FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS Nome do Fármaco Mecanismo de Ação Farmacocinética Observações Efeitos Colaterais GABAPENTINA Estimulação da liberação d...

FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS

Nome do Fármaco Mecanismo de Ação Farmacocinética Observações Efeitos Colaterais

GABAPENTINA

Estimulação da liberação do GABA; não se liga
ao receptor GABAérgico.
Relativamente desconhecido.
Absorção intestinal saturada (depende do
carreador) → seguro em altas doses. Não
é metabolizada; não se liga às proteínas
plasmáticas; excreção renal.
Análogo ao GABA.
Utilizado como analgésico
na dor neuropática.
Usado em crises parciais.
Livre de efeitos
indesejáveis. Leve sedação,
náuseas, ganho de peso e
distúrbios do movimento.

TIAGABINA

Inibição do transportador (recaptação) de
GABA.
Análogo ao GABA.
Utilizado em crises
parciais.
Sonolência e confusão.
Nervosismo, tontura, ↓
peso.

VIGABATRINA

Inibição da enzima GABA transaminase
(responsável pela degradação do GABA).
Inibição dos canais de Ca2+ voltagem
dependentes.

Bem absorvido por VO; excretado na
urina de forma inalterada; t½ = 5 a 8h.
Análogo ao GABA;
utilizado como medicação
adjuvante. Utilizado em
crises parciais e
generalizadas.
Sonolência, cefaleia,
depressão, alterações
comportamentais, psicose,
náusea, ↑ peso,
↓ campo visual.

ÁCIDO VALPROICO

Inibição da enzima GABA transaminase;
↑ afinidade dos receptores GABA; bloqueio dos
canais de Na+ e Ca2+ voltagem dependentes.
Bem absorvido por VO; 90% ligado à
proteínas plasmáticas; t½ = 10 a 15h.
Sofre metabolismo hepático (tomar
cuidado com pacientes hepatopatas).
Muito utilizado em
epilepsia infantil. Muitas
vezes utilizado como
estabilizador de humor.
Cabelo crespo e ralo,
hepatotoxicidade, ataxia,
anorexia, vômito,
sonolência e tremores.

DIAZEPAM
(benzodiazepínicos)

↑ afinidade do receptor GABA-A ao se ligar no
sítio alostérico BDZ.

Utilizado por via endovenosa em
emergências. Necessária alta dose para
obter efeito anticonvulsivante.
Fármaco de escolha para
tratar o status epiléptico.
Não utilizado à longo
prazo.
Sonolência, amnésia,
confusão mental, ↓
coordenação motora,
dependência e tolerância.
ica dos canais de
Na+ e Ca2+.
Absorção oral lenta; 50% é ligado à
albumina; t½ = 50 a 140h. 25% excretado
inalterado na urina, o resto metabolizado
no fígado. ↑ metabolização de outros
fármacos (anticoncepcionais).

Obsoleto atualmente.
Ineficaz em crises de
ausência.
Sedação, anemia
megaloblástica e
hipersensibilidade. Em ↑
doses: coma, falência
respiratória e circulatória.


TOPIRAMATO

↑ afinidade dos receptores GABA; bloqueio do
receptor glutamatérgico do tipo AMPA e dos
canais de Na+ voltagem dependentes.
Inibidor fraco da anidrase carbônica.

Também é utilizado para
o tratamento de
enxaqueca. Ineficaz em
crises de ausência.
Comprometimento da
atenção, dificuldade de
encontrar as palavras.
sedação, ataxia, ↓ peso,
cálculos renais,
teratogênese.

FELBAMATO

↑ afinidade dos receptores GABA-A; bloqueio
do receptor glutamatérgico NMDA.
Relativamente desconhecido.
Amplo perfil terapêutico;
limitado às doenças
in