Propriedades de Fármacos

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a
 Questão (Ref.: 201509825243) Pontos: 0,1 / 0,1 
As propriedades físico-químicas dos fármacos influenciam a farmacocinética e farmacodinâmica, 
desta forma: 
 
 Fármacos hidrofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
 Fármacos lipofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
 Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
 Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa eliminação e baixo t ½. 
 Fármacos hidrofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
 
 
 
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a
 Questão (Ref.: 201510354758) Pontos: 0,1 / 0,1 
Fármacos que levam a inibição enzimática podem causar: 
 
 Diminuição da concentração sérica da droga 
 Aumento na produção de metabólitos da droga 
 Ineficácia terapêutica 
 Aumento da metabolização da droga 
 Aumento da meia-vida da droga 
 
 
 
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a
 Questão (Ref.: 201509825290) Pontos: 0,1 / 0,1 
A atorvastatna (1) é um fármaco inibidor da biossínetese de colesterol, atua na inibição da enzima HMG-CoA redutase, 
apresentando como vantagem suplementar aos outros membros da classe disponíveis no mercado, a propriedade de reduzir 
também a concentração plasmática de lipoproteínas de baixa densidade, em menor dose e mais rapidamente, permitindo um 
melhor ajuste à posologia. Em 2008, pesquisadores da Pfizer, em Ann Arbor, EUA, identificaram propriedades 
antilipêmicas superiores àquelas da atorvastatina nos sais sódicos de isósteros pirazólicos, protótipo (2). Avaliando as 
possibilidades de metabolismo da atorvastina e do protótipo (2), verificamos que a literatura [J. -E. Park 
a
; K. -B. Kim 
b
; S. 
K. Bae 
c
; B. -S. Moon 
a
; K. -H. Liu 
bd
; J. -G. Shin 
bc
 , Contribution of cytochrome P450 3A4 and 3A5 to the metabolism 
of atorvastatin, Xenobiotica, Volume 38, Issue 9 September 2008 , pages 1240 - 1251] descreve dois principais 
metabólitos oriundos da atividade da CYP3A4, descritos abaixo. 
 
 
 
 Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma 
hidroxilação alifática que não é favorecida no protótipo 2 já que a posição para do anel esta 
metilada. 
 Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma 
hidroxilação benzílica que não poderia ocorrer no protótipo 2 devido a presença da metila 
benzílica. 
 Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma 
hidroxilação benzílica que também poderia ocorrer no protótipo 2. 
 Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma 
hidroxilação aromática que também poderia ocorrer no protótipo 2. 
 Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma 
hidroxilação aromática que não é favorecida no protótipo 2 já que a posição para do anel esta 
metilada. 
 
 
 
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a
 Questão (Ref.: 201509825000) Pontos: 0,1 / 0,1 
Sobre o complexo enzimático da CYP450 podemos afirmar: 
 
 São metaloproteínas complexadas a um átomo de ferro que promovem as reações de 
conjugação 
 São metaloproteínas complexadas a um átomo de ferro que promovem reações de oxidação, 
redução e hidrólise 
 São metaloproteínas complexadas a um átomo de ferro e que só realizam reações oxidativas 
 São metaloproteínas complexadas a um átomo de zinco 
 Que são enzimas muito específicas e só realizam reações de clivagem oxidativa de 
anfetaminas 
 
 
 
 
 
 
 
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