Resvin™: Pastilha Sublingual

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Resvin™ 
 
Material Técnico 
 
Identificação 
 
Grau: Farmacêutico (x) Alimentício ( ) Cosmético ( ) Reagente P.A. ( ) 
 
Uso: Interno (x) Externo ( ) 
 
Especificação Técnica / Denominação Botânica: Mistura complexa para formação de uma base 
anidra estável, de desintegração lenta para a preparação de pastilhas bucais para absorção de 
ingredientes ativos através da mucosa oral e sublingual. 
 
Equivalência: Não aplicável. 
 
Correção: 
Teor: Não aplicável. 
Umidade / perda por dessecação: Não aplicável. 
 
Fórmula Molecular: Não aplicável. 
 
Peso Molecular: Não aplicável. 
 
DCB: Não aplicável. 
 
CAS: Não aplicável. 
 
INCI: Não aplicável. 
 
Sinonímia: Pastilha sublingual; comprimido sublingual, pastilha trans-mucosa oral. 
 
Aparência Física: Sólido granulado e ceroso branco, com odor característico de menta. 
 
Composição: Polietilenoglicol, Goma xantana, Sílica coloidal, Mentol, Lecitina, Acessulfame de 
potássio, Sucralose, Ácido cítrico e Flavorizante de baunilha. 
 
Características Especiais 
 
 Produto de origem sintética 
 Produto livre de glúten 
 Produto livre de lactose 
 Produto livre de lácteos 
 Produto livre de parabenos 
 Produto livre de sacarose 
 Produto livre de gordura trans 
 
 
 
 
 
 
 
Aplicações 
 
Propriedades: 
 Aumenta a solubilidade aquosa ou as características de dissolução de compostos pouco 
solúveis; 
 Contribui para o aumento da biodisponibilidade de ativos veiculados; 
 Eficiente no mascaramento do sabor amargo promovido por certos ingredientes ativos (ex. 
trans-resveratrol, testosterona, etc); 
 Apresenta estabilidade química e microbiológica; 
 Não sofre hidrólise ou deterioração com o tempo de armazenamento e não favorece o 
crescimento de fungos; 
 Apresenta menor higroscopia e maior estabilidade térmica em relação a outras bases 
preparadas com polietilenoglicois, sendo ideal para as condições ambientais em regiões 
tropicais. 
 
Indicações: 
 Base pronta para preparação de pastilhas bucais; 
 Favorece o aumento da adesão do paciente ao tratamento; 
 Preparo de pastilha transmucosa oral para administração bucal ou via sublingual; 
 A pastilha transmucosa oral representa uma alternativa para administração de diversos 
agentes terapêuticos e nutricionais. 
 
Algumas classes terapêuticas de ingredientes ativos que podem potencialmente serem veiculados 
nesta forma farmacêutica: 
 
 
 
 
Vias de Administração / Posologia ou Concentração: Uso transmucoso oral, pode ser usado puro 
ou como veículo transmucoso oral com aditivação de ingredientes ativos. 
 
Observações Gerais: Não aplicável. 
 
Farmacologia 
 
Mecanismo de Ação: Não aplicável. 
 
Efeitos Adversos: Irritação na mucosa oral em pessoas sensíveis. 
 
Contraindicações / Precauções: Evitar uso em pacientes alérgicos ou sensíveis a qualquer 
componente deste produto. 
 
 
 
 
 
 
 
Referências Científicas 
 
A região bucal da cavidade oral é um alvo atrativo para administração de determinados 
fármacos. A administração bucal envolve a administração desejada de um fármaco através da camada 
da membrana mucosa bucal da cavidade oral. A mucosa oral é cerca de 4 a 4.000 vezes mais 
permeável que a pele. 
A membrana do tecido sublingual é altamente permeável, sendo um alvo perfeito para 
obtenção de um rápido efeito do fármaco. A via sublingual apresenta uma considerável área de 
superfície de absorção com alto fluxo sanguíneo, favorecendo o rápido acesso à circulação sistêmica. 
A difusão passiva é o principal mecanismo de transporte de fármacos através da mucosa 
bucal, embora o transporte mediado por carreadores desempenhe um pequeno papel. A absorção de 
medicamento via membranas mucosas da cavidade oral pode ocorrer tanto pela via sublingual, via 
bucal ou em regiões locais. 
 
