Os benzodiazepínicos potencializam o efeito inibitório do Ácido - Aminobutírico (GABA) que é o principal neurotransmissor inibitório do SNC. Os receptores benzodiazepínicos, na verdade são um subtipo de receptor GABA A, e sua ativação pelos benzodiazepínicos facilita a ação do GABA, provocando a abertura dos canais de cloro, a entrada do cloro para dentro da célula nervosa, e uma diminuição da excitabilidade nervosa.
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