LISTA_2_2023_2

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Lista de Exercícios2 
1. Relacione as estruturas abaixo com o possível locais de ação esquema apresentados a 
esquerda. 
‘
 
 
 
 
 
2. Observe a estrutura dos diuréticos tiazídicos abaixo e preveja sua atividade e tempo de 
meia vida relativamente a clorotiazida. 
 
 
 
 
Lista de Exercícios2 
 
3. Observe a estratégia de desenvolvimento do captopril a partir do veneno da cobra 
jararaca (gênero Bothrops) (II) e do ácido L-benzil succínico (I). Observe ainda as 
estruturas do lisinopril e enalapril. Marque V para as afirmações verdadeiras e F para as 
falsas. SE FALSO CORRIJA A AFIRMAÇÃO. 
 
 
Lisinopril 
 
 
Enalapril 
 
1. ( ) O ácido L-benzil succínico (I) foi o primeiro inibidor da ECA usado como protótipo 
para o desenvolvimento da losartana. 
2. ( ) O composto (III, succinilprolina) teve a atividade inibidora da ECA diminuída com a 
adição do grupo metila mostrado em IV. 
3. ( ) O composto III teve a carbonila trocada por enxofre para diminuir a tosse ocasionada 
por inibidores da ECA. 
4. ( ) Os análogos enalapril e lisinopril foram desenvolvidos para suprimir os efeitos 
adversos acarretados pelo grupamento -SH. Ambos os fármacos são administrados VO 
como pró-fármacos. 
5. ( ) O lisinopril e o enalapril são exemplos de fármacos “me-too”. 
 
Estatinas 
1. Qual a origem das estatinas? 
2. Qual a desvantagem do ponto de vista industrial entre as estatinas do tipo I e as 
estatinas do tipo II? 
3. Observe a diferença da estrutura 2D da simvatatina e a mesma em complexo com o 
sítio receptor (3D), onde reside a diferença e por que ela ocorre? 
Lista de Exercícios2 
 
 
 
4. Por que a rosuvastatina é a estatina mais potente? 
5. Use e a figura abaixo para fazer a comparação estrutural entre a 3-hidroxi-3-
metilglutaril-coenzima A e as estatinas. 
 
1. Descreva a diferença da diabetes mellitus do tipo 1 e 2. 
2. Explique o mecanismo de liberação da insulina na célula B por meio de um esquema 
(desenho). 
3. Explique o mecanismo de ação da insulina por meio de um esquema (desenho). 
4. Descreva os principais problemas acarretados pelas diabetes mellitus do tipo 1 e 2. 
5. Quais são os motivos do surgimento da DMT1? 
6. Explique o motivo da duração de ação rápida e de curta duração das seguintes 
insulinas: 
a. Aspart 
b. Lispro 
c. Glulisina 
7. Qual a vantagem principal da insulina Glusilina? 
8. Explique o motivo da duração de ação mais longa que a insulina padrão das seguintes 
insulinas: 
a. NPH 
b. Detemir 
c. Glargina 
d. Degludeca 
 
 
9. Utilize o esquema abaixo da insulina padrão para ilustrar as modificações das insulinas 
Determir e Degludeca que garante sua ligação a proteínas plasmáticas. 
 
Lista de Exercícios2 
10. Faça um esquema do mecanismo de ação sulfonilureias e das metiglinidas. Cite um 
exemplo de cada classe com as estruturas. 
11. Pesquise e descreva o mecanismo de ação e o efeito da biguanida metformina. 
12. Explique o mecanismo de ação da pioglitazona. Por que seus análogos foram retirados 
do mercado. 
13. Quais os efeitos que a GLP-1 tem no controle da glicemia? 
14. Qual a vantagem de se utilizar a exanatina ao invés do próprio GLP-1 para o 
tratamento da diabetes tipo 2? 
15. Explique porque a Liraglutida é usada uma vez ao dia e a exanatina duas vezes ao dia. 
16. Por que a Lixisenatida e mais potente que a Liraglutida? 
17. Qual a estratégia usada no desenvolvimento da dulaglutida e da efpeglenatida para 
possibilitar o uso uma vez por semana? 
18. Qual a estratégia usada no desenvolvimento da semaglutida e albiglutida para 
possibilitar o uso uma vez por semana? 
19. Qual estratégia é empregada pela classe de fármacos gliptinas (i.e., alogliptina) para 
servir como hipoglicemiante oral? 
20. Sobre a florizina (estrutura abaixo), responda: 
 
a. Qual o mecanismo de ação desta molécula? 
b. Qual o problema farmacocinético enfrentado por essa molécula que 
impossibilita o uso via oral? 
c. Quais foram as moléculas desenvolvidas a partir deste protótipo? 
 
1. Coloque os opiatos a seguir em ordem crescente de permeabilidade ao SNC. 
 
 
A B C D 
2. O que se pode esperar sobre as a atividade biológica com base nas estruturas da 
codeína e da oxicodona? 
Lista de Exercícios2 
 
Codeína 
 
Oxicodona 
 
3. Por que os fármacos abaixo são usados em emergências de overdose de opoioides? 
 
4. Classifique os fármacos abaixo como mofinanos, benzomorfanos ou 4-fenil-
piperidinas. Diga também se é agonista ou antogonista µ. 
 
 
 
 
 
 
5. O remifentanil é um opióide µ-agonista seletivo, do grupo das fenilpiperidinas, o mesmo 
do fentanil, alfentanil e sufentanil. As características farmacodinâmicas são similares às 
dos outros opióides desse grupo, mas a sua farmacocinética é completamente diferente. O 
início da ação após administração por via venosa é rápido (1 a 2 minutos), pois o equilíbrio 
entre o plasma e o local de ação no sistema nervoso central (biofase) ocorre rapidamente, 
de forma similar ao alfentanil. A duração do efeito do remifentanil é muito curta, 
com meia-vida de eliminação de 9 a 10 minutos, consequente à extensa 
metabolização extra-hepática, diferente dos outros opióides que dependem da 
redistribuição tecidual para o término do efeito e do metabolismo hepático para 
excreção. É o opióide de ação mais rápida disponível comercialmente. Com base 
na estrutura química explique estas propriedades. 
Lista de Exercícios2 
 
6. A loperamida (2 mg por comprimido) é um agente que age perifericamente, já que 
raramente passa a barreira hematoencefálica ou atinge a circulação sistêmica. 
Apresenta várias ações anti-secretoras, permitindo uma melhor absorção de água e 
eletrólitos. Sua posologia é de dois comprimidos de loperamida, seguidos de um 
comprimido a cada evacuação líquida. Através do uso judicioso, sob supervisão clínica 
durante o período de uso, a loperamida se mostrou segura na diminuição de perdas 
hídricas nas diarreias agudas. Qual o mecanismo de ação da Loperamida? 
 
7. O que explica a grande potência dos Orvinois? 
8. Qual a vantagem do uso da Diprenorfina em relação à nalorfina para a reversão da 
sedação de grandes mamíferos. 
 
 
 
9. A buprenorfina é um opiáceo de atuação prolongada disponível para o tratamento para 
a dependência de heroína/opiáceos. A buprenorfina é eficaz e pode ser consumida em 
segurança por longos períodos de tempo. Na dose certa, deverá parar de sentir os 
efeitos da abstinência e não deverá ter tantos desejos de consumir heroína/opiáceos. 
Baseado na estrutura química explique esta ação farmacológica.