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O processo no qual ocorre modificação da estrutura química de substâncias, após passagem por órgãos metabolizadores é chamado metabolização, sendo ...

O processo no qual ocorre modificação da estrutura química de substâncias, após passagem por órgãos metabolizadores é chamado metabolização, sendo possível: gerar metabólitos inativos; metabólitos que apresentam atividade aumentada; ativar medicamentos que eram inativos (pró-fármacos); gerar metabólitos com propriedades tóxicas. Ocorrem por reações metabólicas de fase 1 que envolvem reações de oxidação, redução e hidrólise, e fase 2 com conjugação. A imagem abaixo ilustra o metabolismo do fármaco a seguir no organismo, para a excreção. Figura 1. Metabolismo do fármaco Montelucaste útil no tratamento da asma. Nota: gly= glicina. Com base no conhecimento de metabolismo de fármacos, marque a alternativa correta. a. A reação foi metabolismo de fase I para aumentar a lipossolubilidade. b. A reação da formação do metabólito foi reação de fase I por meio de hidrólise do grupo éster. c. Reação de fase 2 com conjugação com aminoácido glicina. d. A reação oxidação de carbono insaturado de anel aromático com a adição de halogênio aumenta a atividade, mas gerando toxicidade. e. A reação foi de fase 2 por meio da ação de conjugação com ácido glicurônico.

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Vamos analisar cada alternativa: a. A reação foi metabolismo de fase I para aumentar a lipossolubilidade. - Errado. Aumentar a lipossolubilidade geralmente ocorre em fase II. b. A reação da formação do metabólito foi reação de fase I por meio de hidrólise do grupo éster. - Errado. Hidrólise não é uma reação típica de fase I. c. Reação de fase 2 com conjugação com aminoácido glicina. - Correto. A conjugação com a glicina é um exemplo de reação de fase II. d. A reação oxidação de carbono insaturado de anel aromático com a adição de halogênio aumenta a atividade, mas gerando toxicidade. - Errado. A adição de halogênio geralmente não aumenta a atividade, podendo gerar toxicidade. e. A reação foi de fase 2 por meio da ação de conjugação com ácido glicurônico. - Errado. A conjugação com ácido glicurônico é outra forma comum de reação de fase II. Portanto, a alternativa correta é a letra c: Reação de fase 2 com conjugação com aminoácido glicina.

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