Em termos de ordem de permeabilidade na mucosa oral podemos classificar baseado na 
espessura e grau de queratinização dos tecidos nas diferentes dos tecidos nas diferentes regiões: 
 
Sublingual > Bucal > Palatal 
 
A forma de pastilha bucal de Resvin™ aumenta a biodisponibilidade de polifenóis como por 
exemplo, trans-resveratrol, que tem sua biodisponibilidade oral prejudicada pelo extenso metabolismo 
intestinal e hepático, sofrendo sulfatação e conjugação com ácido glicurônico resultando em baixos 
níveis plasmáticos. Após administração de uma dose oral de 25 mg de resveratrol, são detectados no 
sangue níveis inferiores a 5 ng/ml de resveratrol livre(1) . Um estudo demonstrou que 1 mg de 
resveratrol mantido na mucosa bucal por 1 minuto (via bucal) antes de ser deglutido, resulta em pico 
plasmático de 37 ng/ml após 2 minutos. Para obter o mesmo nível plasmático por via oral é necessária 
uma dose de 250 mg. 
 
As pastilhas dissolvem-se lentamente na boca e os ingredientes ativos dissolvidos podem ser 
potencialmente absorvidos através da mucosa oral, onde vasos sanguíneos podem carreá-los para o 
resto do organismo. De fato, o ingrediente ativo liberado na boca pela pastilha pode ser absorvido tanto 
pela mucosa bucal e sublingual como também pode ser parcialmente deglutido com a saliva e 
direcionado ao trato gastrintestinal. Na realidade, cerca de 50 a 70% da dose veiculada pode ser 
deglutida com a saliva e o restante através será absorvido através da mucosa bucal (30-50%). 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Farmacotécnica 
 
Estabilidade (produto final): De modo geral, a pastilha preparada com Resvin™ é considerada anidra 
e desta forma resulta em uma forma farmacêutica estável, desde que protegida da umidade e do calor. 
 
pH Estabilidade (produto final): Não aplicável. 
 
Solubilidade: Pouco solúvel em água. 
 
Excipiente / Veículo Sugerido / Tipo de Cápsula: Não aplicável. 
 
Orientações Farmacotécnicas: 
Resvin™ é preparado na farmácia por moldagem em formas ou moldes apropriados da base 
previamente fundida e aditivada de ingredientes ativos e excipientes. 
Moldes de diferentes formatos, tamanhos e materiais (plástico, silicone e aço inoxidável) 
podem 
ser empregados na obtenção das pastilhas, conforme exemplos a seguir: 
 
 
 
Molde embalagem para pastilhas Molde reutilizável de PVC para pastilhas e 
gomas 
 
 
Molde de silicone para pastilhas e gomas Moldes para minipastilhas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
Procedimento de preparo (moldagem com aquecimento) 
Requisitos prévios: 
I. Determinar o peso médio das pastilhas bucais preparadas somente com Resvin™, 
conforme o procedimento de preparo de pastilhas inertes; 
II. Determinação da quantidade de base a ser utilizada; 
III. Determinar as quantidades de ativos; 
IV. Determinar a quantidade de flavorizante. 
 
Procedimento de preparo de Pastilhas bucais contendo ingrediente ativo: 
Fórmula base para Pastilha transmucosa oral com Resvin™ 
Ingrediente(s) ativo(s) .................................................. Xmg 
Flavorizante (grau alimentício) ................................... 0,5-1% 
Corante hidrossolúvel (grau alimentício) .................. qs 
Resvin™ ......................................................................... qsp 1 dose. 
 
1. Separar todos os ingredientes necessários para o preparo da formulação; 
2. Preparar uma quantidade excedente ao solicitado pela prescrição para compensar eventuais 
perdas. Considerar para fins de cálculo e pesagem uma quantidade excedente de ingrediente 
ativo e base Resvin™ suficiente para o preparo adicional de cerca de 10% da quantidade de 
unidades de pastilhas solicitada; 
3. Pesar separadamente a quantidade necessária de Resvin™, conforme calculo anteriormente 
realizado. Pesar/medir com precisão os demais ingredientes a serem aditivados; 
 
4. Triturar, tamisar (em tamis malha 40 mesh) e misturar geometricamente os ingredientes sólidos 
(somente os ingredientes que serão aditivados) em um gral com pistilo; 
 
 
 
 
5. Verter Resvin™, previamente pesada, em umbéquer e aquecer aproximadamente a 70ºC em 
uma placa de aquecimento, sob leve agitação. Adicionar quantidade suficiente da solução de 
corante desejado (usar preferencialmente uma solução alcoólica do corante). 
 
 
6. Deixar resfriar, sob agitação suave, ate atingir a temperatura de 55ºC. 
 
 
7. Polvilhar os ingredientes pulverizados do passo 4 aos poucos sobre o passo 6, desagregando-
os com auxílio de um pequeno tamis e sob agitação moderada até dispersão uniforme. Evitar 
a incorporação de ar durante a agitação. 
 
 
8. Verter rapidamente a mistura fundida para o molde, permitindo um excesso para que 
transborde um pouco das cavidades. A quantidade excedente e necessária para compensar 
perda decorrente da retração que ocorre com o resfriamento. 
 
 
9. Após completo resfriamento e solidificação das pastilhas, nivele retirando o excesso com uma 
espátula previamente aquecida na placa de aquecimento. 
 
