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1. A figura abaixo representa a estrutura geral e o ciclo de vida do vírus Influenza, agente responsável por várias pandemias ao longo da História....

1. A figura abaixo representa a estrutura geral e o ciclo de vida do vírus Influenza, agente responsável por várias pandemias ao longo da História. O mecanismo proposto para a catálise enzimática da enzima NA está apresentado na sequência, juntamente com as interações do substrato no sítio ativo e os principais fármacos usados como inibidores da enzima NA: Tamiflu e Relenza. Responda: a) Os fármacos zanamivir e oseltamivir são inibidores competitivos ou não competitivos? b) Justifique sua resposta em (a) com base nas estruturas químicas. c) Quais as principais diferenças estruturais observadas entre os fármacos zanamivir e oseltamivir, e como elas podem impactar as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas?

Os fármacos zanamivir e oseltamivir são inibidores da enzima NA do vírus Influenza.
O zanamivir e o oseltamivir possuem estruturas químicas diferentes.
As diferenças estruturais entre zanamivir e oseltamivir podem impactar as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas.

Essa pergunta também está no material:

Exercicios 2 – ANTIVIRAIS   QFII
3 pág.

Química Farmacêutica Biológicas / SaúdeBiológicas / Saúde

Respostas

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a) Os fármacos zanamivir e oseltamivir são inibidores competitivos. b) Os inibidores competitivos são moléculas que se ligam reversivelmente ao sítio ativo da enzima, competindo com o substrato pelo mesmo local de ligação. Os fármacos zanamivir e oseltamivir possuem estruturas químicas semelhantes ao substrato natural da enzima NA, o ácido siálico, e competem com ele pelo sítio ativo da enzima. c) As principais diferenças estruturais entre zanamivir e oseltamivir estão na presença de um grupo guanidina no zanamivir e um grupo etoxi no oseltamivir. Essas diferenças podem afetar as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas, como a biodisponibilidade, a meia-vida e a afinidade pela enzima NA. Além disso, o zanamivir é administrado por inalação, enquanto o oseltamivir é administrado por via oral, o que também pode afetar a eficácia do tratamento.

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