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QA 013 O fenobarbital é um fármaco barbitúrico, depressor do SNC, utilizado como anticonvulsivante, muito eficiente. Um paciente usuário deste fár...

QA 013 O fenobarbital é um fármaco barbitúrico, depressor do SNC, utilizado como anticonvulsivante, muito eficiente. Um paciente usuário deste fármaco, relatou ter voltado a ter as crises convulsivas faz um mês. Quando questionado se estava utilizando a medicação corretamente, garantiu que sim, pois tem muito receio das crises convulsivas e trata rigorasamente a doença. Ao analisar um exame de biodisponibilidade de segurança do fenobarbital, observa-se que o Cmax, Tmax, T/2 vida e a AUC estão bem abaixo do normal. A partir dessas informações, assinale a alternativa que melhor representa o que, provavelmente está acontecendo com esse paciente. Sua resposta foi: Fenobarbital deixou de se ligar nos receptores no SNC diminuindo o processo farmacodinâmico de hiperpolarização neuronal O fenobarbital é um dos fármacos com maior potencialidade de promover inibição enzimática, sendo assim, provavelmente as enzimas metabólicas do CYP-450 do fígado estão inibidas pelo próprio fármaco, impedindo que exerça sua atividade biológica, pois está sendo eliminado mais rapidamente. O fenobarbital é um poderoso indutor enzimático da via hepatometabólica do citocromo P-450, sendo assim, seu uso crônico, rotineiro ou contínuo promoverá o evento da tolerância metabólica por indução enzimática que, induzirá a síntese de enzimas que metabolizam muito mais rapidamente o próprio fenobarbital, sendo assim, será muito mais rapidamente eliminado pela urina e não atingirá ou atingirá por pouco tempo a concentração mínima efetiva da biodisponibilidade. O paciente provavelmente está mentido sobre a adesão ao tratamento, pois o fenobarbital é um potente depressor do SNC, promovendo uma acentuada hiperpolarização eletronegativa neuronal, inclusive com riscos de depressão respiratória bulbar e mecânica, dificilmente não exercerá atividade farmacológica anticonvulsivante, ou algum problema farmacotécnico pode ter acontecido com o medicamento. NDA.

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A partir das informações fornecidas, é mais provável que o paciente esteja enfrentando um problema de tolerância metabólica devido ao uso crônico do fenobarbital. O fenobarbital é um poderoso indutor enzimático da via hepatometabólica do citocromo P-450, o que pode levar à síntese de enzimas que metabolizam o fármaco mais rapidamente. Isso resulta em uma eliminação mais rápida do fenobarbital pelo organismo, levando a níveis sanguíneos abaixo do necessário para a eficácia do tratamento. Portanto, a alternativa correta é: "O fenobarbital é um poderoso indutor enzimático da via hepatometabólica do citocromo P-450, sendo assim, seu uso crônico, rotineiro ou contínuo promoverá o evento da tolerância metabólica por indução enzimática que, induzirá a síntese de enzimas que metabolizam muito mais rapidamente o próprio fenobarbital, sendo assim, será muito mais rapidamente eliminado pela urina e não atingirá ou atingirá por pouco tempo a concentração mínima efetiva da biodisponibilidade."

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