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Sabe-se que o planejamento racional de fármacos pode oferecer importantes ganhos relacionados aos aspectos cinéticos e dinâmicos. As formas com que...

Sabe-se que o planejamento racional de fármacos pode oferecer importantes ganhos relacionados aos aspectos cinéticos e dinâmicos. As formas com que eles interagem com os diferentes fluídos biológicos e com as membranas lipídicas, incluindo o modo como se ligam aos bioalvos receptores, podem ser adequadamente estudados e construídos de maneira tal que as suas estruturas químicas respondam aos objetivos pretendidos. Para exemplificar, acompanhe as informações a seguir: O Quadro abaixo ilustra o coeficiente de partição e a absorção gastrintestinal dos fármacos cardiotônicos digitoxina e digoxina Considerando as informações presentes na tabela apresentada anteriormente, é possível dizer que: Escolha uma opção: a. Tanto a digitoxina quanto a digoxina são moléculas ricas em grupos “OH” e não seria apenas a presença do “H” em “R” capaz de mudar o coeficiente de partição da digitoxina em relação à digoxina. b. A digitoxina, por ter o hidrogênio na posição “R”, revela-se mais lipossolúvel, implicando no aumento do coeficiente de partição e, consequentemente, proporcionando maior absorção c. A digoxina tem menor coeficiente de partição, pois o grupo “OH” em “R” tem propriedades ácidas e, por esse motivo, ioniza-se, tornando-se mais hidrossolúvel. d. O maior coeficiente de partição indica que a molécula tem propriedades hidrossolúveis mais pronunciadas e por isso se solubiliza melhor nos líquidos aquosos gastrintestinais, oferecendo a maior absorção. e. A digoxina tem a mesma capacidade de ser absorvida em relação à digitoxina, pois a diferença entre “H” e “OH” em “R” é desprezível e não impacta na migração das moléculas através das biomembranas.

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A alternativa correta é a letra b. A digitoxina, por ter o hidrogênio na posição “R”, revela-se mais lipossolúvel, implicando no aumento do coeficiente de partição e, consequentemente, proporcionando maior absorção. Já a digoxina tem menor coeficiente de partição, pois o grupo “OH” em “R” tem propriedades ácidas e, por esse motivo, ioniza-se, tornando-se mais hidrossolúvel.

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