Os benzodiazepínicos são mais seguros que os barbitúricos porque têm um perfil farmacológico mais seletivo, ou seja, eles se ligam especificamente aos receptores GABA-A, que são responsáveis pela inibição do sistema nervoso central, sem afetar outros receptores. Já os barbitúricos têm um perfil farmacológico menos seletivo, o que pode levar a efeitos colaterais mais graves, como depressão respiratória e coma. Em caso de intoxicação por benzodiazepínicos, o antídoto utilizado é o flumazenil. Ele age como um antagonista competitivo dos receptores de benzodiazepínicos, revertendo os efeitos sedativos e ansiolíticos dos BDZs. O flumazenil é administrado por via intravenosa e pode ser usado tanto para diagnóstico quanto para tratamento de intoxicação por BDZs. O mecanismo de ação do flumazenil é bloquear a ação dos benzodiazepínicos nos receptores GABA-A, revertendo os efeitos sedativos e ansiolíticos dos BDZs. O flumazenil tem uma meia-vida curta, o que significa que pode ser necessário administrá-lo várias vezes para manter a reversão dos efeitos dos BDZs.
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