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A estrutura-atividade dos antipsicóticos tricíclicos pode ser analisada a partir da divisão em três subestruturas (A, B e C), como podemos ver na f...

A estrutura-atividade dos antipsicóticos tricíclicos pode ser analisada a partir da divisão em três subestruturas (A, B e C), como podemos ver na figura a seguir. Ao considerar o efeito da estrutura na atividade neuroléptica, é informativo examinar cada uma das três subestruturas do isolamento tricíclico para ver como as mudanças individuais em cada uma dessas regiões afetam as propriedades biológicas do composto resultante. De acordo com a relação estrutura-atividade dos antipsicóticos, analise as sentenças a seguir: I- A distância entre as subestruturas A e C é crítica para a atividade neuroléptica, sendo ideal uma cadeia de três carbonos. Cadeias com dois carbonos amplificam as propriedades anticolinérgicas e anti-histamínicas. II- Pequenos substituintes alquil (por exemplo, metil) são tolerados no carbono C2, enquanto substituintes maiores (por exemplo, fenil) restringem a rotação livre e diminuem a potência neuroléptica. Além disso, se a rotação for restringida pela formação de anel, o índice de clorpromazina é bastante reduzido. III- Um átomo de oxigênio na posição X potencializa a atividade neuroléptica, quando comparado ao enxofre. IV- A amina terciária na subestrutura A é ótima para a atividade. A substituição da função dimetilamino da clorpromazina por derivados da piperazina produz compostos com maior potência. Assinale a alternativa CORRETA:

I- A distância entre as subestruturas A e C é crítica para a atividade neuroléptica, sendo ideal uma cadeia de três carbonos. Cadeias com dois carbonos amplificam as propriedades anticolinérgicas e anti-histamínicas.
II- Pequenos substituintes alquil (por exemplo, metil) são tolerados no carbono C2, enquanto substituintes maiores (por exemplo, fenil) restringem a rotação livre e diminuem a potência neuroléptica. Além disso, se a rotação for restringida pela formação de anel, o índice de clorpromazina é bastante reduzido.
III- Um átomo de oxigênio na posição X potencializa a atividade neuroléptica, quando comparado ao enxofre.
IV- A amina terciária na subestrutura A é ótima para a atividade. A substituição da função dimetilamino da clorpromazina por derivados da piperazina produz compostos com maior potência.
A As sentenças I, II e III estão corretas.
B As sentenças I, II e IV estão corretas.
C As sentenças II, III e IV estão corretas.
D As sentenças I, III e IV estão corretas.

Essa pergunta também está no material:

Avaliação Final (Objetiva) - Individual Química farmacêutica
9 pág.

Química Farmacêutica UniasselviUniasselvi

💡 1 Resposta

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A alternativa correta é a letra D: As sentenças I, III e IV estão corretas. A distância entre as subestruturas A e C é crítica para a atividade neuroléptica, sendo ideal uma cadeia de três carbonos. Um átomo de oxigênio na posição X potencializa a atividade neuroléptica, quando comparado ao enxofre. A amina terciária na subestrutura A é ótima para a atividade. A substituição da função dimetilamino da clorpromazina por derivados da piperazina produz compostos com maior potência. A sentença II está incorreta, pois substituintes maiores no carbono C2 restringem a rotação livre e aumentam a potência neuroléptica.

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