve ser administrado. • Meia-vida: É o tempo necessário para que metade de uma substância seja removida do organismo por um processo químico ou físico. Conceitos Básicos Especificidade: Capacidade de um fármaco reconhecer apenas um receptor Afinidade: Tendência de um fármaco se ligar ao seu receptor Eficácia: Tendência de um fármaco, uma vez ligado, ativar o receptor Conceitos Básicos Droga A agonista Droga B antagonista + + R R AR AR AR Resposta Nenhums Resposta Ocupação regulada pela afinidade Ativação regulada pela eficácia Conceitos Básicos Agonistas: Substâncias que causam alterações na função celular, produzindo vários tipos de efeitos. Antagonistas. Substância que se liga ao receptor sem causar ativação impedindo consequentemente a ligação do agonista. Dessensibilização: Diminuição do efeito de um fármaco que ocorre gradualmente quando administrado de modo contínuo ou repetidamente. Conceitos Básicos Mecanismos de dessensibilização Perda de receptores Aumento do metabolismo do fármaco. Exaustão de mediadores Adaptação fisiológica 23 “VIDA DE UM FÁRMACO” PERIODO DESCOBERTA DROGA Estudos Pré-clínico PERIODO DESENVOLVIMENTO DO FÁRMACO Testes clínicos comercialização MARKETING & LINHA DE PRODUÇÃO TEMPO ideia síntese testes em labs. IND POP lançamento Novas indicações Novas Formas dosagens fase I - II - III Fase IV novos estudos In vitro e in vivo “VIDA DE UM FÁRMACO”
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