 
 
10. Desenformar as pastilhas caso as tenha preparado em moldes reutilizáveis. Não desenformar 
no caso de utilização de molde dispensável, pois a desenformagem será realizada pelo próprio 
paciente. 
 
 
 
 
 
Compatibilidades (para veículos): Agentes para tratamento da disfunção sexual erétil (tadalafila, 
sildenafila, fentolamina); sialogogos (pilocarpina); analgésicos opioides, anestésico local (benzocaína), 
antialérgicos (cetirizina), antibióticos (eritromicina, amoxacilina), antialérgicos (cetirizina), antibióticos 
(eritromicina, amoxacilina); antieméticos; antifúngicos (nistatina, clotrimazol); anti-hipertensivo 
(propranolol, nifedipina); anti-inflamatórios não esteroidais (piroxicam); antissépticos (hexilresorcinol, 
diacetato de clorexidina); antitussígenos (dextrometorfano); delmulcentes (pectina); orexígenos 
(ciproheptadina); hipnóticos (lorazepam); hormônios esteroidais (progesterona, estradiol, testosterona, 
oxandrolona); nutracêuticos (metilcobalamina, trans-resveratrol, coenzima Q10). 
 
Capacidade de Incorporação de Ingredientes Farmacêuticos (para veículos): Suporta a carga de 
30% de ativos para cada pastilha. 
 
Incompatibilidades: Pode reduzir a atividade antibacteriana da penicilina e bacitracina; é incompatível 
com sorbitol, fenol e alguns corantes; e pode interagir com sulfonamidas, promovendo alteração de 
cor. 
Ingredientes ativos que fundem ou degradam abaixo de 50°C. 
 
Conservação / Armazenamento do insumo farmacêutico definido pelo fabricante: Acondicionar 
em recipientes herméticos, ao abrigo da luz, calor e umidade. Temperatura ambiente. 
 
Conservação / Armazenamento do produto final definido pelo farmacêutico RT da farmácia: De 
acordo o critério de conservação do insumo definido pelo fabricante, sugerimos conservar o produto 
final acondicionados em recipientes herméticos, ao abrigo da luz, calor e umidade. Temperatura 
ambiente, porém cabe também avaliação farmacêutica conforme a formulação, sistema conservante e 
condições do produto. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Formulações 
 
Uso transmucoso oral 
 
Trans-Resveratrol em Resvin™ 
Trans-Resveratrol 25mg 
Resvin™ qsp 1 dose 
Mande 60 doses 
Colocar uma pastilha bucal na parte interna da bochecha e deixar 
dissolver. 
 
Reposição de testosterona via sublingual para homens 
Testosterona Fagron Micro 30mg 
Resvin™ qsp 1dose 
Mande 60 doses 
Colocar uma pastilha bucal na parte interna da bochecha e deixar 
dissolver, duas vezes ao dia. 
 
Tratamento da pós-menopausa e/ou para melhora do 
humor, bem-estar e aumento da resposta sexual em 
mulheres. 
Testosterona Fagron Micro 0,5mg 
Resvin™ 
qsp 
1dose 
Mande 60 doses 
Colocar uma pastilha bucal na parte interna da bochecha e 
deixar dissolver, duas vezes ao dia. 
 
Manutenção da saúde óssea 
Coenzima Q-10-β-ciclodextrina 10mg 
Colecalciferol 1.000UI 
Vitamina K2-MK7 100mcg 
Resvin™ qsp 1 dose 
Mande 30 doses 
Colocar uma pastilha bucal na parte interna da bochecha e deixar 
dissolver ou conforme orientação médica. 
 
Tratamento da disfunção sexual erétil 
Sildenafila (como citrato) 25mg 
Resvin™ qsp 1dose 
Colocar uma pastilha bucal na parte interna da bochecha e deixar 
dissolver, conforme critério médico. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Referências Bibliográficas 
 
1. Dossiê Técnico do Fabricante. 
2. WALLE T., et al. High Absorption But Very Low Bioavailability of Oral Resveratrol in Humans. 
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4. PURATCHIKODY, A. et al. Buccal Drug Delivery: Past, Present and Future – A Review. 
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5. BOBADE, N.N. et al. A Review on Buccal Drug Delivery System. International Journal of 
Pharmacy and Pharmaceutical Scien Research 2013; 3(1): 35-40. 
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7. WREN B.G., DAY R.O., McLACHIAN A.J., WILLIAMS K.M. Pharmacokinetics of estradiol, 
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8. LATHEESHJLAL L. et al. Formulation and Development of Buccal Drug Delivery System 
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13. FERREIRA, Anderson de Oliveira. Guia prático da farmácia magistral. / Anderson de Oliveira 
Fereira. - 4 ed., rev. e ampl. - São Paulo : Pharmabooks Editora, 2011. v. 1 e 2.