Assinale a alternativa que representa um mecanismo de ação de fármacos.
Ligação iônica
Interações físico-químicas
Encaixe induzido
Ligação hidrogênio
Inibição enzimática.
Ligação iônica
Interações físico-químicas
Encaixe induzido
Ligação hidrogênio
Inibição enzimática.
Respostas
Ed 
há 6 meses
A alternativa que representa um mecanismo de ação de fármacos é "Inibição enzimática". Esse mecanismo ocorre quando um fármaco se liga a uma enzima e impede sua atividade, alterando assim a reação bioquímica que a enzima catalisaria. As outras opções mencionadas podem estar relacionadas a interações, mas não são mecanismos de ação diretos como a inibição enzimática.
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O bioisosterismo é uma das principais estratégias de modificação e otimização de propriedades farmacocinética e farmacodinâmica de compostos bioativos. Ele pode ser classificado como clássico e não clássico.
Dentro dessas classificações marque a alternativa INCORRETA.
O anel benzeno é considerado bioisóstero clássico dos heterociclos piridina, pirrol e tiofeno.
Dentre os bioisósteros clássicos de átomos ou grupos monovalentes encontramos o grupo metila (-CH3), a hidroxila (-OH) e a amina (-NH2).
O bioisosterismo clássico envolve a troca entre grupos monovalentes, divalentes, trivalentes, tetravalentes e o bioisosterismo de anéis.
O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por anéis não aromáticos equivalentes.
O bioisosterismo não clássico envolve o retroisomerismo, introdução e abertura de anéis, grupos funcionais equivalentes e outros.
Além das reações de oxirreduções presentes no metabolismo de fase I, a reação de hidrólise também é de suma importância, uma vez que realiza a clivagem hidrolítica de diversos grupos funcionais derivados do ácido carboxílico em metabólitos de maior polaridade.
Sobre esses grupos químicos, qual alternativa apresenta somente funções passíveis de sofrer hidrólise, como ésteres, tioésteres, amidas, hidrazidas, carbamatos, imidas e ureias?
Amidas; tioésteres; alcenos; ureias.
Ureias; imidas; carbamatos; aminas.
Hidroxilaminas; aminas; amidas; iminas.
Ésteres; tioésteres; amidas; hidrazidas.
Éteres; ésteres; tioésteres; álcoois; tióis.
A maioria das reações de biotransformação envolve a formação de metabólitos com características mais hidrofílicas que seus precursores, pois essas reações visam preparar a estrutura dos fármacos para que eles possam ser eliminados. Entretanto, duas reações de metabolismo de fase II levam à formação de metabólitos menos hidrofílicos, apesar de auxiliarem na inativação desses compostos.
Em relação a essas reações, assinale a alternativa que apresenta as duas reações de fase II que formam produtos mais lipofílicos:
Glicuronidação e sulfatação.
Conjugação com glutationa e conjugação com glicina.
Sulfatação e hidratação.
Hidrólise e metilação.
Metilação e acetilação.
Sobre a relação estrutura-atividade dos inibidores da enzima conversora de angiotensina utilizados como anti-hipertensivos, assinale a afirmativa correta:
A presença de uma porção semelhante ao aminoácido prolina é um ponto importante de interação hidrofóbica por meio da função ácido carboxílico.
O menor número de interações hidrofóbicas do Captopril faz com que sua potência seja superior aos demais IECA.
Os fármacos Enalapril e Ramipril interagem com o metal presente no sítio catalítico da ECA via suas formas protonadas enaprilato e ramiprilato, que apresentam a função ácido carboxílico desprotonada.
Os pontos de interação hidrofóbica dos IECA com os bolsões hidrofóbicos do sítio catalítico da ECA diminuem a potência desses fármacos.
A estrutura dos IECA deve apresentar um ponto de coordenação com o Fe2+ da metaloenzima conversora de angiotensina, sendo essa interação crucial para a atividade inibitória.
Existem diversas estratégias e/ou fatores que contribuíram significantemente para a descoberta e planejamento de novos fármacos.
Dentre as alternativas abaixo assinale aquela que não se encaixa nesse conceito.
A testagem aleatória de quimiotecas de compostos.
O estudo dos produtos naturais.
A Abordagem fisiológica.
O acaso.
As exigências dos órgãos reguladores como FDA e ANVISA.
Sobre as interações fármaco-receptor podemos afirmar que:
Qual das afirmacoes é correta?
O modelo do encaixe induzido de Koshland é o mais aceito hoje em dia.
O modelo chave-fechadura de Fischer é usado até os dias de hoje.
A mudança conformacional das moléculas após interação é característica do modelo chave-fechadura.
A teoria do encaixe induzido é um modelo simples baseada na mesma premissa do modelo chave-fechadura.
A interação fármaco-receptor é baseada somente em ligações de hidrogênio.
Segundo o modelo chave-fechadura, que explica, de maneira básica, como se dá a interação de um ligante e seu receptor.
Marque a alternativa incorreta.
O agonista natural é aquele que se encaixa perfeitamente no receptor e provoca a resposta biológica.
Em geral, o agonista parcial também se liga ao receptor e desencadeia a mesma resposta biológica com a mesma potência do agonista natural.
Nem sempre uma alta afinidade pelo receptor vai desencadear uma resposta biológica.
O antagonista se liga ao receptor bloqueando a liberação da resposta biológica.
O agonista, o antagonista e o agonista parcial se ligam diferentemente ao receptor, e a resposta biológica vai depender da sua atividade intrínseca.
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