Os comprimidos de liberação prolongada são formulados de maneira que a liberação do fármaco ocorra de forma gradual e controlada ao longo do tempo. Isso é possível graças à presença de excipientes especiais na formulação, que ajudam a controlar a velocidade de liberação do fármaco. Esses excipientes podem ser polímeros hidrofílicos, que formam uma matriz que retarda a liberação do fármaco, ou polímeros hidrofóbicos, que formam uma barreira que impede a entrada de água e, consequentemente, a liberação do fármaco. Além disso, a forma do comprimido também pode influenciar na liberação prolongada, como no caso dos comprimidos de liberação modificada, que possuem revestimentos especiais que ajudam a controlar a liberação do fármaco.
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