A lipossolubilidade de um xenobiótico influencia diretamente sua toxicocinética e potencial toxicidade, pois substâncias lipossolúveis têm maior facilidade de atravessar membranas biológicas, como as encontradas no trato gastrointestinal, pulmões ou pele, e entrar na corrente sanguínea. Já na fase de excreção, substâncias lipossolúveis tendem a ser reabsorvidas nos túbulos renais, dificultando a eliminação dessas substâncias do corpo e prolongando sua permanência e potencial toxicidade.
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