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2- A propriedade físico-química de uma molécula é qualquer propriedade que pode ser observada ou medida com ou sem sua alteração. Existem as propri...

2- A propriedade físico-química de uma molécula é qualquer propriedade que pode ser observada ou medida com ou sem sua alteração. Existem as propriedades gerais, específicas, organolépticas, reativas, entre outras. Essas propriedades são importantes para os fármacos, porque estes necessitam alcançar seu sítio de ligação e/ou exercer sua função mesmo na presença de barreiras no organismo. Duas propriedades físico-químicas importantes, principalmente, na farmacocinética, é a ionização e a lipofilicidade. Considerando estas duas propriedades, faça o que se pede abaixo: a) Explique como essas propriedades interferem na fase farmacocinética de um fármaco. (1 ponto) RESPOSTA: O grau de ionização de um determinado fármaco afeta diretamente a extensão com que a mesma é absorvida no trato gastro-intestinal. Quanto menor o grau de ionização, maior sua absorção. Igualmente importante, a lipofilicidade de um fármaco também afeta drasticamente a sua farmacocinética. Quanto mais lipofílico for um fármaco, maior sua absorção no intestino. b) Qual a fórmula do grau de ionização (apenas montar a fórmula do grau de ionização, sem resolução) dos fármacos abaixo quando estes estão no estômago (pH = 1)? (1 ponto) RESPOSTA: %αa= 100-[100/(1+antilog(pH-pKa))] %αb= 100-[100/(1+antilog(pKa-pH))] PONTO EXTRA: AQUELES QUE DESENVOLVEREM CORRETAMENTE E ACERTAREM O VALOR DO GRAU DE IONIZAÇÃO DOS DOIS FÁRMACOS POSSUI 1 PONTO EXTRA NA PROVA.


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4 pág.

Química Medicinal

💡 1 Resposta

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A propriedade físico-química de uma molécula é importante na farmacocinética dos fármacos, pois afeta a absorção e distribuição no organismo. A ionização do fármaco influencia sua absorção no trato gastrointestinal, sendo que quanto menor o grau de ionização, maior a absorção. A lipofilicidade também é relevante, pois fármacos mais lipofílicos são melhor absorvidos no intestino. A fórmula do grau de ionização dos fármacos no estômago (pH = 1) é: %αa = 100 - [100 / (1 + antilog(pH - pKa))] %αb = 100 - [100 / (1 + antilog(pKa - pH))] Lembrando que o valor do grau de ionização pode variar dependendo do pKa do fármaco.

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