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Estatinas 1. Qual a origem das estatinas? 2. Qual a desvantagem do ponto de vista industrial entre as estatinas do tipo I e as estatinas do tipo II...

Estatinas
1. Qual a origem das estatinas?
2. Qual a desvantagem do ponto de vista industrial entre as estatinas do tipo I e as estatinas do tipo II?
3. Observe a diferença da estrutura 2D da simvatatina e a mesma em complexo com o sítio receptor (3D), onde reside a diferença e por que ela ocorre?
4. Por que a rosuvastatina é a estatina mais potente?
5. Use e a figura abaixo para fazer a comparação estrutural entre a 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A e as estatinas.

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LISTA_2_2023_2
6 pág.

Química Farmacêutica Universidade Federal do Rio Grande do NorteUniversidade Federal do Rio Grande do Norte

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1. As estatinas são uma classe de medicamentos que foram desenvolvidos a partir de uma substância encontrada em um fungo chamado Aspergillus terreus. 2. A principal desvantagem do ponto de vista industrial entre as estatinas do tipo I e as estatinas do tipo II é que as estatinas do tipo II são mais difíceis de serem sintetizadas em laboratório, o que torna o processo de produção mais caro e complexo. 3. A diferença entre a estrutura 2D da simvastatina e a mesma em complexo com o sítio receptor (3D) reside na conformação da molécula, que se adapta ao formato do sítio receptor para se ligar a ele. Essa diferença ocorre porque a simvastatina é uma molécula flexível que pode se adaptar a diferentes conformações. 4. A rosuvastatina é a estatina mais potente porque ela tem uma maior afinidade pelo sítio receptor, o que significa que ela se liga mais fortemente a ele e é capaz de inibir a enzima HMG-CoA redutase com maior eficácia. 5. A 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) é um intermediário na síntese do colesterol no organismo, enquanto as estatinas são inibidores da enzima HMG-CoA redutase, que é responsável pela produção de colesterol. A comparação estrutural entre a HMG-CoA e as estatinas mostra que elas têm uma estrutura semelhante, o que permite que as estatinas se liguem ao sítio ativo da HMG-CoA redutase e inibam sua atividade.

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